Search

Antibiotická řada fluorochinolonů

Alergie. Přejít na všechny přípravky chinolonu.

Těhotenství Neexistují spolehlivé klinické údaje o toxických účincích chinolonů na plod. Tam jsou sporadické zprávy hydrocephalus, zvýšený intrakraniální tlak a vypuknutí fontanelů u novorozenců, jejichž matky užívaly nalidixovou kyselinu během těhotenství. Vzhledem k vývoji experimentu s artropatií u nezralých zvířat se užívání všech chinolonů během těhotenství nedoporučuje.

Kojení. Chinolony v malém množství pronikají do mateřského mléka. Existují zprávy o hemolytické anémii u novorozenců, jejichž matky během kojení užívaly kyselinu nalidixovou. V experimentu způsobily chinolony u nezralých zvířat artropatii, proto je doporučuje, když je předepisuje dojíždějícím matkám, převést dítě na umělé krmení.

Pediatrie Na základě experimentálních údajů se užívání chinolonů nedoporučuje během období tvorby osteoartikulárního systému. Kyselina oxolinová je kontraindikována u dětí do 2 let, pipemidovaya - do 1 roku, nalidixu - až 3 měsíce.

Fluorochinolony se nedoporučují dětem a dospívajícím. Nicméně klinické zkušenosti a speciální studie používají fluorochinolonů v pediatrii nepotvrdily riziko poškození kostí a kloubů, a proto je dovoleno jmenování fluorochinolonů dětí ze zdravotních důvodů (zhoršení infekce u cystické fibrózy, závažných infekcí různého lokalizaci způsobené multirezistentními bakteriemi, infekce během neutropenie ).

Geriatrie U starších lidí dochází při užívání fluorochinolonů, zejména v kombinaci s glukokortikoidy, k zvýšenému riziku přetrvávání šlach.

Onemocnění centrálního nervového systému. Chinolony mají stimulační účinek na centrální nervový systém, proto se nedoporučují používat u pacientů s anamnézou konvulzivní poruchy. Riziko záchvatů se zvyšuje u pacientů s poruchami cerebrální cirkulace, epilepsií a parkinsonismem. Při použití kyseliny nalidixové může zvýšit intrakraniální tlak.

Zhoršená funkce ledvin a jater. Chinolony generace I nelze použít v případě renální a jaterní insuficience, protože riziko toxických účinků se zvyšuje v důsledku akumulace léčiv a jejich metabolitů. Dávky fluorochinolonů s těžkým selháním ledvin jsou předmětem korekce.

Akutní porfyrie. Chinolony by neměly být používány u pacientů s akutní porfýrií, neboť mají při pokusu na zvířatech porfyrinogenní účinek.

Lékové interakce

Zatímco použití antacid a jiné přípravky, které obsahují hořečnaté ionty, zinek, železo, bismut, mohou snižovat biologickou dostupnost chinolonů neabsorbovatelných dojít ke vzniku chelátových komplexů.

Pipemidová kyselina, ciprofloxacin, norfloxacin a pefloxacin může zpomalit eliminaci methylxanthiny (theofylin, kofein), a zvýšit riziko toxických účinků.

Riziko neurotoxických účinků chinolonů se zvyšuje při použití spolu s NSAID, nitroimidazolovými deriváty a methylxantinem.

Chinolony vykazují antagonismus s nitrofuranovými deriváty, proto je třeba se vyvarovat kombinace těchto léčiv.

I generace chinolonů, ciprofloxacin a norfloxacin jsou nepřímé antikoagulanty narušit metabolismus v játrech, což vede ke zvýšení protrombinového času a zvýšenému riziku krvácení. Při současném užívání může být zapotřebí upravit dávkování antikoagulancia.

Fluorchinolony by měly být předepsány opatrně ve stejnou dobu jako léky, které prodlužují QT interval, protože se zvyšuje riziko vzniku srdečních arytmií.

Při současném užívání glukokortikoidů se zvyšuje riziko přerušení šlachy, zejména u starších osob.

Při použití ciprofloxacin, pefloxacin a norfloxacin společně s léky, alkalizaci moči (inhibitory karboanhydrázy, citráty, hydrogenuhličitan sodný), zvyšuje riziko krystalurii a nefrotoxické účinky.

Zatímco použití cimetidinu a azlocilin v souvislosti se snížením tubulární sekrecí zpomaluje eliminace fluorochinolony a zvýšení jejich koncentrace v krvi.

Informace o pacientech

Léky chinolon při požití by měly být užívány s plným pohárem vody. Užívejte nejméně 2 hodiny před nebo 6 hodin po podání antacíd a přípravků ze železa, zinku, vizmutu.

Přísně dodržujte režim a režim léčby po celou dobu léčby, dávku nepřekračujte a neberte ji pravidelně. Jestliže vynecháte dávku, vezměte ji co nejdříve; Nepoužívejte, jestliže je skoro čas užít další dávku; nezdvojte dávku. Vydržet trvání léčby.

Nepoužívejte léky, které vypršela.

Během léčby dodržujte adekvátní vodní režim (1,2-1,5 l / den).

Během používání léků a minimálně 3 dny po ukončení léčby se nesmí vystavovat přímému slunečnímu záření a ultrafialovým paprskům.

Poraďte se s lékařem, pokud nedojde během několika dnů ke zlepšení nebo se objeví nové příznaky. Pokud dojde k bolesti v šlachách, ujistěte se, že postižený kloub je v klidu a poraďte se s lékařem.

Fluorochinolonová skupina. Vysvětlete, varujte, radíte

Vážení lékárníci, ahoj!

Nedávno jsme analyzovali nejoblíbenější skupiny antibiotik.

Dnes bych se chtěl zabývat další skupinou extrémně populárních antibakteriálních látek. Mluvím o fluorochinolonech.

Nejsou antibiotiky, protože nemají žádné přírodní protějšky. Ale nejsou efektivní.

Pokud rychle odpovídáte na otázky, nemůžete číst dále:

  • Kolik generací fluorochinolonů v současné době existuje na trhu?
  • Název alespoň jedné drogy každé generace této skupiny.
  • Jak se generace navzájem liší?
  • Který z fluorochinolonů se používá hlavně u infekcí urogenitálního systému?
  • Název vzácného vedlejšího účinku způsobeného touto skupinou léků.
  • V jakém věku lze používat fluorochinolony a proč?

No, jak? Udělal jsi to?

Pokud tomu tak není, pokračujte v konverzaci.

Z historie fluorochinolonů

"Rodiče" fluorochinolonů jsou chinolony - kyselina nalidixová (Negram, Neugrammon), kyselina pimemidová (Palin) atd.

Jsem si jist, že ji budete nazývat, když budou použity.

To je správné. Výhodně s infekcemi močových cest. Chinolony jsou v podstatě uroseptiky, tj. léků, uvolnění bakteriálních útočníků z močového měchýře, ledvin, močovodů.

V poslední době jsou tyto prostředky stále méně a méně, protože na trhu se objevily mnohem účinnější drogy.

Quinolony byly syntetizovány náhodou během studie antimalarického léku nazývaného Chloroquine.

Několik let po objevu objevil jeden z vědců myšlenku přidání atomu fluoru do vzorce chinolonu a zjistit, co se stane. A ukázalo se úplně nová skupina antibakteriálních látek, která je srovnatelná s účinností cefalosporinů.

Fluorochinolonová skupina. Vlastnosti generací

V některých publikacích jsou chinolony považovány spolu s fluorochinolony a počítány mezi první generací.

Nějaký odpad se děje: chinolony jsou první generace fluorochinolonů.

Ale skupina se ukázala být úplně jiná, s různými charakteristikami a náznaky!

Tak budu mluvit, jak to říká zdravý rozum.

Dnes existují 3 generace fluorochinolonů:

Generace fluorochinolonů se liší ve spektru antibakteriální aktivity.

Každá nová generace nějakým způsobem překonává předchozí generaci.

První generace se nazývá "gram-negativní", protože drogy této generace působí na širokou škálu gramnegativních bakterií. A z gram-pozitivních pouze na malý hrst: několik odrůd staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tuberkulózní bacil.

Vás upozorní na gram-negativní bakterie: Pseudomonas aeruginosa, gonokok (kapavka), meningokokového onemocnění (patogen purulentní meningitida), E. coli, Salmonella, Shigella, Próteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, a další.

Přípravy 1. generace lze rozdělit do 2 skupin:

Systémové: Ciprofloxacin, Lomefloxacin a Ofloxacin. Pronikají do různých orgánů a tkání, a tak jsou používány v různých místech infekce: dýchacích cest, uší, očí, vedlejších nosních dutin, nos, urogenitální oblasti, zažívacího traktu, kůže, kosti a další.

Uroseptika: Norfloxacin a Pefloxacin. Tyto prostředky vytvářejí vysoké koncentrace v moči, proto se nejčastěji používají při infekcích urogenitálního systému.

Ale léky této generace mají malý vliv na pneumokoky, chlamydie, mykoplazma, anaeroby.

Norfloxacin je také zahrnut v očních kapech a ušních kapkách nazývaných Normaks.

2. generace se nazývá „respirační“ jako prostředek vztahující se k ní pracovat nejen na ty látky, které jednu generaci, ale pro většinu patogenů infekcí dýchacích cest (Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, atd.).

Oni se vyrovnají se stejnými nepřáteli lidí jako 1. generace, ale také s pneumokoky, chlamydiemi a mykoplazmy.

3. generace - nazývám to "bouřkou anaerob".

Při shromažďování materiálu pro tento článek jsem se setkal s několika zástupci této generace, ale neviděl jsem je v sortimentu lékáren. Nevidím důvod mluvit o "mrtvých duších". Takže nejvíce nazývám nejoblíbenější: Moxifloxacin (obchodní název Avelox).

Léky, nebo lépe, lék, třetí generace fluorochinolonů působí na stejné patogeny jako předchozí dva a je schopen zničit anaerobní bakterie. Pamatujete si, kdo jsou?

Jedná se o nenáročné mikroby, které na rozdíl od svých bratří na mysli nepotřebují kyslík na celý život.

Způsobují závažné infekce. Jejich toxiny jsou extrémně agresivní, schopné infikovat životně důležité orgány a způsobit peritonitidu, abscesy vnitřních orgánů, sepse, osteomyelitidu a jiné vážné vředy.

Anaerobní bakterie jsou také zodpovědné za tetanus, plynovou gangrénu, botulismus a toxikinfekce podávané potravinami.

Z generace na generaci se tak rozšiřuje spektrum antibakteriální aktivity fluorochinolonů.

Výhody skupiny fluorochinolonu

Pravděpodobně jste si všimli, že přípravky této skupiny byly milovány mnoha lékaři, proto jsou předepsány poměrně často.

Jaké to bylo v nich?

Ukažme si jejich výhody.

  1. Mají široké spektrum akcí.
  2. Hluboce pronikněte do různých tkání.
  3. Mají dlouhý poločas, takže je lze použít 1-2 krát denně.
  4. Dobře absorbované v gastrointestinálním traktu jsou proto k dispozici ve formě orálních forem, které jsou pro mnoho pacientů pohodlnější a příjemnější.
  5. Velmi efektivní.
  6. Dobře snášená.

Mechanismus působení fluorochinolonů

Fluorchinolony mají baktericidní účinek. Oni inhibují enzymy, které jsou nezbytné pro syntézu DNA dceřinných bakteriálních buněk. Co je DNA? Toto je "srdce" buňky, to je její genetický kód, "instrukce" o tom, jak žít a být dobrou. Žádné "pokyny" - žádný život.

Indikace pro použití fluorochinolonů

Fluorchinolony mají širokou, dokonce bych říkali, nejširší spektrum indikací:

  • Nemoci horních a dolních cest dýchacích.
  • Infekce močových cest a žlázy prostaty: cystitida, uretritida, pyelonefritida, prostatitida. Zvláště dobře s nimi vyrovnejte norfloxacin a pefloxacin.
  • Gonorrhea, chlamydie, mykoplazmóza.
  • Intraabdominální infekce (peritonitida, cholecystitida atd.)
  • Střevní infekce (salmonelóza, úplavice, cholera atd.)
  • Infekce kůže, měkkých tkání, kostí a kloubů.
  • Sepsis
  • Meningitida
  • Tuberkulóza.
  • Infekce oka, vnějšího ucha (norfloxacin).

Výběr fluorochinolonové skupiny závisí na druhu a závažnosti onemocnění, na jeho trvání, druhu patogenu a účinnosti dříve užívaných léků.

Každá droga má své vlastní výhody. Například:

Ciprofloxacin je nejúčinnější z fluorochinolonů proti gramnegativním bakteriím. To překonává své "kolegy" v akci na modrém hnisovém bacilu. Používá se při kombinační terapii tuberkulózních forem rezistentních na léky.

Ofloxacin - z 1 generace je nejaktivnější proti pneumokokům a chlamydiím, ale je slabší než léky ze 2 a 3 generací.

Norfloxacin a pefloxacin jsou zvláště dobré pro infekce močových cest a prostaty.

Pefloxacin dále proniká hematoencefalickou bariérou lépe než jiné fluorochinolony, a proto se používá při meningitidě (pro to je forma koncentrátu pro intravenózní podávání).

Sparfloxacin je lepší než jiné léky v této skupině v době působení. Aplikuje se jednou denně.

Levofloxacin je isomer ofloxacinu, ale je 2krát účinnější a lépe snášen.

Moxifloxacin z celé skupiny je nejúčinnější proti pneumokokům, chlamydiím, mykoplazmům, anaerobům. Může být použita empiricky (tj. Slepě, bez očkování bakterií) u těžkých infekcí na různých místech.

Kontraindikace k použití fluorochinolonů

  • Těhotenství
  • Kojení
  • Alergické reakce na fluorochinolony,
  • Děti a dospívání.

Fluorchinolony jsou kontraindikovány až do 18 let, stejně jako u experimentů na zvířatech, vědci poznamenali zpoždění ve vývoji tkáně chrupavky. Proto jsou zpravidla předepsány až do konce vytvoření kostry. Ačkoli v některých případech lékaři v rámci své odpovědnosti předepisují fluorochinolony pro děti. Například při cystické fibróze nebo nesnášenlivosti k jiným antibakteriálním látkám.

Nejčastější nežádoucí účinky fluorochinolonů

  1. Na straně trávicího traktu: bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem. Proto je doporučujeme, aby po jídle.
  2. Porušení centrálního nervového systému: bolesti hlavy, závratě, křeče (u lidí trpících epilepsií).
  3. Fotodermatóza, tj. zvýšená citlivost kůže na ultrafialové záření. Při působení slunce jsou fluorochinolony zničeny, vytváří se volné radikály a způsobuje poškození kůže.

Takže když prodáváte drogu z této skupiny, musíte nabídnout opalovací krém. Zvláště v létě a ve slunných oblastech.

Více než ostatní, lomefloxacin (Lomflox) a sparfloxacin (Sparflo) se liší schopností indukovat fotodermatózu.

  1. Zlepšení jaterní trasaminázy. To znamená, že drogy jsou hepatotoxické. Proto by bylo dobré vzít drogu ze skupiny fluorochinolonů ve spojení s hepatoprotektorem. Vzácně, ale dochází k léčbě hepatitidy.
  2. Zvýšený interval QT na EKG. Pro zdravé lidi to není strašidelné. A jestliže droga užívá osoba, která má vážné srdeční problémy, může dojít k arytmii. K tomu dochází při podávání velkých dávek léku.
  1. Vzácným nežádoucím účinkem je tendonitida, tj. zánět šlachy a její prasknutí. Nejčastěji trpí Achillova šlacha. To se děje hlavně u starších osob.

Tendinity se vyskytují proto, že fluorochinolony inhibují aktivitu enzymu nezbytného pro syntézu kolagenového proteinu. A tvoří základ šlach a skutečně pojivové tkáně.

Je důležité:

Pokud se fluorochinolony užívají současně s antacidem a komplexem vitaminu a minerálu, vytvářejí se nerozpustné komplexy a lék nebude mít požadovaný účinek. Přerušení jejich technik by proto mělo být nejméně 4 hodiny.

A teď si vzpomínáme na všechny výše uvedené a načrtněte seznam doporučení kupujícímu.

5 doporučení kupujícímu při prodeji drogy z fluorochinolonové skupiny

Pokud prodáváte drogu ze skupiny fluorochinolonů:

  1. Nabídněte opalovací krém. Mluvte takto: "Tento lék zvyšuje citlivost pokožky na sluneční světlo a může způsobit vyrážku. Proto doporučuji, abyste si zakoupili jiný výrobek, který by chránil pokožku před sluncem. "
  2. Pokud osoba odmítne bod 1, varujte: "Vyhýbejte se slunečnímu záření po celou dobu léčby a další 3 dny po jejím skončení."
  3. Nabídněte hepatoprotektoru ("Doktor vám dal něco k ochraně jater?")
  4. Řekněte, že musíte po jídle užít drogu, pít spousty tekutin, abyste snížili její dráždivý účinek na žaludek.
  5. Pokud osoba spolu s léčivem z fluorochinolonové skupiny získá jiný antacidový přípravek nebo komplex vitamínů a minerálů, doporučte je ředit včas (nejméně 4 hodiny).

To je všechno pro dnešek. Jak se vám líbil tento článek, přátelé?

Pokud máte něco přidat, napište komentář do pole s komentáři.

Byl bych Vám vděčný, kdybyste sdíleli odkaz s článkem se svými kolegy.

Uvidíme se znovu na blogu "Lékárna pro člověka"!

P.S. Pokud ještě nejste přihlášeni k odběru nových blogových článků, můžete to udělat právě teď, a to jenom několik minut. Chcete-li to provést, vyplňte formulář předplatného, ​​který uvidíte na konci každého článku a vpravo v horní části stránky. Nezapomeňte potvrdit předplatné v příchozím dopisu. Poté obdržíte e-mail s odkazem na stažení užitečných podvodníků.

Pokud jste dopis neobdrželi, zkontrolujte složku spamu.

Něco se pokazilo? Viz pokyny.

Každopádně selhala? Napište do. Rozumíme to!

Moji drahá čtenáři!

Pokud se vám tento článek líbil, chcete-li se něco zeptat, přidat, sdílet zkušenost, můžete to udělat ve zvláštním formuláři níže.

Jen prosím, nezmýšlejte! Vaše připomínky jsou mojí hlavní motivací pro nové výtvory pro VÁS.

Byl bych velmi vděčný, pokud sdílíte odkaz s tímto článkem se svými přáteli a kolegy v sociálních sítích.

Stačí kliknout na sociální tlačítka. sítě, ve kterých jste členem.

Klepněte na tlačítka sociální. sítě zvyšuje průměrnou kontrolu, příjmy, plat, snižuje cukr, krevní tlak, cholesterol, eliminuje osteochondrózu, ploché nohy, hemoroidy!

Podrobnosti o fluorochinolonových antibiotikách a názvech léků

Moderní rytmus života oslabuje lidskou imunitu a příčinné faktory infekčních onemocnění se mění a stávají se odolné vůči hlavním chemickým přípravkům třídy penicilinu.

K tomu dochází z důvodu iracionálního nekontrolovaného užívání a negramotnosti obyvatelstva ve věcech lékařského charakteru.

Objev v polovině minulého století - fluorochinolony - umožňuje úspěšně zvládnout mnoho nebezpečných onemocnění s minimálními negativními důsledky pro tělo. Šest moderních léků je dokonce zahrnuto do seznamu základních.

Fluorchinolony antibiotika: názvy léčiv, jejich účinky a analogy

Kompletní obraz účinnosti antibakteriálních látek pomůže tabulce níže. Ve sloupcích jsou uvedeny všechny alternativní obchodní názvy chinolonů.

Vlastnosti chemické struktury účinné látky po dlouhou dobu neumožňovaly získat kapalné dávkové formy série fluorochinolonů a vyráběly se pouze ve formě tablet. Moderní farmaceutický průmysl nabízí solidní výběr kapiček, mastí a dalších typů antimikrobiálních látek.

Fluorchinolonové antibiotika

Dotčené sloučeniny jsou antimikrobiální látky, které jsou vysoce účinné proti grampozitivním i gramnegativním mikroorganismům (tzv. Široké spektrum). Antibiotika v přísném slova smyslu nejsou, protože jsou získávány chemickou syntézou. Ale navzdory rozdílům ve struktuře, původu a nedostatku přirozených analogů jsou jim přiřazeny kvůli svým vlastnostem:

  • Vysoký baktericidní a bakteriostatický výkon v důsledku specifického mechanismu: enzym DNA gyrázy patogenních mikroorganismů je inhibován, což brání jejich vývoji.
  • Nejširší spektrum antimikrobiálních účinků: jsou účinné proti většině gramnegativních a pozitivních (včetně anaerob) bakterií, mykoplazmů a chlamydií.
  • Vysoká biologická dostupnost. Účinné látky v dostatečné koncentraci pronikají do všech tkání těla a poskytují silný terapeutický účinek.
  • Dlouhý poločas a následně post-antibiotické účinky. Vzhledem k těmto vlastnostem nelze fluorochinolony užívat více než dvakrát denně.
  • Nepřekonatelná účinnost při odstraňování nemocí a komunitních systémových infekcí jakékoli závažnosti.
  • Dobrá snášenlivost kvůli nízké závažnosti nežádoucích účinků.

Tyto chemické látky jsou systematizovány na základě rozdílů v chemické struktuře a spektru antimikrobiální aktivity.

Klasifikace: čtyři generace

Neexistuje jednotná přísná systematika chemických produktů tohoto typu. Jsou rozděleny podle polohy a počtu atomů fluoru v molekule na mono-, di- a trifluoro-chinolony, jakož i na respirační a fluorované druhy.

V procesu výzkumu a zlepšování prvních chinolonových antibiotik byly získány 4 generace lek. prostředky.

Nefluorované chinolony

Mezi ně patří Negram, Nevigremon, Gramurin a Palin, získané na bázi kyseliny nalidixové, pipimidovoyové a oxolinové. Chinolové antibiotika jsou chemické přípravky volby při léčbě bakteriálního zánětu močových cest, kde dosahují maximální koncentrace, protože se vylučují beze změny.

Jsou účinné proti salmonelám, shigelům, klebsiellům a dalším eterobakteriím, avšak nevstupují dobře do tkání, což brání použití chinolonů pro systémovou antibiotickou terapii omezené na některé střevní patologie.

Grampozitivní koky, pyro-purulentní bakterie a všechny anaeroby jsou rezistentní. Kromě toho existuje několik výrazných vedlejších účinků ve formě anémie, dyspepsie, cytopenie a škodlivého účinku na játra a ledviny (chinolon je kontraindikován u pacientů s diagnostikovanou patologií těchto orgánů).

Gram-negativní

Téměř dvě desetiletí výzkumu a pokusů o zlepšení vedly k vytvoření druhé generace fluorochinolonů.

První byl Norfloxacin, získaný připojením molekuly atomu fluoru (v poloze 6). Schopnost proniknout do těla a dosáhnout zvýšených koncentrací v tkáních umožnila jeho použití k léčbě systémových infekcí vyvolaných Staphylococcus aureus, mnoha gramovými mikroorganismy a několika gramovými tyčemi.

Nežádoucí účinky jsou málo, což přispívá k dobré toleranci pacientů.

Respirační

Tato třída získala své jméno kvůli své vysoké účinnosti proti chorobám dolních a horních cest dýchacích. Baktericidní účinek na pneumokoky rezistentní vůči penicilinu a jeho derivátům je zárukou úspěšné léčby sinusitidy, pneumonie a bronchitidy v akutní fázi. V lékařské praxi je Levofloxacin (Ofloxacin je levostranný izomer), Sparfloxacin a Temafloxacin.

Jejich biologická dostupnost je 100%, což vám umožní úspěšně léčit infekční nemoci jakékoliv závažnosti.

Respirační anaerobní

Moxifloxacin (Avelox) a Hemifloxacin jsou charakterizovány stejným baktericidním účinkem jako fluorochinolonové chemikálie předchozí skupiny.


Potlačují životně důležitou aktivitu pneumokoků odolných vůči penicilinu a makrolidům, anaerobních a atypických bakterií (chlamydií a mykoplazmů). Účinný proti infekci dolních a horních dýchacích cest, zánětu měkkých tkání a kůže.
To také zahrnuje Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin a některé další. V klinických studiích však byla zjištěna jejich toxicita a následně i velké množství vedlejších účinků. Tato jména byla proto stažena z trhu a dnes se v lékařské praxi nepoužívají.

Dějiny stvoření

Cesta k získání moderních vysoce účinných léků třídy fluorochinolonů byla poměrně dlouhá.

Vše začalo v roce 1962, kdy byla náhodně získána kyselina nalidixová z chlorochinu (antimalarická látka).

Jako výsledek testování tato sloučenina vykazovala mírnou bioaktivitu proti gramnegativním bakteriím.

Absorpce z trávicího traktu byla také nízká, což neumožňovalo použití kyseliny nalidixové pro léčení systémových infekcí. Nicméně lék dosáhl vysokých koncentrací ve stadiu vylučování z těla, kvůli kterému byl použit k léčbě urogenitální koule a některých infekčních onemocnění střeva. Kyselina nebyla rozšířena na kliniku, protože patogenní mikroorganismy rychle vyvinuly rezistenci k ní.

Nalidixic, získaly o něco později pimemidové a oxolinové kyseliny, stejně jako léky, které jsou na nich založeny (Rosoxacin, Tsinoksatsin a další) - chinolonové antibiotika. Jejich nízká účinnost vedla vědce k tomu, aby pokračovali ve výzkumu a vytvářeli efektivnější možnosti. V důsledku mnoha experimentů v roce 1978 byl syntetizován Norfloxacin připojením atomu fluoru k molekule chinolonu. Jeho vysoká baktericidní aktivita a biologická dostupnost poskytla širší rozsah použití a vědci se vážně zajímají o vyhlídky na fluorochinolony a jejich zlepšení.

Od počátku 80. let byla získána řada léků, z nichž 30 prošlo klinickými zkouškami a 12 je široce používáno v lékařské praxi.

Aplikace v oboru medicíny

Nízká antimikrobiální účinnost a příliš úzké spektrum účinku léků první generace již dlouho omezily použití fluorochinolonů na výhradně urologické a intestinální bakteriální infekce.

Následující vývoj však umožnil získat vysoce účinné léky, které dnes soutěží s penicilinovými antibakteriálními léky a makrolidy. Moderní fluorované respirační vzorce nalezly své místo v různých oblastech medicíny:

Gastroenterologie

Záněty dolních střev způsobené enterobakteriemi byly úspěšně léčeny Nevigramonem.

Vzhledem k tomu, že jsou vytvářeny pokročilejší léky této skupiny, které působí proti většině bacilů, rozšířil se rozsah použití.

Venereologie a gynekologie

Aktivita fluorochinolonových antimikrobiálních tablet v boji proti mnoha patogenům (zejména atypickým) způsobuje úspěšnou chemoterapii pohlavně přenosných infekcí (jako je mykoplazmóza, chlamydie), stejně jako kvapavka.

Bakteriální vaginóza u žen, způsobená kmeny odolnými vůči penicilinu, také dobře reaguje na systémovou a lokální léčbu.

Dermatologie

Zánět a celistvost pokožky způsobené stafylokoky a mykobakteriemi jsou léčeny vhodnými třídními léky (Sparfloxacin).

Používají se systémově (tablety, injekce) a pro místní použití.

Otolaryngologie

Třetí generace chemických přípravků, vysoce účinných proti převážnou většině patogenních bakterií, se široce používá k léčbě orgánů ORL. Zánět paranasálních dutin (sinusitida) je rychle zastavován Levofloxacinem a jeho analogy.

Pokud je onemocnění způsobeno kmeny mikroorganismů rezistentních na většinu fluorochinolonů, doporučuje se použít Moxy- nebo Hemifloxacin.

Oftalmologie

Již dlouhou dobu vědci nedokázali získat stabilní chemické sloučeniny vhodné pro vytváření kapalných lékových forem. Tím bylo obtížné používat fluorochinolony jako topické léky. Nicméně dalším zlepšením formulací bylo možné získat masti a oční kapky.

Lomefloxacin, levofloxacin a moxifloxacin jsou indikovány k léčbě konjunktivitidy, keratitidy, pooperačních zánětlivých procesů a k prevenci jejich zánětu.

Pulmonologie

Fluorchinolonové tablety a jiné dávkové formy, nazývané respirační, jsou vynikající při zmírnění zánětu dolních a horních cest dýchacích způsobených pneumokoky. Pokud jsou infikovány kmeny rezistentními na makrolidy a peniciliny, obvykle se předepisují Gemifloxacin a Moxifloxacin. Jsou charakterizovány nízkou toxicitou a jsou dobře tolerovány. Při komplexní chemoterapii tuberkulózy se úspěšně užívají Lomefloxacin a Sparfloxacin. Druhá z nich však častěji způsobuje negativní účinky (fotodermatitis).

Urologie a nefrologie

Fluorchinolony jsou léky volby v boji proti infekčním onemocněním močového systému. Účinně reagují jak na grampozitivní, tak na gram-negativní patogeny, včetně těch, které jsou rezistentní vůči jiným skupinám antibakteriálních látek.

Na rozdíl od chinolových antibiotik, léky 2 a následující generace jsou pro ledviny netoxické. Jako vedlejší efekt mírně vyjádřeno, ciprofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, levofloxacin a dobře tolerované. Jsou určeny ve formě tablet a injekčních roztoků.

Terapie

Stejně jako všechny antibakteriální léky, chemické přípravky této skupiny vyžadují pečlivé použití pod lékařským dohledem. Mohou být přiděleny pouze odborníkem, který je schopen správně vypočítat dávku a dobu trvání podávání. Nezávislost při výběru a zrušení není zde povolena.

Indikace

Pozitivní výsledek léčby antibiotiky závisí do značné míry na správné identifikaci patogenu. Fluorchinolony jsou vysoce účinné proti následující patogenní mikroflóře:

  • Gram - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen antrax, Pseudomonas aeruginosa, a další.
  • Grampozitivní - streptokoky, klostridie, legionely a další.
  • Mykobakterie, včetně tuberkulózních bacilů.

Taková různorodá antibakteriální aktivita přispívá k širokému použití v různých oblastech medicíny. Flurochinolonová léky úspěšně léčit urogenitální infekce, pohlavně přenosných chorob, pneumonie (včetně atypických), exacerbace chronické bronchitidy, zánět vedlejších nosních dutin, oční onemocnění bakteriálního původu, osteomyelitida, enterokolitida, hluboké poškození kůže, doprovázené hnisání.

Seznam onemocnění, které lze léčit fluorochinolony, je velmi rozsáhlý. Navíc jsou tyto léky optimální v případě neúčinnosti penicilinu a makrolidů, stejně jako při těžkých formách úniku.

Kontraindikace

Aby terapie antibiotiky přinesla výhradně užitek, je třeba vzít v úvahu kontraindikace této skupiny chemických přípravků. Nalidikové a oxolinové kyseliny jsou toxické pro ledviny, a proto jsou zakázány k použití u lidí s renální insuficiencí. Modernější léky mají také několik přísných omezení.

Série antibiotik fluorochinolonů má teratogenní účinek (způsobuje mutace a vady nitroděložního vývoje), a proto je během těhotenství zakázána. Během laktace může být vyvoláno otok fontanelů a hydrocefalů u novorozenců.

U malých dětí a dětí ve středním věku se pod vlivem těchto chemikálií zpomaluje růst kostí, takže mohou být předepsány pouze jako poslední možnost (pokud léčebný přínos převyšuje možnou újmu). Starší lidé mají zvýšené riziko prasknutí šlach. Navíc se nedoporučuje používat tuto skupinu antimikrobiálních tablet u diagnostikovaného konvulzivního syndromu.

Aby nedošlo k nenapravitelnému poškození vašeho těla, měli byste přísně dodržovat lékařské předpisy a nikdy se sama léčit!

Na našich stránkách se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, kompletní seznamy jejich léčiv, klasifikací, historie a dalších důležitých informací. Chcete-li to provést, vytvořte v horní části stránky sekci "Klasifikace".

Věnujte svému lékaři! Udělejte schůzku a prohlédněte si nejlepšího lékaře ve vašem městě právě teď!

Dobrý lékař je specialistou na všeobecné lékařství, který na základě vašich příznaků provede správnou diagnózu a předepisuje účinnou léčbu. Na našich webových stránkách si můžete vybrat lékaře z nejlepších klinik v Moskvě, Petrohradě, Kazanu a dalších městech Ruska a získat slevu až na 65% na recepci.

* Stisknutím tlačítka se dostanete na speciální stránku webu s vyhledávacím formulářem a záznamy na profil specialisty, který vás zajímá.

První lékař

Fluorokinolony antibiotika 4 generace

Proč potřebujeme antibiotika v naší době, dokonce i školák ví. Avšak výraz "široké spektrum" někdy vyvolává otázky u pacientů. Proč právě "široký"? Snad méně škodí antibiotikum s "úzkým" spektrem?

Bakterie jsou velmi staré, nejčastěji jednobuněčné, bezjaderné mikroorganismy, které žijí v půdě, ve vodě, v lidech a zvířatech. V lidském těle žijí "dobré" bifidobakterie a laktobacily, tyto bakterie tvoří lidskou mikroflóru.

Spolu s nimi existují i ​​další mikroorganismy, které se nazývají podmíněně patogenní. S nemocemi a stresem selže imunitní systém a tyto bakterie jsou zcela nepřátelské. A samozřejmě, různé mikroby, které způsobují onemocnění, vstupují do těla.

Vědci rozdělili bakterie na dvě skupiny, gram-pozitivní (Gram +) a gram-negativní (Gram -). Corynebakterie, stafylokoky, listeria, streptokoky, enterokoky, klostridií patří k gram-pozitivní skupině bakterií. Patogeny této skupiny jsou zpravidla příčinou onemocnění ucha, očí, průdušek, plic, nosohltanu atd.

Gram-negativní bakterie mají negativní vliv na střeva a urogenitální systém. Mezi tyto patogeny patří E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella atd.

Na základě této bakteriální separace je antibakteriální terapie předepsána pro léčbu onemocnění způsobených určitými patogeny. Pokud je onemocnění "standardní" nebo je výsledkem bakteriálního očkování, lékař předepíše antibiotikum, které se bude vyrovnávat s patogeny patřícími do jedné ze skupin. Pokud není čas na analýzu a lékař pochybuje o patogenu, pak jsou pro léčbu předepsána antibiotika s širším spektrem účinku. Tyto baktericidní antibiotika působí proti velkému počtu patogenů.

Taková antibiotika jsou rozdělena do skupin. Jednou z nich je skupina fluorochinolonů.

Chinolony a fluorochinolony

Drogy třídy quinolonu se používají v lékařské praxi od počátku 60. let minulého století. Chinolony jsou rozděleny na nefluorované chinolony a fluorochinolony.

  • Nefluorované chinolony mají antibakteriální účinek především na gramnegativní skupinu bakterií.
  • Fluorchinolony mají širší spektrum účinku. Kromě vlivu na řadu gram-bakterií úspěšně bojují fluorochinolony s grampozitivní skupinou bakterií. Fluorchinolonové antibiotika vykazují vysoký baktericidní účinek a díky tomu byly vyvinuty lokální léky (kapky, masti), které se používají při léčení onemocnění uší a očí.

Čtyři generace drog

  • Chinolon 1. generace se nazývá nefluorovaný chinolon. Skládá se z oxolinových, nalidixových a pipemidovoy kyselin. Například na bázi kyseliny nalidixové se vyrábějí antiseptické látky Negram a Nevigremon. Tato antibiotika jsou baktericidní proti Salmonella, Klebsiella, Shigella, ale neabsorbují s anaerobními bakteriemi a bakteriemi Gram +.
  • 2 generace léčivých přípravků fluorochinolon antibiotikům se skládá z následujících kroků: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin a ciprofloxacin. Se zavedením atomů fluoru do molekul chinolonu se tyto látky staly známými jako fluorochinolony. 2 generace fluorochinolonů dobře bojují s velkým množstvím gramokoků a tyčinek (shigella, salmonella, gonokoky atd.). C gram-pozitivní tyče (Listeria, Corynebacterium, atd.), Legionella, stafilokkok kol. Ciprofloxacin, lomefloxacin, a ofloxacin potlačit růst mykobakterií způsobující tuberkulózu, ale vykazují malou aktivitu v boji proti pneumokokům, Chlamydia, Mycoplasma a anaerobních bakterií.

Názvy léčiv obsahujících 2 generace fluorochinolonu

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) je předepsán pro léčbu zánětu jater, sinusitidy. U onemocnění močového měchýře - cystitida, prostata, pyelonefritida. Pro léčení gastrointestinálních onemocnění, například bakteriální průjem. V gynekologii - adnexitida, endometritida, salpingitida, panvový absces. Při purulentní artritida, cholecystitida, peritonitida, kapavka a další. Kaplevoy forma používá pro oční onemocnění, jako je kerakonyunktivit a keratitida, blefaritida, a další.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) je předepsán pro léčbu infekcí močových cest. Relevantní pro léčbu těžkých gastrointestinálních onemocnění, jako je salmonelóza. Efektivní s bakteriální prostatitidou a kapavou. Používá se při léčbě pacientů, jejichž imunitní status je narušený. Používá se k léčbě onemocnění nosohltanu, krku, dolní cesty dýchací a další. Lépe ostatní fluorochinolony prochází fyziologické bariéry mezi oběhové a centrální nervové soustavy.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) léčí sinusitidu a otitis. Aktivně se chová proti bakteriím, které způsobují onemocnění močových cest. Použitelné v léčbě kapavky, chlamydií, meningitidy. Při topickém ošetření formě kapiček nebo antibiotika mast léčí očních onemocnění, jako je ječmen, vřed rohovky, zánět spojivek, atd dále antibiotika 2 generace Ofloxacin nejúčinněji zvládá pneumokoků a chlamydie.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Některé skupiny streptokoků a anaerobní bakterie jsou vůči léčivu rezistentní, ale toto antibiotikum má vysokou aktivitu proti velkému množství mikroorganismů i v nejmenších koncentracích. Používá se k léčbě pacientů s tuberkulózou v rámci komplexní léčby. Je předepsán k léčbě onemocnění urogenitálního systému, k topickému použití v léčbě očních onemocnění apod. Má malou aktivitu v boji proti pneumokokům, mykoplazmům a chlamydiím.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) bude používán při léčbě onemocnění v ophtholmologii, urologii, gynekologii atd.

3. generace fluorochinolonů

Fluorochinolony třetí generace se také nazývají respirační fluorochinolony. Tato antibiotika mají velký rozsah vlivu jako předchozí generace fluorochinolonů a předčit ty v boji proti pneumokokům, chlamydie, mykoplasmy nebo jiné patogeny respiračních infekcí. Díky tomu se 3. generace fluorochinolonových přípravků často používá k léčbě onemocnění dýchacích cest.

Názvy léků s fluorouquinolonem třetí generace

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) je 2krát účinnější proti bakteriím než jeho předchůdce druhé generace ofloxacinu. Používá se při léčbě infekcí dolních cest dýchacích a orgánů ORL (otitis, sinusitida). Předepisuje se při onemocnění močových cest, chronické prostatitidě, sexuálně přenosných chorobách při léčbě akutní pyelonefritidy. Ve formě kapek se toto antibiotikum používá v ophtholmologii pro oční infekce. Je lépe tolerován než antibiotikum druhé generace ofloxacinu.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) v šíři spektra aktivity tohoto antibiotika je nejblíže Levofloxacinu. Je vysoce účinný v boji proti mykobakteriím. Trvání účinku je vyšší než u jiných fluorochinolonů. Používá se v boji proti bakteriím v dutinách, střední ucho. Při léčbě onemocnění ledvin, reprodukčního systému, bakteriálních lézí pokožky a měkkých tkání, infekcí gastrointestinálního traktu, kostí, kloubů apod.

4. generace fluorochinolonových přípravků zahrnuje následující nejznámější léčiva: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Léky, které mají 4 generace fluorochinolonu

  1. Hemifloxacin (Ftiv) se používá při léčbě pneumonie, chronické bronchitidy, sinusitidy atd.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biologická dostupnost tohoto antibiotika je velmi vysoká, řádově 96%, pokud je užívána perorálně. V plicní tkáni, středním uchu, podšívce průdušek, spermatu, sliznicí paranazálních dutin, vaječníků jsou fixovány poměrně velké koncentrace. Předepisuje se při léčení onemocnění orgánů ORL, sexuálně přenosných chorob, onemocnění kůže a kloubů. Léčivo se používá k léčbě bronchitidy, pneumonie, cystické fibrózy, bakteriální konjunktivitidy a dalších chorob způsobených bakteriemi citlivými na antibiotika.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Průzkumy ukázaly, že toto antibiotikum lépe než jiné fluorochinolony zvládnou léčbu infekcí způsobených pneumokoky, chlamydiemi, mykoplazmy, anaerobami. Určena lékařem pro bronchitidu, pneumonii, sinusitidu, infekční kožní léze, měkké tkáně. Léčuje zánět pánvových orgánů. Ve formě tekutiny se používá v oftalmologii při lokální léčbě ječmene, konjunktivitida, blefaritida, vředy rohovky. Nadřazenost poslední generace fluorochinolonu v porovnání s předchozími generacemi je určena jeho farmakokinetickými vlastnostmi:
    1. Vysoké baktericidní koncentrace v různých orgánech a tkáních jsou zajištěny svou dobrou pronikavostí.
    2. Antibiotikum může být používáno až jednou denně kvůli jeho dlouhému oběhu v těle.
    3. Absorpce tohoto fluorochinolonu není ovlivněna příjmem potravy.
    4. Absolutní biologická dostupnost léčiva po perorálním podání je od 85% do 93%.

Několik flurochinolonová drogy, konkrétně moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin zahrnuta do seznamu důležitých a základních léků, která byla schválena vládou.

Fluorchinolonové antibiotika jsou antibakteriální činidla získaná chemickou syntézou, která může potlačit aktivitu gram-pozitivních a gramnegativních mikroorganismů. Byly objeveny v polovině minulého století a od té doby se úspěšně vyrovnaly s řadou nebezpečných onemocnění.

Moderní člověk je neustále vystaven stresu, četným nepříznivým faktorům prostředí kvůli tomu, co jeho imunitní systém selže nebo oslabuje. Na druhé straně se patogenní bakterie neustále vyvíjejí, mutují a získávají imunitu vůči penicilinovým antibiotikům, které byly úspěšně použity k léčbě zánětlivých onemocnění před několika desetiletími. Výsledkem je, že nebezpečné nemoci rychle postihují osobu s oslabeným imunitním systémem a antibiotická léčba staré generace nepřináší správné výsledky.

Bakterie jsou jednobuněčné mikroorganismy, které postrádají jádro. Existují prospěšné bakterie, které jsou nezbytné pro tvorbu lidské mikroflóry. Patří mezi ně bifidobakterie, laktobacily. Současně existují podmíněně patogenní mikroorganismy, které se za současných podmínek stávají agresivní vůči organizmu.

Vědci rozdělují bakterie na 2 hlavní skupiny:

Mezi ně patří stafylokoky, streptokoky, klostridie, korynebakterie, listeria. Způsobují vznik onemocnění nosohltanu, očí, uší, plic, průdušek.

Jsou to E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Má negativní vliv na urogenitální systém a střeva.

Na základě této diferenciace bakteriální řady lékař zvolí terapii. Pokud je v důsledku bakteriálního očkování zjištěno příčinné působení onemocnění, je předepsáno antibiotikum, které se vyrovná s bakteriemi této skupiny. Není-li patogen zjištěn nebo není možné provést analýzu baconózy, jsou předepsány širokospektrální antibiotika, které mají škodlivý účinek na většinu patogenních bakterií.

Široké spektrum antibiotik zahrnuje chinolonovou skupinu, která obsahuje fluorochinolony, které ničí grampozitivní a gramnegativní bakterie a nefluorované chinolony, které převážně ničí gramnegativní bakterie.

Systematizace fluorochinolonů je založena na rozdílech v chemické struktuře a spektru antibakteriální aktivity. Fluorchinolonové antibiotika jsou rozděleny do 4 generací v souladu s dobou jejich vývoje.

Obsahuje nalidixové, oxolinové, pipimidové kyseliny. Na bázi kyseliny nalidixové produkují uroantiseptikum, které mají destruktivní účinek na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nemohou se vyrovnat s grampozitivními bakteriemi a anaerobami.

První generace léků zahrnují Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, jehož hlavní účinnou látkou je kyselina nalidixová. Rovněž stejně jako kyselina pimemidová a kyselina oxolinová se dobře vyrovná s nekomplikovanými onemocněními močového systému a střev (enterokolitida, úplavice). Je účinný proti enterobakteriím, ale špatně proniká do tkání, má nízkou biologickou propustnost, má mnoho vedlejších účinků, což neposkytuje příležitost k použití nefluorovaných chinolonů jako komplexní terapie.

Přestože první generace antibiotik měla velké množství nedostatků, byla uznána jako slibná a vývoj v této oblasti pokračoval. Po 20 letech byla vyvinuta nová generace léků. Byly syntetizovány zavedením atomů fluoru do chinolinové molekuly. Účinnost těchto léků přímo závisí na počtu zavedených atomů fluoru a jejich lokalizaci v různých pozicích atomů chinolinu.

Tato generace fluorochinolonů se skládá z Pefloxacinu, Lomefloxacinu, Ciprofloxacinu, Norfloxacinu. Zničí větší počet gramnegativních koků a tyčinky, boj proti gram-pozitivním prutům, stafylokokům, potlačují aktivitu houbových bakterií, které přispívají k rozvoji tuberkulózy, ale ne účinně bojují proti anaerobům, mykoplazmům, chlamydiím, pneumokokům.

Hlavním cílem vývoje, který vědci vedli při tvorbě antibiotik, bylo dosaženo druhou generací fluorochinolonů. S jejich pomocí můžete bojovat proti obzvláště nebezpečným bakteriím a vyléčit pacienty před patologickými stavy ohrožujícími život. Vývoj pokračoval a brzy se objevily přípravy 3. a 4. generace.

Třetí generace zahrnuje respirační fluorochinolony, které se ukázaly jako účinné při léčbě respiračních onemocnění. Jsou mnohem účinnější v boji proti chlamydiím, mykoplazmům a dalším patogenům respiračních onemocnění než jejich předchůdci a mají širokou škálu účinků. Aktivní proti pneumokokům, které vyvinuly rezistenci na penicilin, což zaručuje úspěch při léčbě bronchitidy, sinusitidy, pneumonie. Nejčastěji se používá levofloxacin, stejně jako Temafloxacin, Sparfloxacin. Biologická dostupnost těchto léčiv je 100%, takže mohou léčit nejzávažnější nemoci.

Čtvrté generace nebo anaerobní respirační fluorochinolony.

Léky jsou podobné svým účinkem na fluorochinolony - antibiotika předchozí skupiny. Léčí proti anaerobům, atypickým bakteriím, makrolidům, pneumokokům odolným vůči penicilinu. Pomůže vám při léčbě horních a dolních cest dýchacích, zánětu kůže a měkkých tkání. Přípravky nejnovější generace zahrnují Moxifloxacin, také známý jako Avelox, který je nejúčinnější v boji proti pneumokokům, atypickým patogenním mikroorganismům, ale není velmi účinný proti gram-negativním intestinálním mikroorganismům a Pseudomonas bacillus.

Mezi tyto léky patří Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Ale jsou vysoce toxické, mají velké množství vedlejších účinků. V současné době se nepoužívají poslední 3 typy léků v medicíně.

Léky, které zahrnují fluorochinolony, se nacházejí v různých oblastech medicíny. Seznam nemocí léčených fluorochinolovými antibiotiky je velmi široký. Používají se v gynekologii, venerologii, urologii, gastroenterologii, oftalmologii, dermatologii, otolaryngologii, terapii, nefrologii, pulmonologii. Také tyto léky jsou nejlepší volbou pro neúčinnost makrolidů a penicilinů nebo v případě závažných forem onemocnění.

Jsou charakterizovány následujícími vlastnostmi:

  • vysoké výsledky v boji proti systémovým infekcím všech stupňů závažnosti;
  • snadná tolerance těla;
  • minimální vedlejší účinky;
  • účinná proti gram-pozitivním, gramnegativním bakteriím, anaerobům, mykoplazmům, chlamydiím;
  • dlouhý poločas;
  • vysoká biologická dostupnost (proniká do všech tkání a orgánů a poskytuje silný terapeutický účinek).

I přes účinnost fluorochinolonových antibiotik je při výběru terapie třeba vzít v úvahu, že mají kontraindikace pro použití. Jsou zakázány během těhotenství a kojení, protože způsobují fetální intrauterinní malformace u plodu au kojenců hydrocefalů. U kojenců fluorochinolony zpomalují růst kostí a jsou proto předepsány pouze tehdy, pokud přínos antibiotické terapie přesahuje poškození těla dítěte. Oxolinové a nalidixové kyseliny mají toxický účinek na ledviny, takže s nimi nejsou užívány léky na léčbu ledvin.

Fluorchinolonové antibiotika jsou oprávněně vedoucími postaveními v léčbě patologických stavů způsobených patogenními bakteriemi. Mají vysoký stupeň bioaktivity, jsou dobře tolerováni lidmi, pronikají dobře do bakteriální membrány, vytvářejí ochranné látky v buňce, které jsou v koncentraci blízko k séru.

Seznam léků a názvy léčiv obsahujících fluorochinolony, jejich účinnost jsou popsány níže.

Ciprofloxacin. Určeno pro léčbu onemocnění ORL, orgánů močového měchýře, gastrointestinálního traktu. Efektivní s gynekologickými problémy. Používá se ve formě kapek při zánětlivých očních onemocněních.

Pefloxacin. Efektivní v léčbě infekčních onemocnění močového systému. Pomáhá s kapavou, bakteriální prostatitidou. Léčuje těžké formy onemocnění trávicího traktu, hrdla, dolních cest dýchacích, nazofaryngu.

Ofloxacin. Efektivní proti patogenním mikroorganismům způsobujícím zánět močových cest, otitis, sinusitidu. S ofloxacinem se léčí meningitida, chlamydie a kapavka. Ve formě kapání se antibiotikum používá k léčení onemocnění oka, jako je vřed na rohovce, konjunktivitida a ječmen. Lék je také dostupný jako masť, která umožňuje topicky aplikovat.

Norfloxacin. Používá se při léčbě kapavky, prostatitidy, nemoci močového měchýře.

Ofloxacin. Efektivní proti chlamýdiím, pneumokokům a rezistentním formám tuberkulózy.

Moxifloxacin. Antibiotikum je nejlepší, pokud jde o odstranění infekcí způsobených mykoplazmy, chlamydiemi, pneumokoky, anaerobami. Používá se k zánětu plic, sinusitida, zánět panvových orgánů. V kapalné formě (kapky) používá oftalmologové při léčbě blefaritidy, vředu rohovky, ječmene.

Gatifloxacin. Používá se při léčbě cystické fibrózy, bronchitidy, pneumonie, konjunktivitidy způsobené bakteriální infekcí, onemocnění ORL, onemocnění kloubů a kůže.

Hemifloxacin. Jsou léčeni sinusitidou, bronchitidou chronické přírody, pneumonií.

Sparfloxacin. Je velmi aktivně a účinně bojovat proti mykobakteriím, zatímco jeho působení trvá mnohem déle než jiné fluorochinolony. Používá se k léčbě onemocnění spojených se zánětem středního ucha, maxilárních dutin, infekce ledvin, kůže a měkkých tkání, pohlavních a močových cest, gastrointestinálního traktu, kloubů a kostí.

Levofloxacin. Používá se k léčbě infekčních onemocnění způsobených ORL, spodním respiračním systémem, močovými orgány, pohlavně přenosnými chorobami, akutní pyelonefritidou, chronickou prostatitidou. U očních infekcí se Levofloxacin používá ve formě kapek. Antibiotikum je dvakrát tak silné a silné, jak bojuje proti patogenním bakteriím, zatímco tělo je lépe snášeno než jeho předchůdce, Ofloxacin.

Norfloxacin. Používá se jako hlavní lék v gynekologii, oftalmologii, urologii.

Lomefloxacin. Antibiotikum se i v malých koncentracích vyrovnává s velkým množstvím bakteriálních mikroorganismů o 5%. Je předepsáno v přítomnosti onemocnění urogenitálního systému, tuberkulózy, jako lokálního léku na oční onemocnění. Je neúčinný v boji proti chlamydiím, pneumokokům, mykoplazmům.

DŮLEŽITÉ! Některé fluorochinolony (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) jsou zařazeny do seznamu základních léčivých přípravků schválených vládou Ruské federace.

Po dlouhou dobu specifická chemická struktura fluorochinolonů neumožňovala přípravu léků kapalného typu jejich použitím, a proto se vyráběly pouze v tabletách. V moderním farmaceutickém průmyslu existuje obrovský výběr mastí, kapiček a dalších odrůd antimikrobiálních přípravků obsahujících fluorochinolon. To vám umožní efektivně řešit smrtící nemoci bakteriální povahy.

Patogenní mikroby a bakterie se stávají příčinou závažných onemocnění dýchacích orgánů, močového ústrojí a dalších částí těla. Účinně je konfrontujte s poslední generací fluorochinolonů. Tyto antimikrobiální látky dokáží porazit i infekce odolné proti chinolonům a fluorochinolonům, které byly používány před několika lety.

Fluorchinolony se používají k boji proti mikrobům již od 60. let, během kterých se bakterie staly imunní vůči mnoha z těchto léčiv. To je důvod, proč vědci nezastavují na vavřínech a uvolňují nové a nové drogy, což zvyšuje jejich účinnost. Zde jsou názvy poslední generace fluorochinolonů a jejich předchůdců:

  1. Přípravky první generace (kyselina nalidixová, kyselina oxolinová).
  2. Přípravky druhé generace (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
  3. Přípravky třetí generace (levofloxacin, parfloxacin).
  4. Přípravky čtvrté generace (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Účinek nové generace fluorochinolonů je založen na jejich začlenění do DNA bakterií, čímž mikroorganismy ztrácejí schopnost množit se a zemřít rychle. S každou generací roste počet bacilů, proti nimž jsou léky účinné. Dnes je to:

Není divu, že mnoho fluorochinolonů je na seznamu nejdůležitějších a nejdůležitějších léků - bez nich není možné léčbu pneumonie, cholery, tuberkulózy a dalších nebezpečných onemocnění. Jediné mikroorganismy, které tento druh léčiva nemůže ovlivnit, jsou všechny anaerobní bakterie.

Dnes pilulky uvolňují respirační fluorochinolony k boji s infekcemi horních a dolních cest dýchacích, přípravky pro léčbu močových infekcí a pneumonie. Zde je krátký seznam dostupných léků ve formě tablet:

  • Levofloxacin;
  • Moxifloxacin;
  • Sparfloxacin;
  • Norfloxacin a další.

Před zahájením léčby pečlivě prostudujte kontraindikace - mnoho léků v této skupině se nedoporučuje používat k porušení vylučovací funkce, onemocnění ledvin a jater. Fluorochinolony jsou ukázány dětem a těhotným ženám přísně na předpis, pokud jde o záchranu životů.

Celková struktura chinolonů. U fluorochinolonů struktura vždy obsahuje atom fluoru (označený červeně) a piperazinový cyklus (označený modrou barvou).

Fluorchinolony (anglicky # 160; fluorochinolony) # 160 - skupina léčivých látek s výraznou antimikrobiální aktivitou, široce používaná v medicíně jako širokospektrální antibiotika. Šířka spektra antimikrobiálních účinků, aktivity a indikace k použití jsou velmi blízko k antibiotikům, ale liší se od nich v chemické struktuře a původu. (Antibiotika jsou produkty přírodního původu nebo podobné syntetické analogy z nich, zatímco fluorochinolony nemají přirozený analog).

V šedesátých letech byla zjištěna vysoká antimikrobiální účinnost kyseliny nalidixové. Potom byla syntetizována kyselina oxolinová. se stejným spektrem účinku, ale aktivnější (2-4krát in vitro). Při pokračování těchto prací se syntetizovalo množství 4-chinolonových derivátů, mezi nimiž byly zvláště aktivní sloučeniny obsahující atom fluoru v poloze (označené červeně) a zejména v poloze (označené modrou) - piperazinovým kruhem, s dalšími substitucemi nebo bez nich. Tyto sloučeniny byly nazývány fluorochinolony; Mohou být také nazývány chinolony druhé generace.

Neexistuje obecně akceptovaná systematizace fluorochinolonů. Existuje několik klasifikací: fluorochinolony jsou děleny generacemi; podle počtu atomů fluoru v molekule (monofluorchinolony, difluorchinolony a trifluorchinolony); stejně jako fluorované a antipneumokokové (nebo respirační). Fluorchinolony jsou děleny generacemi na léky první (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin) druhé generace (levofloxacin, sparfloxacin). třetí a čtvrtá generace (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Mechanismus účinku

Inhibicí dvou vitálních mikrobiálních buněčných enzymů, DNA gyrázy a topoizomerázy-4, fluorochinolony narušují syntézu DNA. což vede k smrti bakterií (baktericidní účinek). Navíc antibakteriální aktivita je způsobena účinkem bakterií na RNA, stabilitou jejich membrán a účinkem na další životně důležité procesy bakteriálních buněk.

Ciprofloxacin # 160; - první generace fluorochinolonu

Mnoho fluorochinolonů (ofloxacin, ciprofloxacin a později) je účinných proti Mycobacterium tuberculosis.

Vysoká baktericidní účinnost fluorochinolonů umožnila vyvinout pro mnoho z nich dávkové formy pro místní použití ve formě očních kapek a ušních kapek.

Fluorchinolony se rychle a dobře vstřebávají v zažívacím traktu. Maximální koncentrace v krvi se dosahují v průměru 1-3 hodiny po požití. Mají malý kontakt s plazmatickými bílkovinami a jsou relativně snadno proniknout do všech orgánů a tkání, vytvářejí v nich vysoké koncentrace; proniká do buněk těla, ovlivňuje intracelulární bakterie (chlamydia, mykobakterie atd.),

Potrava může zpomalit absorpci chinolonů, ale nemá významný vliv na biologickou dostupnost. Fluorchinolony procházejí hemato-placentární bariérou. a také v malých množstvích proniká do mateřského mléka. proto nejsou předepsány těhotným a kojícím ženám. Vylučují se ledvinami, většinou se nemění, a vytvářejí vysoké koncentrace v moči.

V případě selhání ledvin se eliminace chinolonů významně zpomaluje.

Kontraindikace

Těžká cerebrální ateroskleróza, nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, alergická reakce na léky s fluorochinolonovou skupinou. Těhotenství, kojení, dětský věk.

Literatura

  • Mashkovsky M. D. Medicines # 160; - 15. vydání # 160; - M. Novaya Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850; # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E. N. Yakovlev, S. V. Antimikrobiální látky z fluorochinolonové skupiny v klinické praxi # 160; - M. 1998.

Odkazy

  • Quinolony a klinická laboratoř / CDC, infekce spojené s léčbou # 160; (eng.)

Fluorochinolony

Fluorchinolony byly vytvořeny studiem výše popsaných derivátů chinolonu. Ukázalo se, že přidání atomu fluoru do struktury chinolonu významně zvyšuje antibakteriální účinek léčiva. Dnes jsou fluorochinolony jedním z nejaktivnějších chemoterapeutických činidel, aniž by ztratili sílu nejsilnějším antibiotikům.
Fluorchinolony jsou syntetické antimikrobiální látky obsahující nesubstituovaný nebo substituovaný piperazinový cyklus v poloze 7 jádra chinolonu a atom fluoru v poloze 6 (obr. 3).
Fluorochinolony jsou rozděleny do tří generací.
Generace fluorochinolonů I (obsahuje 1 atom fluoru):
- Ciprofloxacin (Tsiprobay, Ziprolet);
- pefloksatin (abakap, peloks);
- ofloxacin (tarvid, zanotsid);
- Norfloxacin (nomizin, police);
- lomefloxacin (maksakvin, xenakvin).
Generace fluorochinolonů II (obsahuje 2 atomy fluoru):
- levofloxacin (tavanický);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Generace fluorochinolonů III (obsahující 3 atomy fluoru):
- moxifloxacin (avelox);
- gatifloxacin;
- hemifloxacin;
- nadifloksatsin.

Mezi známými syntetickými antimikrobiálními látkami mají fluorochinolony nejširší spektrum účinku a významnou antibakteriální aktivitu. Jsou účinné proti grampozitivním a gramnegativním koksům, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiell, Helicobacter pylori a Pseudomonas aeruginosa. Samostatné léky (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) působí na mycobacterium tuberculosis (mohou být použity v kombinační léčbě tuberkulózy rezistentní na léky). Spirochety, Listeria a většina anaerobů nejsou citlivé na fluorochinolony. Fluorchinolony působí na extra- a intracelulárně lokalizované mikroorganismy. Odolnost mikroflóry vůči fluorochinolonům se vyvíjí poměrně pomalu.
Antimikrobiální účinek fluorochinolonů je založen na blokádě dvou životně důležitých bakteriálních buněčných enzymů: DNA gyrázy (topoisomeráza typu H) a typu topoizomerázy / Y. Abychom porozuměli biologické úloze těchto enzymů, je třeba připomenout, že DNA prokaryot je uzavřená struktura s dvojitým řetězcem, volně umístěná v cytoplazmě buňky (obr. 4-1). Dva řetězce molekuly DNA jsou vzájemně kovalentně spojeny vodíkovými vazbami a těsně zabaleny ve spirálové struktuře (obr. 4 - 2). Za určitých podmínek se mohou prameny DNA uvolnit a oddělit (obr. 4 - 3). Příčiny tohoto jevu mohou být jak fyziologické, tak patologické: syntéza molekuly RNA na matrici DNA, poškození exogenních faktorů, záření, mutace atd. Topoizomerasa se udržuje a obnovuje strukturou DNA. V tomto případě typ IV topoizomerázy obnoví kovalentní uzávěr řetězců DNA a eliminuje defekty v molekule (obr. 4 - 4). DNA gyráza je enzym, který také patří do třídy topoizomerázy a zajišťuje supervrstvení, přičemž zachovává hustě zabalenou strukturu helixu DNA (obr. 4 - 5). Například: průměr buňky E. coli je 1 nm, zatímco délka jeho DNA v expandované formě se rovná 1000 nm. Přirozeně je v kleci velmi pevně složen.
Tudíž DNA gyráza a topoizomeráza IV poskytují procesy nezbytné pro normální fungování bakteriální buňky a pro udržení stability buněčných struktur. Rozbití fungování těchto enzymových systémů vede k odvíjení molekuly DNA, která se získává
-451 - "sýrový" vzhled. Buňka nemůže v takových podmínkách existovat, aktivuje se apoptóza a umírá.

Mechanismus účinku fluorochinolonů lze obecně znázornit následujícím způsobem (obr. 5).

Disociace řetězců DNA Porušení superspiralizace a
kovalentní uzavření vláken
Porušení syntézy DNA RNA
X
Baktericidní účinek buněčné smrti).

Obr. 5. Mechanismus působení fluorochinolonů
Selektivita antimikrobiálního účinku fluorochinolonů je způsobena tím, že v buňkách mikroorganismu neexistuje topoizomeráza typu II. Vzhledem k blízké strukturní a funkční afinitě enzymových systémů prokaryotických a eukaryotických buněk však fluorochinolony často ztrácejí svou selektivitu působení a poškozují buňky mikroorganismu, což způsobuje řadu vedlejších účinků. Nejvýznamnější vedlejší účinky fluorochinolonů a mechanismy jejich vývoje jsou uvedeny v tabulce 1.

Tabulka 1
Nežádoucí účinky fluorochinolonů

Název vedlejšího efektu

Mechanismus vedlejších efektů

Ultrafialové záření (UV) - zničí fluorochinolony s tvorbou volných radikálů, které poškozují strukturu pokožky

Argrotoxicita (zhoršený vývoj tkáňové chrupavky, křehkost)

Vazba iontů Mg2 + nezbytných pro fungování DNA chondrocytů (buněk chrupavky)

Teofylinová interakce

Inhibice metabolismu teofylinu a zvýšení jeho koncentrace v krvi

Zdroje: Zatím žádné komentáře!

Moderní rytmus života oslabuje lidskou imunitu a příčinné faktory infekčních onemocnění se mění a stávají se odolné vůči hlavním chemickým přípravkům třídy penicilinu.

K tomu dochází z důvodu iracionálního nekontrolovaného užívání a negramotnosti obyvatelstva ve věcech lékařského charakteru.

Objev v polovině minulého století - fluorochinolony - umožňuje úspěšně zvládnout mnoho nebezpečných onemocnění s minimálními negativními důsledky pro tělo. Šest moderních léků je dokonce zahrnuto do seznamu základních.

Kompletní obraz účinnosti antibakteriálních látek pomůže tabulce níže. Ve sloupcích jsou uvedeny všechny alternativní obchodní názvy chinolonů.