Search

Amikacin: antibiotikum není pro všechny

Antibakteriální léky, nebo prostě antibiotika - drogy, které se bojí a před nimž se třásou. Převážná většina spotřebitelů však netuší, jak fungují, a kdy mají být přijata. A všechno by nebylo nic, kdyby v domácích lékárnách nebyla žádná velká příležitost pro každého, kdo chce koupit jakékoli antibiotikum bez předpisu, a Amikacin také. Vzhledem k těmto nuancům by informace o antibiotikách - jednoduché a srozumitelné pro osoby bez lékařského vzdělání - měly být distribuovány masám a měly by být dostupné. A v tomto článku budeme hovořit o velmi specifické antibakteriální léčbě Amikacin.

Jaká je jeho specificita? Za prvé, patřící do skupiny aminoglykosidů. Všechna antibiotika jsou rozdělena do několika skupin na základě spektra účinku a chemické struktury. Nejoblíbenější z nich je známo mnoho: penicilinové antibiotika, tetracykliny, makrolidy. Existují však skupiny, které mají spíše úzké spektrum antibakteriální aktivity a používají se méně často. Aminoglykosidy patří do této kategorie.

Aminoglykosidy patří do jedné z prvních skupin antibakteriálních léčiv. Její první zástupce se stále používá k léčbě infekčních onemocnění kůže a tuberkulózy streptomycinu. Získala se z houby rodu Streptomycetes. Poté se řady aminoglykosidů spojily s neomycinem a kanamycinem. Brzy došlo na přelomu druhé generace aminoglykosidů, která se vyznačovala širším spektrem akcí. Jejich jediným představitelem byl senzační Gentamicin. Třetí generace aminoglykosidových antibiotik je reprezentována Tobramycinem, který je zahrnuta například ve složení velmi populárních očních kapek Tobrex a Torbradex a Amikacin, ke kterým je tento článek věnován.

Formulář uvolnění

Amikacin sulfát je bílý prášek, který se dobře rozpouští ve vodě. Je pozoruhodné, že barva léčiva se může mírně lišit, získání nažloutlých odstínů.

Látka může být vyráběna ve dvou základních dávkových formách:

  • prášek, ze kterého se roztok připravuje pro injekci (intramuskulárně nebo intravenózně) bezprostředně před použitím;
  • připravený injekční roztok, který je také podáván intravenózně nebo intramuskulárně.

Dávky amikacinu se také mohou měnit: v suchém prášku 250, 500 a 1000 mg a v roztoku je dávka 250 mg v 1 ml přípravku.

Návštěvníci lékáren, kteří chtějí koupit Amikacin, by měli vzít v úvahu velké množství formulářů pro uvolnění a jistě nezapomněl na lékařský předpis, který udává dávkování.

Mimochodem, někdy pacienti, kteří jsou zapleteni do formuláře na předpis v latině nebo prostě zapomněli, jsou požádáni, aby prodali tablety přípravku Amikacin. Tato forma uvolnění neexistuje - léčivo se používá pouze parenterálně (injekce).

Amikacin vlastnosti

Farmakologické vlastnosti antibiotika jsou založeny na jeho schopnosti proniknout do membrány bakteriální buňky a vázat na specifické proteiny, v důsledku čehož je narušena syntéza proteinů a mikrobiální buňky umírají.

Spektrum aktivity drogy je poměrně široké. Stejně jako většina aminoglykosidů, Amikacin působí hlavně na gramnegativní mikroorganismy a mnohem méně výrazně na gram-pozitivní. To je důvod, proč se lék nepoužívá k léčbě "klasického" boleného krku, pneumonie, která je zpravidla spojena s grampozitivní infekcí.

Amikacin je předepsán pro infekci Pseudomonas aeruginosa (nebo pseudomonád, včetně těch rezistentních vůči jiným aminoglykosidům, například Tobramycin a Gentamicin), E. coli, Klebsiella, enterobakterie, Salmonella, Shigella (dysenterní patogeny).

Navíc je léčivo účinné při infekci Mycobacterium tuberculosis, včetně kmenů, které jsou rezistentní vůči mnoha lékům proti TBC, například streptomycin, PAS, isoniazid a další.

Indikace k schůzce: instrukce Amikacinovi rozdělíme

Podle pokynů pro použití je přípravek Amikacin předepsán pro infekční a zánětlivé onemocnění u dospělých a dětí, které jsou způsobeny mikroorganismy citlivými na tuto látku. Mezi nejčastější indikace patří:

  • infekce dýchacího traktu spojená se smíšenou flórou;
  • sepse, tj. infekce krve, včetně provokace pyokyanickou tyčinkou;
  • infekční onemocnění centrálního nervového systému (například meningitida);
  • infekce v břišní dutině, například peritonitida;
  • infekční onemocnění močových cest, včetně cystitidy (zánět močového měchýře), pyelonefritidy, uretritidy (zánět močové trubice);
  • akutní a chronická prostatitida;
  • gonorea;
  • infekce kůže a / nebo měkkých tkání (například v důsledku popálení, tlakových vředů);
  • infekční a zánětlivé onemocnění žlučových cest;
  • infekce kostí (osteomyelitida);
  • otitis media, včetně vnějších ("plavecké ucho", spojené ve většině případů s infekcí pyokyanickými tyčinkami).

Je třeba poznamenat, že Amikacin se týká rezervních léků pro léčbu tuberkulózy. Je zpravidla předepsáno v kombinaci s jinými rezervními léky.

Než budete pokračovat v čtení: Pokud hledáte účinný způsob, jak se zbavit nachlazení, faryngitidy, tonzilitidy, bronchitidy nebo nachlazení, nezapomeňte se podívat na tuto část webu po přečtení tohoto článku. Tyto informace pomohly tolika lidem, doufáme, že vám pomohou! Takže teď se vráťte k článku.

Pozor: vedlejší účinky!

Vedlejší účinky antibiotik říkají hodně. Dysbakteriózy, utrpení jater a ledvin jsou popsány jak na stránkách v Internetu, tak i na frontách místním lékařům. Ve skutečnosti je hysterická situace, která se rozvinula mezi mnoha našimi krajany ve vztahu k antibakteriálním lékům, velmi vzdálená. Při dodržení dávkování doporučených lékařem a - hlavní věc! - při použití antibiotik výlučně k lékařskému předpisu jsou nežádoucí účinky ve většině případů minimální. Nicméně, s aminoglykosidy, bohužel je všechno trochu komplikovanější.

Téměř všichni členové aminoglykosidové skupiny jsou docela toxické. Mohou negativně ovlivnit ledviny (nefrotoxicitu) a sluchadlo (ototoxicita). Amikacin je charakteristický ototoxickým účinkem: intramuskulární nebo intravenózní podání léku ve vysokých dávkách je plné poškození sluchové části kraniálních nervů. V pokynech pro použití Amikacin zdůrazňuje, že se zavedením celé denní dávky léku po dosažení pravděpodobnosti vývoje ototoksicheskogo efektu snižuje, zatímco klinická účinnost zůstává stejná.

Spolu s ototoxicitou má Amikacin jiné nežádoucí účinky, zejména:

  • bolest hlavy, křeče, porucha sluchu (například ztráta sluchu, pocit "pokládky", hluk v uších), narušení vestibulárního aparátu (závratě);
  • tachykardie (zvýšená srdeční frekvence), snížený tlak, změny v krevním obrazu;
  • nevolnost, bolest břicha, průjem, zvracení;
  • porucha funkce ledvin, včetně vývoje selhání ledvin;
  • alergické reakce, například vyrážka, angioedém, velmi vzácně - anafylaktický šok.

Instrukce navíc upozorňuje, že se zavedením injekcí přípravku Amikacin může objevit bolest a lokální reakce, jako je zarudnutí.

Dávkování v obrázcích a faktech

Amikacin je ve většině případů předepisován v nemocnicích a pacient nemusí jednat s jeho standardními dávkami. V některých případech je však lék stále předepsán pro ambulantní léčbu.

Zpravidla se k tomuto účelu podávají intramuskulární injekce v dávce 5 mg na kilogram hmotnosti každých 8 hodin. Lék musí být podáván velmi pomalu - taková technika se nazývá tryskání. Doba podání jedné dávky je přibližně 2 minuty.

Jak chovat Amikatsin

A nyní pro praktickou část článku. Potíže se spotřebiteli mohou být způsobeny skutečností, že amikacin sulfát se nejčastěji prodává ve formě suchého prášku a před použitím si vyžaduje zředění. Podívejme se na tento proces podrobněji.

Amikacin, podobně jako ostatní antibiotika v práškové formě, může být ředěn třemi rozpouštědly: voda pro injekci a novokainové anestetika s 0,5% nebo lidokainem ve formě 2%.

Je důležité věnovat pozornost koncentraci anestetik - lékárny také prodávají koncentrované formy těchto léků, které nelze použít k ředění antibiotik!

Použití anestetik jako rozpouštědla může výrazně snížit bolest injekcí. Existují však důkazy, že anestetika - jak Novocain, tak lidokain - přispívají ke snížení účinnosti antibakteriálního léku. Proto mnoho lékařů dává přednost zředění antibiotik směsí vody pro injekci a anestetika v objemu 1: 1.

Tak, abyste rozpustili 1 g Amikacinu, budete potřebovat 2 ml vody pro injekci a 2 ml lidokainu hydrochloridu 2% nebo novokainu 0,5%.

Je-li dávka Amikacinu nižší, lze odpovídajícím způsobem snížit objem rozpouštědla.

Samotný proces chovu probíhá následovně:

  1. Otevření lahvičky s Amikacinem. Vezměte prosím na vědomí, že není nutné otevřít lahev až na konec: jednoduše vyjměte hliníkový kroužek ve středu uzávěru. Za ním se objeví gumová zátka.
  2. Antiseptický materiál pro léčivé trubice. Pryžovou zátku je třeba otřít roztokem ethanolu (optimální koncentrace 70%).
  3. Otevření ampulí vodou a anestetikem.
  4. Příjem rozpouštědla. Při použití injekční stříkačky o objemu 5 ml je nutné stříkat injekční stříkačku pro injekci a anestetikum (pořadí vytočení nezáleží na tom, že drogy jsou smíchány ve stejné injekční stříkačce).
  5. Zavedení rozpouštědla do ampule s antibiotikem. Přibližně polovina obsahu injekční stříkačky by měla být zavedena do injekční lahvičky a bez vytažení stříkačky se pokuste antibiotický prášek důkladně promíchat s rozpouštědlem.
  6. Zavedení druhé části rozpouštědla.

Po vložení injekčního roztoku do injekční lahvičky je třeba znovu protřepat a bez odstranění jehly z lahvičky rozpusťte antibiotikum do injekční stříkačky.

Je třeba poznamenat, že připravené, rozpuštěné antibiotikum nelze skladovat - v této formě se rychle zhroutí. Ihned po přípravě musí být léčivo použito.

Kontraindikace Amikacin

Samozřejmě takové závažné antibiotikum jako Amikacin obsahuje seznam kontraindikací, které je třeba pečlivě zvážit.

Droga je přísně zakázána pro:

  • reakce přecitlivělosti (tj. s alergiemi) na jiné antibiotika a zejména aminoglykosidy. Pokud je tedy pacient alergický na Gentamicin, neměl by být užíván ani Amikacin - je nutné vybrat antibiotikum z jiné skupiny;
  • poškození sluchadla, jakož i poruchy vestibulární funkce (nespojené s tuberkulózou);
  • poškození ledvin, například selhání ledvin;
  • onemocnění srdce.

Dále Amikacin pečlivě předepisuje novorozencům, starším pacientům a pacientům s parkinsonismem.

V těhotenství se Amikacin používá výhradně ze zdravotních důvodů. Podle účinku na plod je léčivo klasifikováno jako D, což znamená, že existují důkazy, které potvrzují negativní (včetně teratogenního) účinek na plod. Opatrně se doporučuje, aby kojící matky nepoužily Amikacin.

Analogy Amikacinu

A nakonec uvidíme, jaké analogy Amikacinu existují na moderním farmaceutickém trhu. Za prvé, droga s názvem "Amikacin" je zpravidla vyráběna ruskými podniky, a proto je obtížné najít levnější analog. Současně můžete v lékárnách nakupovat dovážené generiká, které mají vyšší náklady a podle některých odborníků vyšší kvalitu. Mezi ně patří selemycin (vyráběný ve formě roztoku pro intramuskulární, intravenózní podání a infuzi) vyráběný firmou Medokemi, Kypr a injekční roztok Amikatsin jugoslávské firmy Galenika.

Výše uvedený článek a komentáře od čtenářů slouží pouze pro informační účely a nevyžadují samoléčení. Poraďte se specialistou o vašich vlastních příznacích a nemocech. Při léčbě některým lékem byste měli vždy používat pokyny v obalu spolu s ním, stejně jako doporučení lékaře, jako hlavní vodítko.

Aby nedošlo k vynechání nových publikací na webu, je možné je obdržet e-mailem. Přihlásit se.

Chcete se zbavit nosu, hrdla, plíce a nachlazení? Pak se podívejte sem.

Je třeba také věnovat pozornost dalším lékům na bronchitidu a kašel:

Amikacin a vlastnosti použití léku ve formě injekcí

Amikacin je antibiotikum patřící do skupiny aminoglykosidů s širokým spektrem účinků. Tento typ antibiotik patří do kategorie aerobních gramů negativních mikroorganismů. Jeho použití přímo přispívá k následujícím faktorům:

  1. Poskytuje překážku při tvorbě komplexu RNA.
  2. Blokuje produkci syntézy bílkovin.
  3. Destruktuje cytoplazmatickou membránu u baktericidních mikroorganismů.

Po použití léku je jeho rychlá absorpce, která přispívá k zajištění rychlosti. Analyzujte tento lék podrobněji a zjistěte, za jakých nemocí může lékař předepisovat pacientovi.

Řada indikací pro použití Amikacinu

Amikatsin injekční lékaři předepisují své pacienty, pokud existuje infekce těla různými bakteriemi. Hlavní příznaky, pro které se antibiotikum Amikacin používá, zahrnují:

  1. Vývoj zánětlivých a infekčních onemocnění dýchacích cest. Jsou to onemocnění, jako je pneumonie, bronchitida a další závažná onemocnění.
  2. Infekce vyskytující se v těžkých formách projevů.
  3. Infekční onemocnění močových cest a ledvin.
  4. Infekce centrálního nervového systému, stejně jako kůže, měkkých tkání a dalších orgánů a částí těla.
  5. Infekce, které se vyskytnou po operaci.

Lékaři doporučují použití injekcí Amikacinu při vývoji infekce kloubů a kostních tkání, stejně jako v kapavce a plicní tuberkulóze. Potřeba tohoto antibiotika se rozhodne po provedení příslušných testů lékařem. Pacienti jsou přísně zakázáni používat antibiotikum bez předpisu, protože to může vést k rozvoji řady závažných komplikací.

Důležité vědět! Antibiotika jsou předepsána pouze v případě, že ošetřující lékař má podezření na přítomnost bakteriální přírody. K objasnění druhu bakterií odborník předepisuje průchod některých testů.

Amikacinové formy

Amikacin je dostupný ve dvou formách: prášek a roztok. Prášek musí být zředěn, aby se získala připravená směs pro použití a roztok může být již po otevření ampule vstřikován. Jaký je rozdíl mezi těmito formami uvolňování antibiotika, zjistěte dále.

  1. Roztok amikacinu. Amikacin sulfát, který má bezbarvou nebo nažloutlou barvu, je uveden jako roztok. Ampulky jsou dostupné v různých dávkách účinné látky o 250, 500 a 1000 mg. Balení může obsahovat 1,5, 10 nebo 50 ampulí. Kromě účinné látky obsahuje složení ampule také disulfát sodný, citrát sodný, vodu a kyselinu sírovou ve zředěné formě.
  2. Amikacin v práškové formě. Prášek je balen ve skleněných lahvičkách o objemu 10 ml. Před použitím léku musí být prášek rozpuštěn. K rozpouštění se používají speciální rozpouštědla, například lidokain, který lékárník vydává společně s antibiotickými lahvičkami při jejich zakoupení. Balení obsahuje 1, 5 nebo 10 ampulí antibiotik.

Mezi formami uvolňování prakticky neexistuje žádný rozdíl, pouze poslední možnost vyžaduje předběžné rozpuštění práškové směsi a co nejdříve její zavedení. Kromě toho se hotové injekce používají hlavně k injekci do žíly injekčním nebo kapačovým způsobem.

Pokyny pro použití a dávkování

Před aplikací antibiotika musí odborník provést test na známky netolerance látek tělem. Pokud je výsledek pozitivní, pak je třeba antibiotikum nahradit analogy.

Důležité vědět! Během terapeutické léčby přípravkem Amikacin je nutné sledovat funkci ledvin a slyšet jednou za 7 dní. Pokud vzniknou komplikace, dávka použitého léku je snížena nebo je jeho použití zcela vyloučeno.

Amikacin se používá výhradně pro intramuskulární nebo intravenózní podání. Droga nemůže být podána perorálně a není k dispozici ve formě pilulky. Zavedením léku do žíly nebo svalu je nutné dodržet rytmus vstřikování injekce, která by měla být dlouhá. Když je pacient podáván na antibiotickou kapátku, trvání příjmu léku v těle trvá asi 1 hodinu. Pro vstup drogy ve formě kapátka se složení ampule zředí roztokem chloridu sodného.

Připravit řešení k použití je nutné pouze před zavedením. Prášek je rozpuštěn lidokainem nebo novokainem, a to nejen proto, že je nejlepším rozpouštědlem, ale také snižuje bolest při podání léku.

Důležité vědět! Aby se dosáhlo maximálního účinku absorpce antibiotik, doporučuje se podávat lék co ​​nejpomaleji.

Po zavedení antibiotika dojde k maximálnímu účinku během jedné hodiny. Účinnost antibiotika se také potvrzuje v procesu léčby respiračního systému, když se používá ve formě inhalace. Návod k použití Amikacin ve formě injekcí poskytuje následující typy dávkování tohoto léku:

  1. U novorozenců, kteří se narodili předčasně, tj. Předčasně. U takových dětí by počáteční dávka antibiotika neměla překročit normu 10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Dále se dávka sníží na 7,5 mg na 1 kg. Užívání injekcí je nutné 1-2 krát denně, jak uvádí ošetřující lékař.
  2. Novorozenci a děti ve věkové kategorii do 6 let. Zpočátku se podává počáteční dávka 10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. V budoucnu se dávka sníží na 7,5 mg, ale lék by měl být podáván striktně každých 12 hodin.
  3. Děti ve věku od 6 do 12 let. Dávkování je 5-7,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, ale injekce je nutno každých 8-12 hodin podle rozhodnutí lékaře.
  4. Děti starší 12 let, stejně jako dospělí. Pro ně je dávka léku od 5 do 15 mg na kg tělesné hmotnosti za den. Je důležité vědět, že maximální denní sazba by neměla překročit 1,5 g.

Doba trvání léčby obvykle trvá od 5 dnů do 2 týdnů. Vše závisí na indikacích pro použití, dynamice zlepšení, stejně jako na věku pacienta. Pokud pacient vstoupí do nemocnice se známkami infekce popálenin, stejně jako v průběhu infekčních patologií v těžké formě, pak antibiotikum může být použito každých 6 hodin, aby se zvýšila účinnost jeho účinku.

V přítomnosti patologických stavů ledvin se vyžaduje dodržování určité schématu podávání antibiotik:

  • Snižte počáteční dávku léku.
  • Zvětšete interval mezi dalším užíváním léku.
  • Kapky jsou umístěny v čase od 60 do 90 minut a děti by měly dostat drogu po dobu 2 hodin, ale ne méně.

V materiálu i v pokynech pro použití byla indikována průměrná dávka podávání léku Amikacinem. V každém jednotlivém případě je příslušná dávka předepsána ošetřujícím lékařem. Pokud předepsaná dávka nepředstavuje zlepšení, může být zvýšena, což je také rozhodnuto lékařem.

Kontraindikace a nežádoucí příznaky

Přiřadit antibiotikum Amikacin, pokud pacient má příslušné indikace, může být pouze poté, co lékař ujistí, že nejsou žádné kontraindikace. Zavedení antibiotika za přítomnosti jedné z kontraindikací může mít za následek vznik vážných následků. Amikacin by neměl být používán pro následující kontraindikace:

  • Selhání ledvin se závažným projevem.
  • Myasthenia a azotemie.
  • Neuritida sluchového nervu.
  • Alergie na složky léku.
  • Těhotenství
  • Problémy s fungováním vestibulárního aparátu.

Pokud se takové kontraindikace může projevit vedlejšími příznaky, projevujícími se ve formě:

  1. Časté známky nevolnosti a opakující se příznaky zvracení.
  2. Změny v krevních hodnotách: leukopenie, anémie a trombocytopenie.
  3. Poruchy funkce centrálního nervového systému.
  4. Zhoršená citlivost, nejčastěji projevovaná formou sluchového postižení.
  5. Alergické příznaky: svědění, otoky, vyrážka.
  6. Výskyt lokálních reakcí v oblasti injekce.

Pokud se objeví nežádoucí účinky, neměli byste čekat, dokud nezmizí příznaky. Měl byste informovat odborníka, který podal injekci, nebo zavolat sanitku, pokud byla injekce podána doma.

Použití antibiotika Amikacin pro děti

Medicína by měla být používána s mimořádnou opatrností u předčasně narozených dětí. To je způsobeno skutečností, že doba odstraňování aminoglykosidů je významně zvýšena. Pokud nebudou dodrženy podmínky užívání léků pro předčasně narozené děti, je možné vyvolat intoxikaci.

Lékaři předepisují antibiotikum pro děti ve formě kapátka nebo vdechováním. Zvláště důležité je zavést inhalační metodu antibiotik pro onemocnění dýchacího systému. Tato metoda je relevantní v tom, že účinná látka jde přímo do postižených oblastí a do ložisek infekce. Inhalační metoda umožňuje dodat 70% účinné látky do malých průdušek a alveol, zatímco při intramuskulárním podání se podává pouze 30% až 40%.

Antibiotikum je možné aplikovat nebo inhalovat nejdříve 1,5 hodiny po jídle. Po ukončení inhalace není možné okamžitě vyjít. Obvykle trvá nejméně 15 minut v místnosti, kde antibiotikum tráví. Dospělí mohou také používat antibiotikum ve formě inhalace. V takovém případě by počet procedur za den měl být 2 až 6krát.

Důležité vědět! Nebulizátory se doporučují pro inhalaci antibiotik.

Abyste mohli připravit antibiotikum pro inhalaci, musíte užít 500 mg léku a pak jej zředit ve vodě s objemem 3 ml. Je lepší použít chlorid sodný k rozpouštění, ale můžete také vzít destilovanou vodu. Aplikace lidokainu nebo novokainu k rozpuštění léku je nemožné, protože mohou nastat komplikace. Vdechování dětí se doporučuje ve výši 2krát denně a dospělí 5-6krát.

Používání amikacinu během těhotenství a kojení

Nedoporučuje se užívat antibiotikum při plodu ani během kojení. Pokud jsou k tomu vhodné indikace, může lékař předepisovat léčbu Amikacinem individuálně. Při použití antibiotika dochází k rychlému průniku placenty do ložiska plodu.

Při kojení, pokud je potřeba léčba antibiotiky, musíte přestat kojit a dočasně jej přemístit do umělých směsí. To se provádí s cílem vyloučit průnik aminoglykosidů z mateřského mléka do dítěte.

Důležité vědět! Není neobvyklé, že se během léčby antibiotiky během těhotenství a během kojení mohou objevit vedlejší účinky.

O trvanlivosti, skladování, ceně a analogách

Uchovávejte přípravek Amikacin je nutný pouze na chladném místě, které je přístupné pouze dětem. Doba použitelnosti je obvykle 2 roky, po které je nutné produkt zlikvidovat.

Amikacin stojí asi 120-220 rublů, což závisí na dávce. Lék má analogy, které může předepisovat odborník, pokud Amikacin způsobuje alergické reakce. Takové analogy jsou: Amixin, Likatsin, Amikoz, Fartsiklin.
Závěrem je třeba poznamenat, že hodnocení léčivého přípravku Amikacin je pozitivní vzhledem k jeho vysoké účinnosti v boji proti různým typům bakteriálních mikroorganismů.

Amikacin - popis, použití a vedlejší účinky

Amikacin je aminoglykosidové antibiotikum. Působí tím, že zabraňuje tvorbě bakteriálních proteinů, v důsledku toho buňky umírají. Léčivo se používá k léčbě různých závažných infekcí bakteriálního původu. Léčba je kontraindikována v případě alergie na kteroukoli složku amikacinu nebo jiných aminoglykosidových antibiotik (například gentamicin). V takovém případě byste měli okamžitě kontaktovat odborníka.

Než začnete léčbu amikacinem, musíte vzít v úvahu, že tento lék interaguje s určitými zdravotními stavy. Takže je nutné poradit se s lékařem, pokud existují zdravotní problémy, zejména:

  • Těhotenství, plánování koncepce, laktace.
  • Vezměte si jakýkoli lék na předpis nebo na lékařský předpis, rostlinné léčivé přípravky nebo doplňky výživy.
  • Alergie k lékům, potravinám nebo jiným látkám.
  • Problémy s sluchem, nervy, svaly (např. Myasthenia gravis), problémy s ledvinami, Parkinsonova choroba.
  • Dehydratace.

Amikacin interaguje s léky. Poraďte se svým lékařem, pokud užíváte jiné léky, například:

  • amfotericin B,
  • colistin
  • bacitracin,
  • cefalosporiny (např. cefaloridin),
  • cisplatina
  • cyklosporin,
  • vancomycin,
  • diuretika (například kyselina ethacrynová, furosemid),
  • nesteroidní protizánětlivé léky (například ibuprofen),
  • jiné aminoglykosidy (např. gentamicin),
  • polymyxin B,
  • Paromomycin,
  • viomycin (riziko poškození ledvin nebo ztráta sluchu může být zvýšena).

Nejedná se o úplný seznam všech možností interakce. Poraďte se svým lékařem o tom, zda může amikacin interagovat s jinými léky, které užíváte. Poraďte se s lékařem dříve, než začnete, zastavíte nebo změníte dávku jakéhokoli léku.

Vlastnosti léčby amikacinem

Používejte amikacin podle lékařských předpisů. Lék je podáván jako injekce do ordinace lékaře, nemocnice nebo kliniky. Máte-li jakékoli dotazy, poraďte se se svým lékařem. Během léčby amikacinem se doporučují další tekutiny. Konzultujte s lékařem nebo zdravotní sestrou.

Pokud vynecháte dávku amikacinu, zavolejte svého lékaře, abyste zjistili, co máte dělat.

Nezapomeňte informovat svého lékaře nebo zubního lékaře, že užíváte amikacin předtím, než vyhledejte lékařskou, zubní, nouzovou nebo chirurgickou pomoc.

Amikacin působí pouze proti bakteriím a nevyléčí infekce způsobené viry (například běžné nachlazení).

Nezapomeňte drogu užívat po celou dobu léčby. Jinak lék není dostatečně účinný. Navíc bakterie mohou ztratit citlivost na toto nebo jiné léky. To může v budoucnu komplikovat léčbu infekcí.

Dlouhodobé nebo opakované užívání amikacinu může způsobit sekundární infekci. Informujte svého lékaře, pokud máte příznaky takové infekce. Možná budete muset změnit léčbu, abyste ji vyléčili.

Při použití antibiotik je fenomén mírného průjemu častý. Avšak vážnější forma průjmu (pseudomembranózní kolitida) je vzácná. Může se objevit během užívání antibiotika nebo během několika měsíců po ukončení léčby. Okamžitě kontaktujte svého lékaře, pokud máte bolesti nebo křeče v žaludku, těžký průjem nebo krvavé stolice. Neužívejte průjmy bez předchozí konzultace s odborníkem.

Během používání amikacinu lze provádět laboratorní testy. Tyto testy lze použít k monitorování stavu nebo ke kontrole nežádoucích účinků. Pečlivě dodržujte všechny předpisy a laboratoře. Tento lék by měl být u starších pacientů opatrný, protože mohou být citlivější na jeho účinky. Totéž platí pro novorozence.

Těhotenství a kojení: Amikacin může poškodit plod. Pokud si myslíte, že jste těhotná, okamžitě vyhledejte lékaře. Není známo, zda se tento léčivý přípravek nachází v mateřském mléce. Během užívání amikacinu nekojte.

Amikacin Video

Nežádoucí účinky

Vedle požadovaných účinků mohou být některé nežádoucí účinky způsobeny amikacinem. Pokud se vyskytne některý z těchto nežádoucích účinků, může být nutná lékařská intervence.

Informace o pacientech

Pokud během užívání amikacinu zaznamenáte některou z následujících nežádoucích účinků, okamžitě kontaktujte svého lékaře nebo zdravotní sestru:

  • Vzrušení
  • Černá, pryskyřičná židle.
  • Krvavá nebo zakalená moč.
  • Modré rty nebo kůže.
  • Rozmazané vidění.
  • Pocit pálení, plazení, svědění, znecitlivění, brnění, "husí kůže".
  • Bolest na hrudi.
  • Chvění
  • Coma.
  • Zmatek.
  • Kašel
  • Snížení množství moči.
  • Snížený výkon moči.
  • Deprese
  • Obtížné dýchání.
  • Obtížnost pohybu.
  • Závratě.
  • Závratě, slabost nebo závratě, když náhle stoupá z ležaté nebo sedící pozice.
  • Ospalost.
  • Sucho v ústech.
  • Pocit plnosti v uších.
  • Horečka.
  • Bolesti hlavy
  • Úbytek sluchu
  • Podrážděnost.
  • Letargie
  • Ztráta rovnováhy
  • Ztráta nebo změna sluchu.
  • Bolesti svalů nebo ztuhlost.
  • Svalové záškoláctví.
  • Nevolnost
  • Ztráta dechu
  • Bolesti kloubů.
  • Bolest v dolní části zadní nebo boční.
  • Bolestné nebo těžké močení.
  • Bledá kůže.
  • Rychlý nárůst hmotnosti.
  • Zvonění nebo bzučení v uších.
  • Křeče.
  • Zmatené dýchání.
  • Bolení v krku.
  • Vředy nebo bílé skvrny na rtech nebo ústech.
  • Stupor
  • Pocení
  • Otok obličeje, kotníků nebo rukou.
  • Opuch mandlí
  • Smrdí.
  • Třepání rukou nebo nohou.
  • Sluchové problémy.
  • Obtížné dýchání pod námahou.
  • Neobvyklé krvácení nebo podlitiny.
  • Neobvyklá únava nebo slabost.

Malé vedlejší účinky

Některé nežádoucí účinky během léčby amikacinem nemusí vyžadovat pozornost lékaře. Když tělo zvykne na léčbu, měly by zmizely vedlejší účinky. Můžete se od svého lékaře dozvědět, jak některé z těchto účinků snížit nebo zabránit. Pokud některý z následujících nežádoucích účinků přetrvává, obtěžujte, nebo máte-li o nich nějaké dotazy, konzultujte s odborníkem:

Informace pro odborníky

Všechny aminoglykosidy mohou způsobit akustickou, vestibulární a renální toxicitu a neuromuskulární blokádu. Nežádoucí účinky tohoto typu byly častější u pacientů s anamnézou selhání ledvin, s léčbou jinými ototoxickými nebo nefrotoxickými léky a u pacientů léčených po delší dobu a / nebo vyššími dávkami, než je doporučeno.

Frekvence není hlášena:

  • nefrotoxicita,
  • zvýšený sérový kreatinin,
  • albuminurie,
  • přítomnost červených a bílých krvinek,
  • zásobníky červených krvinek,
  • azotemie,
  • oliguria.

Takové změny jsou obvykle po ukončení léčby reverzibilní.

Předisponující faktory zahrnují pokročilý věk, preexistující renální selhání, dehydrataci a souběžné užívání dalších potenciálně nefrotoxických léků. Jedna studie zjistila, že hyperbilirubinemie u pacientů s biliární obstrukcí může být také předisponujícím faktorem pro aminoglykosidovou nefrotoxicitu.

Vzácné (méně než 0,1%): bolest hlavy, parestézie, chvění.

Prevalence není známa:

  • neurotoxicity
  • ototoxicita (včetně vestibulární a stálé dvoustranné ototoxicity sluchu),
  • neuromuskulární blokády
  • toxické účinky na 8. kraniální nerv,
  • ztráta sluchu
  • kožní brnění
  • ztráta rovnováhy
  • poškození hlemýžďem,
  • vysoká frekvence hluchoty,
  • úplná nebo částečná nevratná bilaterální hluchota,
  • akutní svalová paralýza způsobená neuromuskulární blokádou,
  • závratě
  • svalové záškoláctví
  • necitlivost
  • křeče
  • tinnitus
  • hněv v uších.
Ototoxicita může být nevratná a obvykle zahrnuje ztrátu sluchové funkce, která je vedlejším způsobem poškozena vlasovými buňkami kochle. Poškození může být vestibulární.

Vysokofrekvenční hluchota se obvykle vyskytuje před zjištěním ztráty sluchu. Nevratná ztráta sluchu je možná.

Mezi vzácné neurologické vedlejší účinky patří neuromuskulární blokáda, zejména u vnímavých pacientů, včetně pacientů s myastenií, hypokalcémie a pacientů užívajících neuromuskulární blokátory.

U pacientů s diabetickým stadiu renálního selhání po podání amikacin-heparinové blokády po dobu 16 týdnů (25 mg amikacinu 3krát týdně) byl hlášen případ nevratné senzorineurální ztráty sluchu.

Frekvence, která nebyla hlášena: paralýza dýchacích cest / apnoe v důsledku neuromuskulární blokády.

Vzácné: nevolnost, zvracení.

Vzácné: anémie, eozinofilie.

Srdce a nádoby

Frekvence, která nebyla hlášena: hypersenzitivní myokarditida.

Vzácné: kožní vyrážka, pruritus, exfoliativní dermatitida.

Vzácné: reakce na léky s eozinofilním syndromem a systémové příznaky.

Frekvence, která nebyla hlášena: zlepšení funkce jaterních testů (neznámá klinická hodnota).

Dávkování pro dospělé

Doporučené dávky pro různé bakteriální infekce.

15-22,5 mg / kg / den intramuskulárně nebo intravenózně, dělení dávky na 1-3 dávky na základě závažnosti infekce (počáteční maximální dávka 1,5 g / den, poté úprava dávky na základě požadovaných hladin v séru).

15-22,5 mg / kg / den intramuskulárně nebo intravenózně, dělení dávky na 1-3 dávky na základě závažnosti infekce (počáteční maximální dávka 1,5 g / den, poté úprava dávky na základě požadovaných hladin v séru).

15-22,5 mg / kg / den intramuskulárně nebo intravenózně, dělení dávky na 1-3 dávky na základě závažnosti infekce (počáteční maximální dávka 1,5 g / den, poté úprava dávky na základě požadovaných hladin v séru).

15-22,5 mg / kg / den intramuskulárně nebo intravenózně, dělení dávky na 1-3 dávky na základě závažnosti infekce (počáteční maximální dávka 1,5 g / den, poté úprava dávky na základě požadovaných hladin v séru).

15-22,5 mg / kg / den intramuskulárně nebo intravenózně, dělení dávky na 1-3 dávky na základě závažnosti infekce (počáteční maximální dávka 1,5 g / den, poté úprava dávky na základě požadovaných hladin v séru).

Infekce kůže nebo měkké tkáně

15-22,5 mg / kg / den intramuskulárně nebo intravenózně, dělení dávky na 1-3 dávky na základě závažnosti infekce (počáteční maximální dávka 1,5 g / den, poté úprava dávky na základě požadovaných hladin v séru).

Léčba plicních infekcí způsobených Pseudomonas aeruginosa u pacientů s cystickou fibrózou může vyžadovat vyšší dávky. Dávkování by mělo být individuálně zvoleno na základě sérových koncentrací. Dávky až do 35 mg / kg / den byly hlášeny jednou denně s intravenózní infuzí nebo rozdělenými dávkami každých 6-8 hodin.

Mohou být vyžadovány zvýšené dávky. Dávkování se doporučuje individuálně na základě sérových koncentrací. Dávky až do 15-30 mg / kg / den jsou hlášeny intravenózně v 1-3 dávkách v kombinaci se zavedením beta-laktamového antibiotika (počáteční maximum 1,5 g / den, pak se dávka upravuje na základě požadovaných hladin v séru).

15-22,5 mg / kg / den intramuskulárně nebo intravenózně, dělící dávku na 1-3 dávky, v závislosti na závažnosti infekce (počáteční maximální dávka 1,5 g / den, pak upravte dávku na základě požadovaných hladin v séru).

Další možností podání je intrathekálně 0,1 mg na ml CSF nebo přibližně 2 mg / kg tělesné hmotnosti za den pro léčbu gramnegativní bakteriální meningitidy v kombinaci s parenterálními antibiotiky.

20 mg / kg / den intravenózně v 1 až 3 dávkách. Pokud existuje podezření na rezistenci na více léčiv, doporučuje se počáteční empirická léčba pomocí širokospektrého antibiotika v souladu s antibiogramem nemocnice a / nebo jednotky intenzivní péče.

Doba trvání: Pokud je příčinou nemoci pseudopurulentní bacil, doba trvání léčby by měla být co nejkratší (například pouze 7 dní), aby se snížilo riziko superinfekce v rezistentních organismech.

Peritonitida spojená s peritoneální dialýzou:

  • U pacientů s anaurézou a 2,5 mg / kg / vakuum u pacientů bez anaury (užívaných ve studii) se intraperitoneálně podávaly intermitentní dávky pro HAPD: 2 mg / kg v jedné výměně / den (založené na ideální tělesné hmotnosti).
  • Kontinuální dávkování pro HAPD: intraperitoneální dávka 24 mg / l u pacientů s anauzí a 30 mg / l u pacientů bez aneuryzmatu.
  • Maximální dávka: 1,5 g / den pro všechny možnosti podávání.

15 mg / kg (maximálně 1 g) intramuskulárně nebo intravenózně každých 24 hodin. Může být podáván v kombinaci s 3 dalšími léčivými přípravky pro léčbu tuberkulózy odolné vůči více léčivům nebo s nesnášenlivostí k lékům první linie. Roztok a kultura pro přítomnost kyselých rezistentních bakterií by měly být monitorovány měsíčně.

Trvání: Léčba tuberkulózy obvykle trvá 18-24 měsíců nebo do 12-18 měsíců po negativním výsledku v kultuře.

Infekce močových cest

Nekomplikované: 250 mg intravenózně nebo intramuskulárně každých 12 hodin. U lehkých až středně závažných infekcí se lék nedoporučuje.

Dávkování pro děti

U pediatrických pacientů jsou k dispozici následující dávky amikacinu.

Od 1 do 18 let: může vyžadovat zvýšené dávky. Dávka se zvolí individuálně na základě sérových koncentrací. Byly hlášeny dávky 15-30 mg / kg / den v 1 až 3 dávkách v kombinaci s beta-laktamovým antibiotikem.

Od 1 do 18 let: může vyžadovat zvýšené dávky. Dávka se zvolí individuálně na základě sérových koncentrací. Byly hlášeny dávky 35 mg / kg / den intravenózně v 1 až 3 dávkách.

Peritonitida spojená s peritoneální dialýzou u pacientů 17 let nebo mladších:

  • Počáteční dávka: 25 mg / l dialyzát intraperitoneálně.
  • Udržovací dávka: 12 mg / l dialyzát.
  • Maximální dávka: 1,5 g / den pro všechny možnosti podávání.

15-30 mg / kg (maximálně 1 g) intravenózně nebo intramuskulárně každých 24 hodin.

Může být podáván v kombinaci s 3 dalšími léčivými přípravky pro léčbu tuberkulózy odolné vůči více léčivům nebo s nesnášenlivostí k lékům první linie. Roztok a kultura pro přítomnost kyselých rezistentních bakterií by měly být monitorovány měsíčně.

Trvání: Léčba tuberkulózy obvykle trvá 18-24 měsíců nebo do 12-18 měsíců po negativním výsledku v kultuře.

Korekce dávky ledvin

Byly navrženy různé nomogramy a metody pro stanovení dávky u pacientů s renální insuficiencí - sníženými dávkami v pevných intervalech nebo normálními dávkami v dlouhých intervalech. Protože farmakokinetika amikacinu vykazuje širokou interpersonální variabilitu, režimy jsou ideálně založeny na individuálním farmakokinetickém dávkování.

U pacientů s febrilní neutropenií byl navržen následující režim:

  • Klírens kreatininu (C / C) 60-80 ml / min: 22 mg / kg každých 36 hodin.
  • C / C 40-60 ml / min: 20 mg / kg každých 36 hodin.
  • C / C 20-40 ml / min: 20 mg / kg každých 48 hodin.
  • C / C 10-20 ml / min: 17 mg / kg každých 48 hodin.

Korekce jater

Pokud je to možné, měly by být měřeny sérové ​​hladiny amikacinu, aby se zajistily přiměřené, ale nikoli nadměrné hladiny. Doporučuje se měřit jak vrcholové, tak nízké sérové ​​hladiny s přerušeními během léčby. Musí se zabránit vrcholu (nad 35 μg / ml, 30-90 minut po podání) a minimální (nad 10 μg / ml bezprostředně před příští dávkou). Dávkování by mělo být upraveno tak, jak je uvedeno.

Pro závažné infekce se doporučují vrcholové hladiny 20-25 μg / ml a minimální hladiny 1-4 μg / ml. U život ohrožujících infekcí se doporučují maximální hodnoty 25-30 μg / ml a minimální hladiny 4-8 μg / ml.

Bezpečnostní opatření

Použití aminoglykosidů může vést k nefrotoxicitě a ototoxicitě. Riziko je největší u pacientů s poruchou funkce ledvin, kteří dostávají vysoké dávky po dlouhou dobu u starších a dehydratovaných pacientů. Aminoglykosidy jsou spojeny s přetrvávající bilaterální sluchovou a / nebo vestibulární toxicitou. Nástup ototoxicity může být zpožděn a poškození kochle může být asymptomatické, takže hluchota se nemusí objevit, dokud není léčivo zrušeno.

Doporučuje se, aby pacienti sledovali vývoj toxicity. Před a během léčby by měly být provedeny testy na přítomnost sériových, vestibulárních, audiometrických a renálních funkcí (clearance kreatininu, analýza moči pro proteinurie, močovinový dusík v krvi, snížení specifické hustoty, válce a buňky). Pacienti potřebují dobrou hydrataci. Pacienti a jejich rodiny by měli být informováni o možné toxicitě 8. kraniálního nervu. Tinitus může být signalizační příznak ototoxicity.

Při předepisování aminoglykosidů s jinými potenciálně nefrotoxickými léky, jako jsou nesteroidní protizánětlivé nebo protinádorové přípravky, je třeba věnovat pozornost.

Důležitá je také péče při předepisování aminoglykosidů s jinými potenciálně ototoxickými léky, jako jsou diuretika smyček. Je třeba se vyhnout použití silných diuretik.

Konzervační činidlo na bázi hydrogensiřičitanu sodného v některých přípravcích amikacinu může způsobit alergické, anafylaktické nebo astmatické reakce u pacientů citlivých na siřičitany.

Aminoglykosidy mohou zhoršit svalovou slabost kvůli jejímu potenciálnímu kuraře podobnému účinku na neuromuskulární funkci. Proto by měl být amikacin podáván s opatrností u pacientů se svalovými poruchami, jako je myasthenia gravis nebo Parkinsonova choroba.

Pacienti, kteří jsou léčeni hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou, dostávají dávku 3-7,5 mg / kg. Následné dávky by měly být vypočítány v závislosti na sérové ​​koncentraci.

Amikacin je vhodný pro dialýzu (hemo a peritoneální). Po dialýze se doporučuje další dávka.

Léčba obvykle trvá 7-10 dní. Doporučuje se, pokud je to možné, omezit trvání léčby. Nekomplikované infekce způsobené organismy citlivými na amikacin by měly reagovat během 24-48 hodin. Pokud do 3 až 5 dnů nedojde k definitivní klinické odpovědi, měla by být léčba zastavena a měl by být přezkoumán obraz citlivosti vůči antibiotikům invazivního organismu.

Interakce

Společné léky testované v kombinaci s amikacinem:

  • Kyselina acetylsalicylová (aspirin).
  • Adrenalin (epinefrin).
  • Amoxyl (amoxicilin).
  • Augmentin (amoxicilin / klavulanát).
  • Ciprofloxacin.
  • Co-trimoxazol (sulfamethoxazol / trimethoprim).
  • Combivent (albuterol / ipratropium).
  • Cotrim (sulfamethoxazol / trimethoprim).
  • Demerol (meperidin).
  • Lasix (furosemid).
  • Levakvin (levofloxacin).
  • NPH inzulín (inzulín isofan).
  • Paracetamol (acetaminofen).
  • Rocephin (ceftriaxon).
  • Unasin (ampicilin / sulbaktam).
  • B-komplex (multivitamin).
  • Vitamin C (kyselina askorbová).
  • Vitamin K (phytonadion).
  • Vitamín D3 (cholekalciferol).
  • Vitamin K1 (phytonadion).

Stavy, se kterými interaguje amikacin:

  • Dehydratace.
  • Neuromuskulární blokáda.
  • Ototoxicita.
  • Renální dysfunkce.

Popis léčiv

Amikacin sulfát je polysyntetické aminoglykosidové antibiotikum odvozené od kanamycinu. Tato C22H43N5O13 ∙ 2H2SO4 ∙ O-3-amino-3-deoxy-α-D-glyukopiranosil- (1 → 4) -O- [6-amino-6-deoxy-α-D-glyukopiranosil - (1 → 6)] (3-amino-L-2-hydroxybutyryl) -2-deoxy-L-streptaminsulfátu (1:

Dávková forma se dodává ve formě sterilního bezbarvého nebo lehkého slámového roztoku pro intramuskulární nebo intravenózní aplikaci. Každý ml obsahuje 250 mg amikacinu (ve formě síranu), 0,66% disiřičitanu sodného, ​​2,5% dihydrátu citrátu sodného s pH upraveným na 4,5 kyselinou sírovou.

Po intramuskulární injekci se amikacin rychle vstřebává. U normálních dospělých dobrovolníků byly dosaženy průměrné maximální sérové ​​koncentrace přibližně 12, 16 a 21 μg / ml po podání jednorázových dávek 250 mg (3,7 mg / kg), 375 mg (5 mg / kg), 500 mg (7, 5 mg / kg). Po 10 hodinách jsou sérové ​​hladiny přibližně 0,3 μg / ml, 1,2 μg / ml a 2,1 μg / ml.

Studie tolerance u zdravých dobrovolníků ukazují, že amikacin je po opakovaném intramuskulárním podání dobře tolerován lokálně a po podání v maximální doporučené dávce nebyla hlášena ototoxicita nebo nefrotoxicita. Neexistují žádné důkazy o akumulaci léků opakovaným dávkováním po dobu 10 dnů, pokud jsou podávány v souladu s doporučenými dávkami.

Při normální funkci ledvin se přibližně 91,9% intramuskulární dávky vylučuje močí bez změn moči během prvních 8 hodin a 98,2% za 24 hodin. Průměrná koncentrace moči po dobu 6 hodin je po dávce 250 mg, 697 μg / ml po dávce 375 mg a 832 μg / ml po dávce 500 mg 563 μg / ml.

Předběžné intramuskulární studie u novorozenců s různou hmotností (méně než 1,5 kg, 1,5-2 kg, více než 2 kg) v dávce 7,5 mg / kg ukázaly, že stejně jako ostatní aminoglykosidy byly hodnoty poločasu séra korelovány zpět poporodní věk a hladina renálního clearance amikacinu. Distribuční objem naznačuje, že amikacin, stejně jako jiné aminoglykosidy, zůstává převážně v extracelulárním tekutinovém prostoru novorozence. Opakované dávkování každých 12 hodin ve všech výše uvedených skupinách neukázalo kumulaci po 5 dnech.

Jednorázové dávky 500 mg (7,5 mg / kg), které byly podány normálnímu dospělému pacientovi jako infúze v průběhu 30 minut, vedly k průměrné vrcholové koncentraci séra 38 μg / ml na konci infuze a hladiny 24 μg / ml, 18 μg / ml a 0, 75 ug / ml za 30 minut, 1 hodinu a 10 hodin po infuzi. 84% podané dávky bylo vyloučeno v moči během 9 hodin a přibližně 94% během 24 hodin.

Opakované infuze 7,5 mg / kg každých 12 hodin u normálních dospělých pacientů byly dobře tolerovány a nezpůsobily akumulaci léku.

Farmakokinetické studie na zdravých dospělých osobách ukazují, že průměrná doba sérového rozpadu v séru je jen přes 2 hodiny, průměrný zdanlivý objem je 24 litrů (28% tělesné hmotnosti). Podle metody ultrafiltrace se zprávy o vazbě sérových bílkovin liší od 0 do 11%. Průměrná clearance clearance v séru je přibližně 100 ml / min a renální clearance je 94 ml / min u pacientů s normální funkcí ledvin.

Amikacin je přednostně vylučován glomerulární filtrací. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin nebo sníženým glomerulárním filtračním tlakem se lék vylučuje mnohem pomaleji (což účinně prodlužuje sérový poločas). Proto je třeba pečlivě monitorovat funkci ledvin a dávku upravit podle toho.

Po podání v doporučené dávce se kromě významných koncentrací v moči, žluči, sputu, bronchiálních sekreci, intersticiálních, pleurálních a synoviálních tekutinách objevují terapeutické hladiny v kostní tkáni, srdci, žlučníku a plicní tkáni.

Úrovně v mozkomíšním moku u zdravých dětí jsou přibližně 10-20% sérové ​​koncentrace a někdy 50% u zánětu meningů. Bylo prokázáno, že amikacin překročí placentární bariéru a dosáhne významných koncentrací v plodové vodě. Maximální koncentrace plodového séra je přibližně 16% maximální maximální koncentrace mateřského séra a poločas matky a plodu v séru je přibližně 2 a 3,7 hodiny.

Aminoglykosid amikacin se váže na prokaryotický ribozom a inhibuje syntézu proteinů u citlivých bakterií. Je to baktericidní in vitro proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím. Je známo, že aminoglykosidy jsou u pacientů neúčinné proti Salmonella a Shigella.

Amikacin je odolný proti rozpadu některých aminoglykosid-inaktivujících enzymů, o nichž je známo, že ovlivňují gentamicin, tobramycin a kanamycin. Aminoglykosidy jsou obecně charakterizovány nízkou aktivitou vůči grampozitivním organismům, které se liší od stafylokokových kmenů.

Interakce s jinými antimikrobiálními látkami

In vitro studie ukázaly, že amikacin sulfát v kombinaci s beta-laktamovým antibiotikem působí synergicky proti mnoha klinicky významným gramnegativním organismům.

Ukázalo se, že amikacin je účinný proti následujícím bakteriím, a to jak in vitro, tak klinických infekcí:

  • typy pseudomonád;
  • E. coli;
  • proteázy (indol-pozitivní a indol-negativní);
  • druhy Klebsiella;
  • druhy enterobacter;
  • typy zúbkování;
  • typy acinetobacter.

Amikacin prokázal in vitro účinnost proti následujícím bakteriím. Bezpečnost a účinnost amikacinu při léčbě klinických infekcí způsobených těmito bakteriemi nebyla stanovena v odpovídajících a kontrolovaných studiích.

Metody zkoušení citlivosti

Pokud je to možné, klinická mikrobiologie laboratoř by měla poskytnout souhrnné výsledky in vitro testování citlivosti na antimikrobiálních léků používaných v místních nemocnicích a oblastí praxe, lékař v podobě pravidelných zpráv, které popisují profil citlivosti nozokomiálních a komunitních získal patogenů. Tyto zprávy by měly pomoci specialistovi při výběru nejúčinnějšího antimikrobiálního přípravku.

Pro stanovení antimikrobiálních minimálních inhibičních koncentrací (MIC) se používají kvantitativní metody. Tato data poskytují odhady citlivosti bakterií na antimikrobiální sloučeniny. MIC by měla být stanovena pomocí standardizované zkušební metody. Standardizované postupy jsou založeny na metodě ředění (živné půdě nebo agaru) nebo jejich ekvivalentu se standardizovanými koncentracemi inokula a standardními koncentracemi amikacinového prášku.

Kvantitativní metody, které vyžadují měření průměrů zón, rovněž poskytují reprodukovatelné odhady citlivosti bakterií na antimikrobiální sloučeniny. Jeden takový standardizovaný postup vyžaduje použití standardních koncentrací semen a papírových disků impregnovaných 30 μg amikacinu.

Standardizované postupy testování citlivosti vyžadují použití laboratorních nástrojů pro sledování a zajištění správnosti a přesnosti zásob a činidel použitých při analýze, jakož i prováděcích technik.

Indikace a použití

Amikacin sulfát ve formě injekce je indikován pro krátkodobou léčbu vážných infekcí způsobených citlivými kmeny gram-negativních bakterií, včetně druhů Pseudomonas, Escherichia coli, druhy indol-pozitivní a indol-negativní Proteus druhu Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, atsinetobakter (Mima-Herellea ).

Podle výsledků klinických studií se ukázalo, že amikacinsulfát pro injekci je účinný za následujících podmínek:

  • Bakteriální septikémie (včetně neonatální sepse).
  • Závažné infekce dýchacích cest, kloubů a kostí, centrálního nervového systému (včetně meningitidy), kůže a měkkých tkání.
  • Intraabdominální infekce (včetně peritonitidy).
  • Popáleniny a pooperační infekce (včetně po cévní chirurgii).

V klinických studiích bylo zjištěno, že léčivo je také účinné při závažných komplikacích a recidivě infekčních onemocnění močových cest způsobených těmito organismy. Aminoglykosidy, včetně injekce amikacin sulfátu, nejsou indikovány u nekomplikovaných počátečních epizod infekcí v močovém traktu, pokud patogeny nejsou náchylné k antibiotikům s nižší potenciální toxicitou.

Pro identifikaci patogenů a jejich citlivost na amikacin by měly být provedeny bakteriologické studie. Amikacin může být považován za počáteční terapii u podezřelých gram-negativních infekcí a léčba může být předepsána před přijetím výsledků testu citlivosti. Klinické studie prokázaly, že amikacin je účinný u infekcí způsobených gentamicinem a / nebo kmeny gram-negativních mikroorganismů odolných vůči tabraku, zejména Proteus rettgeri, Serratia marcescens, Providencia stuartii a Pseudomonas aeruginosa. Rozhodnutí pokračovat v kurzu by mělo být založeno na výsledcích testů citlivosti, závažnosti infekčního onemocnění, reakci pacienta a dalších dalších úvahách.

Rovněž bylo prokázáno, že amikacin je účinný při stafylokokových infekcích a může být považován za počáteční léčbu za určitých podmínek při léčbě známých nebo předpokládaných stafylokokových onemocnění, jako jsou:

  • Závažné infekce, u kterých může být patogen buď gramnegativní bakterie nebo Staphylococcus aureus.
  • Infekce způsobené citlivými kmeny stafylokoků.
  • U pacientů, kteří jsou alergičtí na jiné antibiotika,
  • Stafylokokové / gramnegativní smíšené infekce.

U některých závažných infekcí, jako je neonatální sepse, může být indikována souběžná terapie penicilinovým typem kvůli možnosti infekce gramnegativními mikroorganismy, jako jsou streptokoky nebo pneumokoky.

Pro snížení rychlosti rozvoje bakterií rezistentních a udržovat účinnost tohoto a dalších antibakteriálních léků, je zapotřebí amikacin používat pouze při léčbě nebo prevenci infekce způsobené citlivými bakteriemi (pokud existují důkazy nebo podezření). Pokud existují důkazy o kultuře a náchylnosti, měly by být vzaty v úvahu při výběru nebo změně antibiotické léčby. Při absenci těchto údajů pomohou empirické volby terapie lokální modely epidemiologie a citlivosti.

Přecitlivělost na amikacin je kontraindikací pro její použití. V případě přecitlivělosti nebo závažných toxických reakcí na aminoglykosidy může být použití jakéhokoli jiného aminoglykosidu kontraindikováno kvůli známým zkříženým citům u pacientů na léky této třídy.

Aminoglykosidy mohou při plodu placenty poškodit plod při podání těhotné ženě. Bylo několik zpráv o úplné nezvratné bilaterální vrozené hluchotě u dětí, jejichž matky byly během těhotenství léčeny streptomycinem. Přestože při léčbě těhotných žen s jinými aminoglykosidovými léky nebyly zmíněny závažné nežádoucí účinky u plodu ani novorozenců, není možné vyloučit potenciální poškození.

Reprodukční studie amikacinu byly provedeny na potkanech a myších, ale nevykazovaly žádné známky poškození plodnosti nebo poškození plodu způsobeného tímto léčivem. Dobře kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny, avšak zkušenosti z výzkumu neobsahují žádné pozitivní důkazy o nežádoucích účincích na plod. Pokud je tento léčivý přípravek užíván těhotným ženám nebo jestliže pacientka otěhotní během užívání tohoto léku, měla by být informována o potenciálním riziku pro plod.

Amikacin obsahuje disiřičitan sodný, siřičitan, který může způsobit alergické reakce včetně anafylaktické příznaky a život ohrožující nebo astmatických záchvatů méně závažných u některých citlivých jedinců. Celková prevalence citlivosti na sulfit v celkové populaci je neznámá a pravděpodobně nízká. Citlivost je častější u astmatiků než u neastmatických lidí.

Průjem spojený s přípravkem Clostridium difficile byl hlášen s téměř všemi antibakteriálními látkami, včetně amikacin sulfátu pro injekci, a může se lišit v závažnosti od mírného průjemu až po fatální kolitidu. Léčba antibakteriálními látkami mění normální flóru tlustého střeva, což vede k růstu C. difficile.

C. difficile produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji průjmu. Hypertoxin produkující kmeny C. difficile způsobuje zvýšenou morbiditu a mortalitu, protože tyto infekce mohou být imunní vůči antimikrobiální terapii a mohou vyžadovat kolektomii. Tato forma průjmu by měla být zvážena u všech pacientů, kteří po použití antibiotik trpí průjem. Důkladná anamnéza je nutná, protože se uvádí, že průjem se vyskytuje 2 měsíce po podání antibakteriálních látek.

Pokud je podezření nebo potvrzená průjma spojená s přípravkem Clostridium difficile, může být nezbytné přerušit užívání antibiotik, které nejsou zaměřeny proti C. difficile. Vhodná léčba by měla být předepsána s tekutinou a elektrolyty, bílkovinnými doplňky, antibiotickou terapií C. difficile a chirurgickým hodnocením, jak bylo klinicky indikováno.

Podávání amikacinu v nepřítomnosti prokázané nebo silně podezřelé bakteriální infekce nebo profylaktické indikace pravděpodobně neprospívá pacientovi a zvyšuje riziko vzniku bakterií rezistentních vůči lékům.

Aminoglykosidy jsou rychle a téměř úplně absorbovány, pokud jsou aplikovány topicky, s výjimkou močového měchýře, v kombinaci s chirurgickými postupy. Byla hlášena nezvratná hluchota, selhání ledvin a úmrtí v důsledku neuromuskulární blokády po zavlažování malých i velkých chirurgických polí s aminoglykosidovými přípravky.

Amikacin sulfát ve formě injekcí je potenciálně nefrotoxický, ototoxický a neurotoxický léčivý přípravek. Současné nebo postupné užívání jiných ototoxických nebo nefrotoxických přípravků by se mělo zamezit systémovému nebo místnímu působení kvůli možné aditivitě. Po souběžném parenterálním podání aminoglykosidových antibiotik a cefalosporinů bylo hlášeno zvýšení nefrotoxicity. Souběžné podávání cefalosporinů může falešně zvyšovat definici kreatininu.

Vzhledem k tomu, že amikacin je přítomen ve vysokých koncentracích ve vylučovací soustavě ledvin, pacienti by měli být dobře hydratováni, aby se minimalizovalo chemické podráždění ledvin. Funkce ledvin by měla být posouzena konvenčními metodami před léčbou a denně během léčby.

Pokud se objeví příznaky podráždění ledvin (červené krvinky, bílé nebo červené tělíska nebo albuminy), zvyšte hydrataci. Pokud se vyskytnou jiné příznaky dysfunkce ledvin, jako je snížení clearance kreatininu, může být zapotřebí snížení dávky. snížení specifické hmotnosti moči; zvýšení močovinového dusíku v krvi, kreatininu nebo oligurie. Pokud se zvětší azotemie nebo se postupně snižuje tvorba moči, léčba by měla být přerušena.

Poznámka: Pokud jsou pacienti dobře hydratováni a funkce ledvin je normální, riziko nefrotoxických reakcí s amikacinem je nízké, pokud nedojde k překročení doporučených dávek.

Starší pacienti mohou mít sníženou funkci ledvin, která se nemusí objevit při normálních screeningových testech, jako je močovinový dusík v krvi nebo sérový kreatinin. Definice kreatininu může být užitečnější. Monitorování funkce ledvin během léčby aminoglykosidy je zvláště důležité.

Aminoglykosidy by měly být užívány s opatrností u pacientů se svalovými poruchami, jako je myasthenia gravis nebo parkinsonismus, protože tyto léky mohou zhoršit svalovou slabost kvůli jejich potenciálnímu kurare podobnému účinku na neuromuskulární vazbu.

In vitro míchání aminoglykosidů s beta-laktamovými antibiotiky (penicilin nebo cefalosporin) může vést k významné vzájemné inaktivaci. Snížený poločas rozpadu nebo sérové ​​hladiny se mohou objevit, pokud se podává aminoglykosid nebo lék typu penicilin odděleně. Aminoglykosidová inaktivace je klinicky významná pouze u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin. Inaktivace může pokračovat ve vzorcích biologických tekutin odebraných k analýze, což vede k nepřesným hodnotám aminoglykosidů. Takové vzorky by měly být řádně zpracovány (rychle analyzovat, zmrazit nebo zpracovat beta-laktamázou).

Byla prokázána křížová alergenita mezi aminoglykosidy.

Stejně jako v případě jiných antibiotik může použití amikacinu vést k nadměrnému růstu nereagujících organismů. Pokud k tomu dojde, měla by být podána odpovídající léčba.

Aminoglykosidy nemohou být předepsány současně s výkonnými diuretiky.

Informace o pacientech

Pacienti by měli vědět, že antibakteriální léky, včetně amikacinu, by měly být používány pouze k léčbě bakteriálních infekcí. Neudělují virové infekce (například běžné nachlazení). Pokud je amikacin předepsán k léčbě bakteriální infekce, obvykle se v počátečních stádiích léčby cítí lépe, ale amikacin by měl být podáván přesně podle pokynů. Chybějící dávka nebo neúplný průběh terapie může snížit účinnost okamžité léčby a zvýšit potenciál pro vznik bakteriální rezistence. Výsledkem je, že infekce v budoucnosti nereaguje na léčbu amikacinem nebo jinými antibakteriálními léky.

Průjem je častým problémem spojeným s užíváním antibiotik. Obvykle končí po ukončení léčby. Někdy po zahájení léčby antibiotiky, pacienti mohou pocítit vodnaté i krvavé stoličky (s křečemi v žaludku a horečkou nebo bez ní), a to i pro 2 nebo více měsíců po poslední dávce léku. Pokud se tak stane, pacienti by měli co nejdříve kontaktovat svého lékaře.

Karcinogeneze, mutageneze, poškození plodnosti

Dlouhodobé studie na zvířatech s cílem posoudit karcinogenní potenciál nebyly provedeny a mutagenita nebyla studována. Amikacin, podávaný subkutánně krysám v dávkách 4krát vyšší než je denní dávka člověka, neovlivňuje fertilitu mužů a žen.

Není známo, zda se amikacin vylučuje do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že mnoho léčiv se vylučuje do mateřského mléka a vzhledem k možnosti závažných nežádoucích účinků u kojenců z amikacinu je nutné rozhodnout, zda přestat kojit nebo přestat užívat drogu, s přihlédnutím k významu léčivé látky pro matku.

Aminoglykosidy by měly být používány s opatrností u předčasně narozených a novorozenců, a to v důsledku nedostatečnosti ledvin těchto pacientů a v důsledku prodloužení poločasu života v séru těchto léčivých přípravků.

Všechny aminoglykosidy mohou způsobit sluchovou, vestibulární a renální toxicitu a neuromuskulární blokádu. Jsou častější u pacientů s renálním selháním v současnosti nebo v minulosti, když jsou léčeni jinými ototoxickými nebo nefrotoxickými léky, stejně jako u pacientů, kteří byli léčeni po delší dobu a / nebo ve vyšších dávkách, než je doporučeno.

Toxické účinky na osmý lebeční nerv mohou vést ke ztrátě sluchu, ztrátě rovnováhy nebo obojí. Amikacin primárně ovlivňuje sluchovou funkci. Kochleární poškození zahrnuje vysokou četnost hluchoty a obvykle se vyskytuje dříve, než může dojít ke zjištění ztráty sluchu.

Neurotoxicita (neuromuskulární blokáda)

Po léčbě aminoglykosidy se může objevit akutní svalová paralýza a apnoe.

Bylo hlášeno zvýšení sérového kreatininu, albuminurie, přítomnosti červených a bílých krvinek, sádrových odlitků, azotemie a oligurie. Změny funkce ledvin jsou obvykle reverzibilní po dokončení podávání léku. Jak bylo očekáváno u jakéhokoli aminoglykosidu, během sledování po uvedení přípravku na trh byly získány zprávy o toxické nefropatii a akutním selhání ledvin.

Vedle vzácných nežádoucích účinků popsaných výše, které byly hlášeny ve vzácných případech, kožní vyrážka, léková horečka, bolesti hlavy, parestézie, třes, nauzea a zvracení, eozinofilie, artralgie, anémie, hypotenze a hypomagnesie. Po injekci amikacinu do oka se zaznamená infekce makuly, která někdy vede k trvalé ztrátě zraku.

V případě předávkování nebo toxické reakce pomůže peritoneální dialýza nebo hemodialýza při odstraňování amikacinu z krve. U novorozeného dítěte může být také zvažována výměna transfúze.

Dávkování a podávání amikacinu

Chcete-li vypočítat správné dávkování, zjistěte tělesnou hmotnost pacienta před léčbou. Injekce lze podávat intramuskulárně nebo intravenózně.

Funkce ledvin by měla být stanovena měřením koncentrace kreatininu v séru nebo výpočtem rychlosti endogenního klírensu kreatininu. Dusík močoviny v krvi (BUN) je pro tento účel mnohem méně spolehlivý. Během léčby by měla být renální funkce periodicky přehodnocována.

Kdykoli je to možné, měly by být měřeny koncentrace sérového amikacinu, aby se zajistily přiměřené, ale nikoli nadměrné hladiny. Je žádoucí měřit jak vrcholové, tak minimální koncentrace s přerušeními během léčby. Je třeba se vyvarovat maxima (30-90 minut po injekci) nad 35 μg / ml a minimální koncentrace (bezprostředně před příští dávkou) vyšší než 10 μg / ml. Dávkování by mělo být upraveno tak, jak je uvedeno.

Intramuskulární podávání pacientům s normální funkcí ledvin

Doporučená dávka pro dospělé, děti a starší děti s normální funkcí ledvin je 15 mg / kg / den, rozdělené na 2 nebo 3 stejné dávky podávané v pravidelných intervalech, tj. 7,5 mg / kg každých 12 hodin nebo 5 mg / kg každých 8 hodin. Léčba pacientů v těžších kategoriích by neměla překročit 1,5 gramu denně.

Pokud je amikacin předepisován novorozence, doporučuje se nejprve podat nasycovací dávku 10 mg / kg a potom 7,5 mg / kg každých 12 hodin.

Obvykle trvá léčba 7-10 dní. Doporučuje se omezit dobu trvání léčby, pokud je to možné. Celková denní dávka pro všechny způsoby podání by neměla překročit 15 mg / kg / den. U komplexních a komplikovaných infekcí, kdy léčba trvá déle než 10 dní, je třeba znovu přezkoumat použití amikacinu. Pokud bude pokračovat, měly by být monitorovány sérové ​​hladiny amikacinu, funkce ledvin, sluchových a vestibulárních prostorů.

Při doporučené dávce by nekomplikované infekce způsobené organismy citlivými na amikacin měly reagovat během 24-48 hodin. Pokud do 3-5 dnů nedojde k definitivní klinické odpovědi, měla by být léčba zastavena a měla by se opakovat screening vzorku náchylnosti napadajícího organismu. Odmítnutí infekce může být způsobeno rezistencí těla nebo přítomností septických ložisek vyžadujících chirurgickou drenáž.

Pokud je amikacin indikován pro nekomplikované infekce močových cest, lze použít dávku 250 mg dvakrát denně.

Intramuskulární podávání u pacientů s poruchou funkce ledvin

Pokud je to možné, sérové ​​koncentrace amikacinu by měly být monitorovány pomocí vhodných analytických postupů. Dávky lze upravit u pacientů s poruchou funkce ledvin podáváním obvyklých dávek v dlouhých časových intervalech nebo podáváním snížených dávek v pevném intervalu.

Obě metody jsou založeny na klírensu kreatininu nebo kreatininu v séru pacienta, neboť bylo zjištěno, že korelují s poločasem života aminoglykosidů u pacientů s poruchou funkce ledvin. Tyto dávkové schémata by měly být používány ve spojení s pečlivými klinickými a laboratorními pozorováními pacienta a měly by být podle potřeby změněny. Během dialýzy by neměla být použita žádná metoda.

Normální dávkování v dlouhých intervalech

Není-li klírens kreatininu k dispozici a stav pacienta je stabilní, interval mezi dávkami v normální dávce lze vypočítat vynásobením sérového kreatininu hodnotou 9. Pokud je koncentrace kreatininu v séru 2 mg / 100 ml, doporučená jednorázová dávka (7,5 mg / kg ) musí být zadáno každých 18 hodin.

Snížené dávkování s pevnými časovými intervaly

V případě poruchy funkce ledvin a nutnosti zavádění amikacinu ve stanoveném časovém intervalu by měla být dávka snížena. U těchto pacientů by měly být měřeny sérové ​​koncentrace amikacinu, aby bylo zajištěno přesné podávání amikacinu a aby se zabránilo koncentracím nad 35 μg / ml. Pokud nejsou definice sérové ​​analýzy k dispozici a pacientův stav je stabilní, hodnoty sérového kreatininu a klírensu kreatininu jsou nejdostupnějšími indikátory stupně selhání ledvin pro použití jako vodítko pro dávkování.

Nejdříve zahájte léčbu podáním obvyklé dávky 7,5 mg / kg jako zátěž. Tato nakládací dávka je stejná jako normální doporučená dávka pro pacienta s normální funkcí ledvin, jak je popsáno výše.

Alternativní hrubý pokyn pro stanovení snížené dávky v 12hodinových intervalech (u pacientů, kteří mají známou hodnotu sérového kreatininu) má rozdělit obvykle doporučenou dávku na hodnotu sérového kreatininu pacienta.

Výše uvedené dávkové schémata nejsou určeny jako tvrdá doporučení, ale jsou poskytnuty jako vodítko pro dávkování při měření sérových hladin amikacinu není možné.

Jednotlivá dávka, celková denní dávka a celková kumulativní dávka amikacin sulfátu jsou totožné s dávkou doporučenou pro intramuskulární aplikaci. Roztok pro intravenózní podání se připraví přidáním obsahu lahvičky 500 mg ve 100 nebo 200 ml sterilního ředidla, jako je 0,9% roztok chloridu sodného nebo 5% roztok dextrózy nebo některý z kompatibilních roztoků uvedených níže.

Roztok se podává dospělým během 30-60 minut. Celková denní dávka nesmí překročit 15 mg / kg / den a může být rozdělena do 2 nebo 3 identických dávek ve stejném intervalu.

U pediatrických pacientů závisí objem použitého média od množství amikacinu objednaného pro pacienta. To by mělo stačit k infuzi amikacinsulfátu pro injekci během 30-60 minut. Děti by měly dostávat infuzi 1-2 hodiny.

Amikacin by neměl být fyzicky předem smíšený s jinými léčivy, ale místo toho by měl být podáván odděleně podle doporučené dávky a způsobu podání.

Aminoglykosidy podávané kteroukoli z výše uvedených metod by neměly být fyzikálně smíchány s jinými léky a místo toho by měly být podávány odděleně.

Vzhledem k možné toxicitě aminoglykosidů nejsou doporučení "fixní dávky" založená na tělesné hmotnosti žádoucí. Místo toho je důležité dávku vypočítat tak, aby odpovídala potřebám každého pacienta.