Search

Amikacin (Amikacin)

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Amikacin. Prezentované recenze návštěvníků webu - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory lékařů na používání Amikacinu v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější přidání zpětné vazby k léčivému přípravku: léčivo pomohlo nebo nepomohlo k odstranění této nemoci, jaké komplikace a nežádoucí účinky byly pozorovány, což výrobce v abstraktu neřekl. Analogy amikacinu v přítomnosti dostupných strukturálních analogů. Používá se k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení.

Amikacin - polosyntetické širokospektré antibiotikum ze skupiny aminoglykosidů, baktericidní. Vazba na podjednotku ribozomů 30S brání tvorbě komplexu transportní a messengerové RNA, blokuje syntézu bílkovin a také ničí cytoplazmatické membrány bakterií.

Velmi aktivní proti aerobním gram-negativním mikroorganismům: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (salmonella), Shigella spp. (Shigella); Některé gram-pozitivní mikroorganismy: Staphylococcus spp. (stafylokoky) (včetně rezistence na penicilin, některé cefalosporiny).

Mírně aktivní proti Streptococcus spp. (streptokok).

Při podávání současně s benzylpenicilinem vykazuje synergický účinek na kmeny Enterococcus faecalis.

Anaerobní mikroorganismy jsou vůči léčivu rezistentní.

Amikacin neztrácí aktivitu pod vlivem enzymů, které inaktivují jiné aminoglykosidy, a mohou zůstat aktivní proti kmenům Pseudomonas aeruginosa rezistentním na tobramycin, gentamicin a netilmicin.

Složení

Amikacin (ve formě sulfátu) + excipienty.

Farmakokinetika

Po intramuskulární injekci se vstřebává rychle a úplně. Průměrná terapeutická koncentrace s intravenózním nebo intramuskulárním podáváním trvá 10-12 hodin.

Dobře distribuované v extracelulární tekutině (obsah abscesů, pleurální výpotek, ascitická, perikardiální, synoviální, lymfatická a peritoneální tekutina); ve vysokých koncentracích v moči; v nízkém - v žluči, mateřském mléce, vodní vlhkosti, bronchiální sekrece, sputa a mozkomíšní moč. To proniká dobře do všech tkání v těle, kde se akumuluje intracelulárně; vysoké koncentrace se nalézají v orgánech s dobrým příjmem krve: plic, jater, myokardu, sleziny a obzvláště v ledvinách, kde se akumulují v kůře, nižší koncentrace ve svalech, tukové tkáni a kostech.

Při podávání průměrné terapeutické dávky (normální) u dospělých nepřekračuje amikacin hematoencefalickou bariéru (BBB) ​​se zánětem meningí zvyšuje propustnost. U novorozenců jsou dosaženy vyšší koncentrace v mozkomíšním moku než u dospělých. Proniká placentární bariérou: nachází se v krvi plodu a plodové vody.

Není metabolizován. Vylučováno ledvinami glomerulární filtrací (65-94%) většinou beze změny.

Indikace

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená gramnegativními mikroorganismy (rezistentní na gentamicin, sizomycin a kanamycin) nebo sdružením gram-pozitivních a gramnegativních mikroorganismů:

  • infekce dýchacího traktu (bronchitida, pneumonie, pleurální empyém, plicní absces);
  • sepse;
  • septická endokarditida;
  • Infekce CNS (včetně meningitidy);
  • infekce břišní dutiny (včetně peritonitidy);
  • infekce močových cest (pyelonefritida, cystitida, uretritida);
  • hnisavé infekce kůže a měkkých tkání (včetně infikovaných popálenin, infikovaných vředů a ložisek různých původů);
  • infekce žlučových cest;
  • infekce kostí a kloubů (včetně osteomyelitidy);
  • infekce rány;
  • pooperační infekce.

Formy uvolnění

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání (záběry v ampulích pro injekci) 250 mg a 500 mg.

Prášek pro intravenózní a intramuskulární podání.

Neexistují žádné jiné lékové formy, ať už tablety, tobolky nebo suspenze.

Pokyny pro použití a dávkování

Léčivo se podává intramuskulárně, intravenózně (bolus během 2 minut nebo kapání (odkapávací) pro dospělé a děti od 6 let - 5 mg / kg každých 8 hodin, nebo 7,5 mg / kg každých 12 hodin po dobu bakteriálních infekcí močových cest (nekomplikované. ) - 250 mg každých 12 hodin, po hemodialýze může být předepsána další dávka 3-5 mg / kg.

Maximální dávka pro dospělé je 15 mg / kg denně, nejvýše však 1,5 g denně po dobu 10 dnů. Doba trvání léčby s / v úvodu - 3-7 dní, s / m - 7-10 dnů.

U předčasně narozených dětí je počáteční jednorázová dávka 10 mg / kg, pak 7,5 mg / kg každých 18-24 hodin; u novorozenců a dětí do 6 let je počáteční dávka 10 mg / kg, pak 7,5 mg / kg každých 12 hodin po dobu 7-10 dnů.

U infikovaných popálenin může být v této skupině pacientů vyžadována dávka 5-7,5 mg / kg každých 4-6 hodin kvůli kratšímu T1 / 2 (1-1,5 hodiny).

Intravenózní amikacin je podáván po dobu 30-60 minut v případě potřeby tryskem.

Pro intravenózní podání (kapání) je přípravek předředěn 200 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy) nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Koncentrace amikacinu v roztoku pro podání iv by neměla překročit 5 mg / ml.

Nežádoucí účinky

  • nevolnost, zvracení;
  • abnormální jaterní funkce (zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinemie);
  • anémie, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie;
  • bolesti hlavy;
  • ospalost;
  • neurotoxický účinek (záchvaty svalů, pocit necitlivosti, brnění, epileptické záchvaty);
  • porušení neuromuskulárního přenosu (zástava dýchání);
  • ototoxicita (ztráta sluchu, poruchy vestibulárního a labyrintu, nezvratná hluchota);
  • toxický účinek na vestibulární aparát (nesourodost pohybů, závratě, nevolnost, zvracení);
  • renální dysfunkce (oligurie, proteinurie, mikrohematuria);
  • kožní vyrážka;
  • svědění;
  • hyperémie pokožky;
  • horečka;
  • angioedém;
  • bolestivost v místě vpichu;
  • dermatitis;
  • flebitida a periflebitida (při intravenózním podání).

Kontraindikace

  • neuritis sluchového nervu;
  • těžké chronické selhání ledvin s azotemií a uremií;
  • těhotenství;
  • přecitlivělost na léčivo;
  • přecitlivělost na jiné aminoglykosidy v anamnéze.

Použití během těhotenství a kojení

Lék je v těhotenství kontraindikován.

V přítomnosti důležitých indikací může být léčivo použito u laktajících žen. Je třeba mít na paměti, že aminoglykosidy se v malém množství vylučují do mateřského mléka. Jsou špatně absorbovány z gastrointestinálního traktu a u kojenců nejsou žádné komplikace.

Použití u starších pacientů

S opatrností by měl přípravek užívat u starších pacientů.

Použití u dětí

U předčasně narozených dětí je počáteční jednorázová dávka 10 mg / kg, pak 7,5 mg / kg každých 18-24 hodin; u novorozenců a dětí do 6 let je počáteční dávka 10 mg / kg, pak 7,5 mg / kg každých 12 hodin po dobu 7-10 dnů.

Zvláštní instrukce

Před použitím určete citlivost izolovaných patogenů pomocí disků obsahujících 30 μg amikacinu. Při průměru bez růstové zóny 17 mm a více je mikroorganismus považován za citlivý, od 15 do 16 mm je mírně citlivý, méně než 14 mm je stabilní.

Koncentrace amikacinu v plazmě by neměla překročit 25 μg / ml (terapeutická koncentrace je 15-25 μg / ml).

Během léčby je třeba sledovat funkci ledvin, sluchového nervu a vestibulárního aparátu nejméně jednou týdně.

Pravděpodobnost vzniku nefrotoxicity je vyšší u pacientů s poruchou funkce ledvin, stejně jako při předepisování vysokých dávek nebo po dlouhou dobu (u této skupiny pacientů může být vyžadováno denní sledování funkce ledvin).

V případě neuspokojivých audiometrických testů je dávka léku snížena nebo léčba přerušena.

Pacientům s infekčními a zánětlivými nemocemi močového ústrojí se doporučuje, aby užívali zvýšené množství tekutiny s odpovídající diurézou.

Při absenci pozitivní klinické dynamiky je třeba si uvědomit možnost vzniku rezistentních mikroorganismů. V takových případech je nutné léčbu zrušit a zahájit vhodnou léčbu.

Disulfit obsažený v přípravku sodíku může způsobit vznik alergických komplikací u pacientů (až po anafylaktické reakce), zejména u pacientů s alergickou anamnézou.

Léková interakce

Vykazuje synergickou interakci karbenicilinem, penicilin, cefalosporiny (u pacientů s těžkým chronickým selháním ledvin, když v kombinaci s beta-laktamových antibiotik může snížit účinnost aminoglykosidů).

Kyselina nalidixová, polymyxin B, cisplatina a vankomycin zvyšují riziko vzniku otoků a nefrotoxicity.

Diuretika (zvláště furosemid), cefalosporiny, peniciliny, sulfonamidy, a nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), které soutěží o aktivní sekrece do kanálcích nefronu, blok eliminační aminoglykosidy, zvýšení jejich koncentrace v krevním séru, posílení nefrotoxicity a neurotoxicity.

Amikacin zvyšuje svalový relaxační účinek léků kurarepodobnyh.

Při použití současně s amikacinu methoxyfluranem, polymyxiny pro parenterální podání, kapreomycin a další léky, které blokují neuromuskulární přenos (halogenované uhlovodíky, - prostředky pro inhalaci anestetik, opioidní analgetika), transfuze velkého množství krve do citrátové konzervační látky zvyšují riziko respirační zástavě.

Parenterální podávání indometacinu zvyšuje riziko toxického působení aminoglykosidů.

Amikacin snižuje účinnost anti-myasthenických léků.

Farmaceutická interakce

Farmaceuticky kompatibilní s peniciliny, heparin, cefalosporiny, kapreomycin, amfotericin B, hydrochlorothiazid, erythromycin, nitrofurantoin, vitamin B a C, chlorid draselný.

Analogy léku Amikacin

Strukturní analogy účinné látky:

  • Amikabol;
  • Amikacinová ampulka;
  • Amikacin Ferein;
  • Amikacin sulfát;
  • Amikin;
  • Amikosit;
  • Lycacin;
  • Selemycin;
  • Farcyklin;
  • Hemacin.

AMIKATSIN pokyny k použití, cena

Na této stránce najdete nejkomplexnější informace o léčivém přípravku amikacin, připravili jsme pokyny pro použití v každé tabletě, recenze nebo si můžete nechat svůj názor na tuto drogu. Můžete si je koupit online nebo ho najít v lékárnách ve vašem městě.

Obecné informace

Pokyny pro použití amikacinu

Nastavte individuálně, s přihlédnutím k závažnosti průběhu a lokalizaci infekce, citlivost patogenu. Zadejte do / m, je také možné v úvodu (vstupní tryska po dobu 2 minut nebo kapání).

V / m nebo u dospělých a dospívajících - 5 mg / kg každých 8 hodin nebo 7,5 mg / kg každých 12 hodin po dobu 7-10 dnů. U dětí je počáteční dávka 10 mg / kg, pak 7,5 mg / kg každých 12 hodin.

Maximální dávky: u dospělých je denní dávka 1,5 g.

Infekční a zánětlivé onemocnění těžkého průběhu způsobené mikroorganismy citlivými na amikacin: peritonitida, sepse, sepse novorozenců, infekce CNS (včetně meningitidy), infekce kostí a kloubů (včetně osteomyelitidy), endokarditida, pneumonie, pleurální empyém, plicní absces, hnisavé infekce kůže a měkkých tkání, infikované popáleniny, často recidivující infekce močových cest, infekce žlučových cest.

V plném pokynu k použití jsou uvedeny: vedlejší účinky, kontraindikace, užívání během těhotenství, informace o interakcích s jinými léky a zvláštní pokyny.
Ukažte plné pokyny

Můžete také stáhnout instrukci do počítače: Stáhnout

AMIKACIN

Řešení pro vkládání a vkládání a zavedení transparentního, bezbarvého nebo mírně zbarveného.

Pomocné látky: disiřičitan sodný (disiřičitan sodný), citrát sodný d / a (citrát sodný pentasquihydrát), zředěná kyselina sírová, voda d / u.

2 ml - skleněné ampule (5) - blistrové balení (1) - kartonové obaly.
2 ml - skleněné ampule (5) - blistry (2) - kartonové obaly.
2 ml - skleněné ampule (10) - blistrové balení (1) - kartonové obaly.
2 ml - skleněné ampule (10) - lepenkové krabice.

Řešení pro vkládání a vkládání a zavedení transparentního, bezbarvého nebo mírně zbarveného.

Pomocné látky: disiřičitan sodný (disiřičitan sodný), citrát sodný d / a (citrát sodný pentasquihydrát), zředěná kyselina sírová, voda d / u.

4 ml - skleněné ampule (5) - blistrové balení (1) - kartonové obaly.
4 ml - skleněné ampule (5) - blistrové balení (2) - kartonové obaly.
4 ml - skleněné ampule (10) - blistrové balení (1) - kartonové obaly.
4 ml - skleněné ampule (10) - lepenkové krabice.

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární injekci bílé nebo téměř bílé barvy je hygroskopický.

Lahvičky o objemu 10 ml (1) - balení z lepenky.
Lahvičky o objemu 10 ml (5) - balení z lepenky.
Lahvičky o objemu 10 ml (10) - balení z lepenky.

Polysyntetické širokospektré antibiotikum ze skupiny aminoglykosidů, baktericidní. Vazba na podjednotku ribozomů 30S brání tvorbě komplexu transportní a messengerové RNA, blokuje syntézu bílkovin a také ničí cytoplazmatické membrány bakterií.

Velmi aktivní proti aerobním gramnegativním mikroorganismům: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Některé gram-pozitivní mikroorganismy: Staphylococcus spp. (včetně těch, které jsou rezistentní na penicilin, některé cefalosporiny).

Mírně aktivní proti Streptococcus spp.

Při podávání současně s benzylpenicilinem vykazuje synergický účinek na kmeny Enterococcus faecalis.

Anaerobní mikroorganismy jsou vůči léčivu rezistentní.

Amikacin neztrácí aktivitu pod vlivem enzymů, které inaktivují jiné aminoglykosidy, a mohou zůstat aktivní proti kmenům Pseudomonas aeruginosa rezistentním na tobramycin, gentamicin a netilmicin.

Po injekci / m se vstřebává rychle a úplně. Cmax v krevní plazmě s injekcí a / m v dávce 7,5 mg / kg až 21 μg / ml po 30 minutách / infuzi v dávce 7,5 mg / kg až 38 μg / ml. Po zavedení / m Tmax - asi 1,5 hodiny

Průměrná terapeutická koncentrace s in / in nebo in / m zavedení je udržována po dobu 10-12 hodin

Vazba na plazmatické proteiny je 4 až 11%. Vd u dospělých - 0,26 l / kg, u dětí - 0,2-0,4 l / kg, u novorozenců: ve věku méně než 1 týden a vážící méně než 1500 g - až 0,68 l / kg, ve věku méně než 1 týden a vážící více než 1500 g - do 0,58 l / kg, u pacientů s cystickou fibrózou - 0,3-0,39 l / kg.

Dobře distribuované v extracelulární tekutině (obsah abscesů, pleurální výpotek, ascitická, perikardiální, synoviální, lymfatická a peritoneální tekutina); ve vysokých koncentracích v moči; v nízkém - v žluči, mateřském mléce, vodní vlhkosti, bronchiální sekrece, sputa a mozkomíšní moč. To proniká dobře do všech tkání v těle, kde se akumuluje intracelulárně; vysoké koncentrace se nalézají v orgánech s dobrým příjmem krve: plic, jater, myokardu, sleziny a obzvláště v ledvinách, kde se akumulují v kůře, nižší koncentrace ve svalech, tukové tkáni a kostech.

Při podávání průměrné terapeutické dávky (normální) u dospělých nepřekračuje amikacin BBB a během zánětu meningů se propustnost lehce zvyšuje. U novorozenců jsou dosaženy vyšší koncentrace v mozkomíšním moku než u dospělých. Proniká placentární bariérou: nachází se v krvi plodu a plodové vody.

T1/2 u dospělých, 2-4 hodin, u novorozenců, 5-8 hodin, u starších dětí 2,5-4 hodin1/2 - více než 100 hodin (uvolnění z intracelulárních depo).

Vylučováno ledvinami glomerulární filtrací (65-94%) většinou beze změny. Renální clearance - 79-100 ml / min.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

T1/2 u dospělých s poruchou funkce ledvin se mění v závislosti na stupni poškození - až 100 hodin, u pacientů s cystickou fibrózou - 1-2 hodiny, u pacientů s popáleninami a hypertermií T1/2 může být kratší ve srovnání s průměry kvůli zvýšené clearance.

Je eliminován během hemodialýzy (50% během 4-6 hodin), peritoneální dialýza je méně účinná (25% za 48-72 hodin).

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená gramnegativními mikroorganismy (rezistentní na gentamicin, sizomycin a kanamycin) nebo sdružením gram-pozitivních a gramnegativních mikroorganismů:

- infekce dýchacího traktu (bronchitida, pneumonie, pleurální empyém, plicní absces);

- infekce CNS (včetně meningitidy);

- infekce břišní dutiny (včetně peritonitidy);

- infekce močových cest (pyelonefritida, cystitida, uretritida);

- hnisavé infekce kůže a měkkých tkání (včetně infikovaných popálení, infikovaných vředů a zánětů různých původů);

- infekce žlučových cest;

- infekce kostí a kloubů (včetně osteomyelitidy);

- neuritis sluchového nervu;

- závažné chronické selhání ledvin s azotemií a uremií;

- přecitlivělost na léčivo;

- Hypersenzitivita na jiné aminoglykosidy v anamnéze.

Léčba by měla být používána s opatrností při myasthenii, parkinsonismu, botulismu (aminoglykosidy mohou způsobit zhoršení neuromuskulárního přenosu, což vede k dalšímu oslabení kosterních svalů), dehydratace, selhání ledvin, v novorozeneckém období, u předčasně narozených dětí, u starších pacientů, laktace.

Léčba se podává intramuskulárně, intramuskulárně, v / v (struino po dobu 2 minut nebo kapání) dospělým a dětem starším 6 let - v dávce 5 mg / kg každých 8 hodin nebo 7,5 mg / kg každých 12 hodin. V případě bakteriálních infekcí močových cest nekomplikované) - 250 mg každých 12 hodin; Po hemodialýze může být předepsána další dávka 3-5 mg / kg.

Maximální dávka pro dospělé je 15 mg / kg / den, avšak nejvýše 1,5 g / den po dobu 10 dnů. Doba trvání léčby s / v úvodu - 3-7 dní, s / m - 7-10 dnů.

U předčasně narozených dětí je počáteční jednorázová dávka 10 mg / kg, pak 7,5 mg / kg každých 18-24 hodin; u novorozenců a dětí do 6 let je počáteční dávka 10 mg / kg, pak 7,5 mg / kg každých 12 hodin po dobu 7-10 dnů.

Infikované popáleniny mohou vyžadovat dávku 5-7,5 mg / kg každých 4-6 hodin kvůli kratšímu T1/2 (1-1,5 hodiny) u této skupiny pacientů.

V / amikacin injekčně kapat po dobu 30-60 minut, v případě potřeby - tryskání.

Pro intravenózní podání (kapání) je přípravek předředěn 200 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy) nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Koncentrace amikacinu v roztoku pro podání iv by neměla překročit 5 mg / ml.

V případě porušení renální funkce vylučování je nutné snížit dávku nebo zvýšit intervaly mezi injekcemi. V případě zvýšení intervalu mezi injekcemi (pokud není hodnota QC známa a stav pacienta je stabilní) interval mezi podáním léku je stanoven podle následujícího vzorce:

interval (h) = koncentrace kreatininu v séru × 9.

Pokud je koncentrace sérového kreatininu 2 mg / dL, musí být každých 18 hodin podávána doporučená jednorázová dávka (7,5 mg / kg). S prodloužením intervalu se jednotlivá dávka nemění.

V případě snížení jednorázové dávky s nezměněným dávkovacím režimem je první dávka pro pacienty s renální insuficiencí 7,5 mg / kg. Výpočet následujících dávek se provádí podle následujícího vzorce:

Následující dávka (mg), podávaná každých 12 hodin = CC (ml / min) u pacienta je počáteční (mg) / CC normální (ml / min).

Na straně trávicího systému: nevolnost, zvracení, abnormální jaterní funkce (zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinemie).

Z hemopoetického systému: anémie, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie.

Na straně centrálního nervového systému a periferního nervového systému: bolest hlavy, ospalost, neurotoxický účinek (záškuby svalů, necitlivost, brnění, epileptické záchvaty), narušený neuromuskulární přenos (zástava dýchání).

Na straně smyslů: ototoxicita (ztráta sluchu, poruchy vestibulárního a labyrintu, nevratná hluchota), toxický účinek na vestibulární aparát (diskoordinaci pohybů, závratě, nevolnost, zvracení).

Na straně močového systému: nefrotoxicita - poškozená funkce ledvin (oligurie, proteinurie, mikrohematurie).

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, proplachování kůže, horečka, angioedém.

Lokální reakce: bolestivost v místě vpichu, dermatitida, flebitida a periplebitida (u / v úvodu).

Symptomy: toxické reakce - ztráta sluchu, ataxie, závratě, poruchy močení, žízeň, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, zvonění nebo pocit pokládání do uší, dýchací potíže.

Léčba: k odstranění blokády neuromuskulárního přenosu a jeho důsledků - hemodialýza nebo peritoneální dialýza; anticholinesterasové léky, vápenaté soli, mechanická ventilace, další symptomatická a podpůrná léčba.

Vykazuje synergickou interakci karbenicilinem, penicilin, cefalosporiny (u pacientů s těžkým chronickým selháním ledvin, když v kombinaci s beta-laktamových antibiotik může snížit účinnost aminoglykosidů).

Kyselina nalidixová, polymyxin B, cisplatina a vankomycin zvyšují riziko vzniku otoků a nefrotoxicity.

Diuretika (zejména furosemid), cefalosporiny, peniciliny, sulfonamidy a nesteroidní protizánětlivé léky, soutěží o aktivní sekreci v kanálech nefronu, blokují eliminaci aminoglykosidů, zvyšují jejich koncentraci v séru, zvyšují nefro a neurotoxicitu.

Amikacin zvyšuje svalový relaxační účinek léků kurarepodobnyh.

Při použití současně s amikacinu methoxyfluranem, polymyxiny pro parenterální podání, kapreomycin a další léky, které blokují neuromuskulární přenos (halogenované uhlovodíky, - prostředky pro inhalaci anestetik, opioidní analgetika), transfuze velkého množství krve do citrátové konzervační látky zvyšují riziko respirační zástavě.

Parenterální podávání indometacinu zvyšuje riziko toxického působení aminoglykosidů (zvýšení T1/2 a snížená vůle).

Amikacin snižuje účinnost anti-myasthenických léků.

Farmaceuticky kompatibilní s peniciliny, heparin, cefalosporiny, kapreomycin, amfotericin B, hydrochlorothiazid, erythromycin, nitrofurantoin, vitamin B a C, chlorid draselný.

Před použitím určete citlivost izolovaných patogenů pomocí disků obsahujících 30 μg amikacinu. Při průměru bez růstové zóny 17 mm a více je mikroorganismus považován za citlivý, od 15 do 16 mm je mírně citlivý, méně než 14 mm je stabilní.

Koncentrace amikacinu v plazmě by neměla překročit 25 μg / ml (terapeutická koncentrace je 15-25 μg / ml).

Během léčby je třeba sledovat funkci ledvin, sluchového nervu a vestibulárního aparátu nejméně jednou týdně.

Pravděpodobnost vzniku nefrotoxicity je vyšší u pacientů s poruchou funkce ledvin, stejně jako při předepisování vysokých dávek nebo po dlouhou dobu (u této skupiny pacientů může být vyžadováno denní sledování funkce ledvin).

V případě neuspokojivých audiometrických testů je dávka léku snížena nebo léčba přerušena.

Pacientům s infekčními a zánětlivými nemocemi močového ústrojí se doporučuje, aby užívali zvýšené množství tekutiny s odpovídající diurézou.

Při absenci pozitivní klinické dynamiky je třeba si uvědomit možnost vzniku rezistentních mikroorganismů. V takových případech je nutné léčbu zrušit a zahájit vhodnou léčbu.

Disulfit obsažený v přípravku sodíku může způsobit vznik alergických komplikací u pacientů (až po anafylaktické reakce), zejména u pacientů s alergickou anamnézou.

Lék je v těhotenství kontraindikován.

V přítomnosti důležitých indikací může být léčivo použito u laktajících žen. Je třeba mít na paměti, že aminoglykosidy se v malém množství vylučují do mateřského mléka. Jsou špatně absorbovány z gastrointestinálního traktu a u kojenců nejsou žádné komplikace.

Kontraindikace u chronického selhání ledvin těžkého s azotemií a uremií.

V případě porušení funkce vylučování ledvin je nutná korekce dávkovacího režimu.

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, chráněný před světlem při teplotě 5 ° až 25 ° C. Doba použitelnosti - 2 roky.

Amikacin (500 mg) Amikacin

Instrukce

  • Rusky
  • азақша

Obchodní název

Mezinárodní nechráněný název

Dávkovací forma

Prášek pro přípravu injekčního roztoku, 500 mg

Složení

1 lahvička obsahuje

Léčivou látkou je amikacin sulfát (ve smyslu amikacinu) 500 mg.

Popis

Bílý nebo téměř bílý prášek.

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriální léky pro použití v systému. Aminoglykosidové antibakteriální léky. Další aminoglykosidy. Amikacin.

ATX kód J01GB06

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po intramuskulárním (IM) podání se rychle a úplně vstřebává. Maximální koncentrace (Cmax) s / m byla podána v dávce 7,5 mg / kg - 21 μg / ml. Doba dosažení maximální koncentrace (TCmax) je přibližně 1,5 hodiny po podání i / m. Komunikace s plazmatickými bílkovinami - 4-11%.

Dobře distribuované v extracelulární tekutině (obsah abscesů, pleurální výpotek, ascitická, perikardiální, synoviální, lymfatická a peritoneální tekutina); ve vysokých koncentracích v moči; v nízkém - v žluči, mateřském mléce, vodní vlhkosti, bronchiální sekrece, sputa a mozkomíšní moč (CSF). To proniká dobře do všech tkání v těle, kde se akumuluje intracelulárně; Vysoké koncentrace se vyskytují v orgánech s dobrým příjmem krve: plic, jater, myokardu, sleziny a obzvláště v ledvinách, kde se hromadí v kortikální vrstvě, nižší koncentrace - ve svalech, tukové tkáni a kostech.

Při podávání průměrné terapeutické dávky (normální) u dospělých nepřekračuje amikacin hematoencefalickou bariéru (BBB) ​​se zánětem meningí zvyšuje propustnost. Novorozenci dosahují vyšší koncentrace v mozkomíšním moku než u dospělých; prochází placentou - nachází se v krvi plodu a plodové vody. Distribuční objem u dospělých je 0,26 l / kg, u dětí - 0,2 - 0,4 l / kg u novorozenců ve věku méně než 1 týden. a tělesnou hmotnost menší než 1,5 kg - do 0,68 l / kg ve věku méně než 1 týden. a tělesnou hmotnost více než 1,5 kg - až 0,58 l / kg, u pacientů s cystickou fibrózou - 0,3 - 0,39 l / kg. Průměrná terapeutická koncentrace s intravenózním nebo intramuskulárním podáváním trvá 10-12 hodin.

Není metabolizován. Poločas eliminace (T1 / 2) u dospělých je 2-4 hodin, u novorozenců 5-8 hodin, u starších dětí 2,5-4 hodin. Konečný T1 / 2 je více než 100 hodin (uvolnění z intracelulárních depotů ).

Vylučováno ledvinami glomerulární filtrací (65 - 94%) většinou beze změny. Renální clearance - 79-100 ml / min.

T1 / 2 u dospělých s poruchou funkce ledvin se mění u pacientů s popáleninami a hypertermií v závislosti na stupni poškození - až do 100 hodin, u pacientů s cystickou fibrózou - 1 až 2 hodiny, u pacientů s popáleninami a hypertermií může být T1 / 2 kratší v porovnání s průměrem kvůli zvýšené clearance.

Je eliminován během hemodialýzy (50% během 4-6 hodin), peritoneální dialýza je méně účinná (25% za 48-72 hodin).

Farmakodynamika

Polysyntetické širokospektré antibiotikum má baktericidní aktivitu. Vazba na podjednotku ribozomů 30S brání tvorbě komplexu transportní a messengerové RNA, blokuje syntézu bílkovin a také ničí cytoplazmatické membrány bakterií.

Vysoce aktivní proti aerobním gram-negativním mikroorganismům - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; některé gram-pozitivní mikroorganismy - Staphylococcus spp. (včetně těch, které jsou rezistentní na penicilin a některé cefalosporiny); mírně aktivní proti Streptococcus spp.

Současné jmenování s benzylpenicilinem má synergický účinek proti kmenům Enterococcus faecalis.

Neovlivňuje anaerobní mikroorganismy.

Amikacin neztrácí aktivitu pod vlivem enzymů, které inaktivují jiné aminoglykosidy, a mohou zůstat aktivní proti kmenům Pseudomonas aeruginosa rezistentním na tobramycin, gentamicin a netilmicin.

Indikace pro použití

Vzhledem k ototoxicitě léku je amikacin zálohujícím antibiotikem a používá se pouze s absolutními indikacemi a rezistencí vůči jiným antibiotikům:

- sepse, septickou endokarditidu

- bronchitida, pneumonie, empyém, absces plic

- pyelonefritida, uretritida, cystitida

- infikovaných popálenin, vředů a ložisek různých původů

- infekce rány, pooperační infekce

Dávkování a aplikace

Intramuskulárně, intravenózně (struino po dobu 2 minut nebo kapání), dospělí a děti starší 12 let - v dávce 5 mg / kg každých 8 hodin nebo 7,5 mg / kg každých 12 hodin; bakteriální infekce močových cest (nekomplikované) - 250 mg každých 12 hodin; Po hemodialýze může být předepsána další dávka 3-5 mg / kg.

Maximální dávka pro dospělé je až 15 mg / kg / den, ale nejvýše 1,5 g / den po dobu 10 dnů.

Doba trvání léčby intravenózním podáním - 3-7 dní, intramuskulárně - 7-10 dní.

Pacienti s popáleninami mohou u těchto pacientů vyžadovat dávku 5-7,5 mg / kg každých 4-6 hodin kvůli kratšímu T1 / 2 (1-1,5 hodiny).

Při léčbě těžkých a komplikovaných infekcí, které léčba může být rozšířena na více než 10 dnů, měla by být přezkoumána a dávka potřebná ke kontrole funkce ledvin amikacin, sluchový a vestibulární funkce a sérové ​​hladiny amikacinu.

Pro intramuskulární podání se použije roztok připravený přidáním 500 mg 2-3 ml vody na injekci do obsahu lahvičky.

Intravenózní amikacin je injektován kapalinou po dobu 30-60 minut, v případě potřeby tryskáním.

Pro intravenózní podání (streak) použijte roztok připravený přidáním 500 mg 2 až 3 ml vody pro injekci nebo 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy do obsahu lahvičky.

Pro intravenózní podávání (kapání) se obsah ampule rozpustí ve 200 ml 5% roztoku dextrózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného.

Koncentrace amikacinu v roztoku pro intravenózní podání by neměla překročit 5 mg / kg.

Starší pacienti

Je třeba sledovat funkci ledvin a porušení správné dávky léku.

V případě porušení funkce vylučování ledvin je nutné snížit dávku nebo zvýšit interval mezi injekcemi.

V případě prodloužení intervalu mezi injekcemi (pokud není klírens kreatininu známo a stav pacienta je stabilní), je interval mezi dávkami léku stanoven takto:

Interval (hodiny) = koncentrace kreatininu v séru x 9.

Pokud je koncentrace kreatininu v séru 2 mg / 100 ml, musí se každých 18 hodin podávat doporučená jednorázová dávka (7,5 mg / kg).

S prodloužením intervalu jedné dávky se nemění.

V případě snížení jednorázové dávky při konstantním dávkovacím režimu.

První dávka u pacientů s renální insuficiencí je 7,5 mg / kg.

Pro výpočet následných dávek je nutné rozdělit hodnotu klírensu kreatininu (ml / min) u pacientů, pokud je klírens kreatininu normální, a výsledná hodnota se vynásobí počáteční dávkou v mg, tj.

Klírens kreatininu byl odhalen

u pacienta (ml / min)

podává se každých 12 hodin Klírens kreatininu je normální (ml / min)

Nežádoucí účinky

- opuch, bolest v místě injekce / m, dermatitida

- alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, propláchnutí kůže

- nevolnost, zvracení, abnormální jaterní funkce (zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinemie)

- anémie, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie, eozinofilie

- bolest hlavy, ospalost, neurotoxický účinek (záchvaty svalů, pocit necitlivosti, brnění, záchvaty), zhoršený neuromuskulární přenos (zástava dýchání)

- ototoxicita (ztráta sluchu, poruchy vestibulárního a labyrintu, nezvratná hluchota), toxický účinek na vestibulární aparát (diskoordinace pohybů, závratě)

- nefrotoxicita - porucha funkce ledvin (oligurie, albuminurie, proteinurie, mikrohematuria)

- porušení neuromuskulárního přenosu (zástava dýchání).

Kontraindikace

- přecitlivělost na amikacin nebo na jiné složky

- alergické reakce nebo závažné toxické reakce na

aminoglykosidy v historii

- poruchy vestibulárních a sluchových pomůcek, neuritis sluchového nervu

- těžké selhání ledvin

- těhotenství a kojení

- děti do 12 let

Lékové interakce

Farmaceuticky kompatibilní s peniciliny, heparin, cefalosporiny, kapreomycin, amfotericin B, hydrochlorothiazid, erythromycin, nitrofurantoin, vitamin B a C, chlorid draselný.

Vykazuje synergickou interakci karbenicilinem, penicilin, cefalosporiny (u pacientů s těžkým chronickým selháním ledvin, když v kombinaci s beta-laktamových antibiotik může snížit účinnost aminoglykosidů). Kyselina nalidixová, polymyxin B, cisplatina a vankomycin zvyšují riziko vzniku otoků a nefrotoxicity.

Diuretika (zvláště furosemid, kyselina ethakrynová), cefalosporiny, peniciliny, sulfonamidy, a nesteroidní protizánětlivé léky, které soutěží o aktivní sekrece do kanálcích nefronu, blok eliminační aminoglykosidy, zvýšení jejich koncentrace v krevním séru, posílení nefrotoxicity a neurotoxicity.

Současné užívání s jinými potenciálně nefrotoxickými nebo ototoxickými léky se nedoporučuje vzhledem k potenciálnímu riziku nežádoucích účinků.

Zvýšená nefrotoxicita byla hlášena po současném parenterálním podání aminoglykosidů a cefalosporinů. Současné užívání cefalosporinů může nesprávně zvýšit hladinu kreatininu v séru.

Posiluje svalový relaxační účinek léků kurarepodobny.

Methoxyfluran, polymyxiny pro parenterální podání, kapreomycin a další léky, které blokují neuromuskulární přenos (halogenované uhlovodíky, přípravky pro inhalační anestézie, opioidní analgetika), transfúze velkého množství krve do citrátové konzervačních látek zvýšit riziko respirační zástavě.

Parenterální podávání indometacinu zvyšuje riziko vývoje toxických účinků aminoglykosidů (zvýšený poločas a snížený clearance).

Snižuje účinek anti-myasthenických léků.

Existuje zvýšené riziko hypokalcémie při současném podávání aminoglykosidů s bisfosfonáty. Při současném podávání aminoglykosidů s platinovými přípravky je možné zvýšit riziko nefrotoxicity a případně ototoxicity.

Se současným podáváním thiaminu (vitaminu B1) může být reaktivní složka hydrogensiřičitanu sodného v kompozici amikacin sulfátu zničena.

Zvláštní instrukce

Pacienti užívající Amikacin by měli být pod přísným lékařským dohledem, s přihlédnutím k potenciální ototoxicitě a nefrotoxicitě aminoglykosidů. Nedoporučuje se užívat lék déle než 14 dní, neboť nebyla stanovena bezpečnost jeho užívání během tohoto období.

Léčba by měla být používána s opatrností u pacientů s již existujícím renálním selháním nebo již existujícím poškozením vestibulárních a sluchových pomůcek.

Během léčby je třeba sledovat funkci ledvin, sluchového nervu a vestibulárního aparátu nejméně jednou týdně.

Riziko ototoxicity a nefrotoxicity zvýšeny u pacientů s poruchou funkce ledvin, při aplikaci vysokých dávek a dlouhodobé léčbě - v těchto případech je doporučená denní sledování funkce ledvin (hodnoty kreatininu v séru nebo clearance kreatininu).

Nedostatek vysokých tónů je obvykle prvním příznakem hluchoty a může být zjištěn pouze audiometrickým testem.

Mohlo by dojít k závratě, což indikuje poškození vestibulárního aparátu.

Jiné projevy neurotoxicity jsou možné, jako je necitlivost, kožní brnění, záchvaty svalů a záchvaty.

Pokud léčebná terapie trvá 7 dní nebo déle u pacientů s renální insuficiencí nebo 10 dní u pacientů s normální funkcí ledvin, mělo by být během léčby provedeno audiogram.

Léčba přípravkem Amikacin by měla být přerušena, pokud se objeví tinitus nebo ztráta nebo pokud následné audiogramy odhalí významnou ztrátu vysokých frekvencí.

Byly hlášeny případy neuromuskulární blokády a zástava dýchacích cest po parenterální injekci, perorální podání aminoglykosidů a lokální podání v břišní a pleurální dutině, ortopedie.

Měl by být používán opatrně aminoglykosidových antibiotik u pacientů s svalové poruchy, jako je myastenia gravis nebo parkinsonismus od této skupiny antibiotik může dále zhoršit svalovou slabost z důvodu možného vlivu na kurare nervosvalového přenosu.

Při rozvoji neuromuskulární blokády by měly být injekčně aplikovány vápenaté soli a mělo by být spojeno umělé dýchání.

Možnost zástavy dýchacích cest by měla být zvážena zejména u pacientů užívajících anestetika, svalové relaxanci, jako je tubokurarin, sukcinylcholin, dekametonium nebo s čerstvou transfuzí citrátu.

Léčivo obsahuje bisulfit sodný, který může vyvolat alergické reakce včetně anafylaxe a život ohrožujících astmatických záchvů u citlivých jedinců.

Tyto alergické reakce na sulfity jsou v celkové populaci vzácné a přecitlivělost na sulfity je častější u pacientů s astmatem.

Amikacin se nedoporučuje u pacientů s alergií na aminoglykosidy v anamnéze nebo s poškozením ledvin nebo VIII nervem bez klinických příznaků způsobených předchozím podáním léku.

Nedoporučuje se současné nebo postupné podávání jiných aminoglykosidových antibiotik, a další nefrotoxické a neurotoxické léky (streptomycin, dihydrostreptomycin, gentamicin, tobramycin, kanamycin, neomycin, polymyxin B, kolistin, cefaloridin, viomycin).

Starší věk a dehydratace mohou také zvýšit riziko toxicity léku.

Užívání přípravku Amikacin jako jiné antibiotikum může vést k nadměrnému růstu rezistentních mikroorganismů, což vyžaduje odpovídající léčbu.

Pediatrické použití

Aminoglykosidy se nedoporučují dětem mladším 12 let.

Vlastnosti účinku léčiva na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné stroje

Během léčby je třeba věnovat pozornost řízením vozidel a potenciálně nebezpečným mechanismům, které vyžadují zvýšenou koncentraci a psychomotorickou rychlost, kvůli možnému riziku nežádoucích účinků, jako jsou závratě, ospalost, záškuby svalů, nesourodost pohybů.

Předávkování

Symptomy: Nefro-, oto- a neurotoxické reakce (poruchy močení, ztráta sluchu, ataxie, závratě, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, tinnitus, respirační selhání).

Léčba: k odstranění blokády neuromuskulárního přenosu a jeho následků (respirační zástava), hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy, anticholinesterasových látek, vápenatých solí (Ca2 +), umělé plicní ventilace, jiné symptomatické a podpůrné léčby jsou předepsány.

Forma uvolnění a balení

500 mg účinné látky v injekčních lahvičkách, hermeticky utěsněné gumovými zátkami, stlačené hliníkovými uzávěry a importované kombinované čepice FLIPP OFF.

Každá lahev je nalepena štítkem vyrobeným z papírového štítku nebo z písem, nebo je importován samolepicí štítek.

Každá lahvička společně s schválenými pokyny pro lékařské použití ve státě a ruštině je umístěna v kartonu.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém, tmavém místě při teplotě nejvýše 25 ° C.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky prodeje lékáren

Výrobce

JSC Khimpharm, Republika Kazachstán,

Shymkent, st. Rashidová, 81

Držitel registračního certifikátu

Chimpharm JSC, Kazachstánská republika

Adresa organizace, která přijímá nároky od spotřebitelů na kvalitu výrobků (zboží)