Search

Antifungální činidla

Místní fondy. Imidazolové a triazolové deriváty. Tyto syntetické sloučeniny působí tak, že inhibují syntézu ergosterolu ve stěně houbové buňky a případně přímým poškozením cytoplazmatické membrány. U kmenů citlivých na léky se ve vzácných případech zvyšuje rezistence léků. Léky v této třídě zahrnují mikonazol, klotrimazol a ekonazol (Econazol). Ketokonazol ve formě krému bude brzy na trhu. Sloučeniny již dostupné jinde nebo v současné době v klinických studiích zahrnují thiokonazol (tiokonazol), bifonazol (bifonazol), terkonazol (terkonazol), isokonazol (isokonazol) a sulfonazol (Sulfaconazol). Miconazol je komerčně dostupný. Dosud neexistuje žádný významný rozdíl v účinnosti nebo místní intoleranci mezi těmito léky. Všechny z nich jsou účinné proti kožní kandidóze, vícebarevným lišejníkům a dermatofytóze hladké pokožky mírné a střední závažnosti. Vaginální lékové formy jsou účinné pro vulvovaginální kandidózu. Clotrimazol se v gastrointestinálním traktu špatně vstřebává, ovšem perorální formy (pastilky, pastilky, tablety) jsou účinné, pokud jsou aplikovány topicky v případě orální kandidózy nebo jícnu.

Polyenové makrolidové antibiotika. Tato širokospektrální antifungální činidla se váží na sterol v cytoplazmatické membráně huby a zvyšují její propustnost. Při lokální aplikaci jsou neúčinné proti dermatofytóze, ale jsou účinné při kandidóze kůže a sliznic. Suspenze nystatinu je účinná pro orální drozd a vaginální formy pro vulvovaginální kandidózu. Pro léčbu pacientů s kožní kandidózou je možné použít lokální přípravky, které současně obsahují nystatin a amfotericin B. V některých zemích se prodává suspenze natamycinu, používaná v oftalmologii k houbové keratitidě a konjunktivitidě.

Další lokální antimykotika. Cyklopiprox (Ciclopirox) a haloprogin (haloprogin) mají stejné klinické vlastnosti jako imidazolové deriváty pro dermální mykózy.

Tolnaftát (Tolnaftát) a kyselina undecylenová jsou účinné pro dermatofyty, nikoliv však pro kandidózu. U některých hyperkeratóz jsou jako dodatečná činidla používána keratolytická léčiva, jako je kyselina salicylová. Obecně platí, že výběr lokálních antimykotik je poměrně široký.

Systémové protihoubové látky. Griseofulvin. Griseofulvin je účinný u některých typů dermatofytózy, ale není účinný při léčbě pacientů s kandidózou. Mikrokrystalické a ultramikrokrystalické přípravky se liší v dávkování, nikoliv však v účinnosti. Absorpce obojího vzrůstá s příjmem jídel obsahujících tuky. Metabolismus Griseofulviny protíná metabolismus fenobarbitalu a kumarinových antikoagulancií.

Imidazolové a triazolové deriváty. Ketokonazol je jediným v současnosti dostupným systémovým léčivem s perorálním podáváním, zatímco jiné podobné léky jsou v klinických studiích. Absorpce ketokonazolu se u různých osob liší, nezávisí na povaze potravy, snížené u pacientů užívajících cimetidin a ranitidin (ranitidin). Současné podávání antacid také snižuje absorpci. Metabolismus je převážně jaterní, i když významná jaterní patologie má minimální vliv na koncentraci ketokonazolu v krvi. Ketokonazolové hladiny v krvi jsou sníženy u pacientů užívajících rifampicin a případně izoniazidu. Příjem ketokonazolu zvyšuje koncentraci cyklosporinu v krvi, existují také případy zvýšeného účinku warfarinu jako antikoagulantu. Ani onemocnění ledvin ani hemodialýza nepoškozují metabolismus ketokonazolu. Nejběžnějším toxickým účinkem ketokonazolu je nevolnost, anorexie a méně časté zvracení v důsledku předávkování lékem. Hepatotoxicita je způsobena idiosynkrází a obvykle probíhá v mírné formě. Závažné hepatotoxické účinky se vyskytují zřídka, ale mohou být fatální. U některých endokrinních poruch souvisejících s dávkou se také vyskytují: pokles adrenální rezervy, gynekomastie, pokles obsahu sérového testosteronu, pokles libida a potence u mužů, porušení menstruačního cyklu u žen. Existují také kožní vyrážky a svědění. Ketokonazol je účinný při blastomykóze, histoplazmóze, parakokcidioidóze, chronické kandidóze kůže a sliznic, kandidóze jícnu a některých forem diseminované kokcidioidázy a pseudoaldersie. Částečné zlepšení je pozorováno u kožních forem sporotrichózy a chromomykózy. Navzdory určitému účinku orální formy ketokonazolu, s vulvovaginální kandidózou, dermatofytózou a pestrým herpesem kvůli toxicitě léku, je podle indikace vhodnější lokální léčba imidazolem nebo jinými prostředky. Miconazol může být použit lokálně i intravenózně, ale tento přípravek je zřídka zobrazen.

Amfotericin B. Koloidní forma léčiva je k dispozici pro intravenózní a intratekální podání. Lék se nepoužívá intramuskulárně a není perorálně podáván. Soli sodné a draselné nejsou přidávány do infuzních roztoků, protože koloidní přípravek se vysráží z roztoku. Koloid může být částečně zadržován filtry s průměrem pórů 0,22 μm. V krvi je léčivo spojeno primárně s plazmatickými lipoproteiny a pak se přenáší do všech tkání. Droga, která se nachází v tkáni, se pomalu vrací do krevního řečiště. Katabolismus amfotericinu B je extrémně pomalý a není ovlivněn postiženými orgány při selhání ledvin nebo jater, stejně jako při hemodialýze. Lék se mírně akumuluje v mozkomíšním moku a v sklivce, ale jeho koncentrace v pleurální, peritoneální a kloubní tekutině postačuje k ovlivnění průběhu mnoha mykóz. Amfotericin B je účinný při léčbě pacientů s histoplazmózou, blastomykózou, parakokcidioidózou, kandidózou a kryptokokózou a při kokcidioidóze, extraartikulární sporotrichóze, aspergilóze a mukorimikóze je účinný. je méně; Příčinné faktory chromomykózy, mycetomy a pseudo-alsheriázy jsou necitlivé na léčivo. Léčba se užívá denně v dávce 0,4-0,6 mg / kg po dobu 8-10 týdnů. Infúze se provádí převážně na 5% roztoku dextrózy po dobu 2 až 4 hodin. Závažné reakce na počáteční dávku vyvolávají počáteční testovanou dávku 1 mg, pak se dávka zvyšuje v závislosti na závažnosti infekce u pacienta a na stupni tolerance k léku. Toxické reakce způsobené dávkou a délkou léčby jsou pozorovány téměř u všech pacientů. Mezi tyto nežádoucí účinky patří azotemie, anémie, hypokalémie, nauzea, anorexie, ztráta hmotnosti, flebitida a, zřídka, hypomagneze. Intrapulární podání amfotericinu B je indikováno pro kokcidioidní meningitidu a refrakterní kryptokokózní meningitidu, i když tato terapie je spojena se signifikantní toxicitou. Zpočátku je lék předepisován v dávce od 0,1 do 0,5 mg třikrát týdně, později méně často.

Flucytosin. Flucytosin [5-fluorocytosin (Flucytosin)] je syntetické léčivo používané perorálně pro kryptokokózu, kandidózu a chromomykózu. V houbové buňce se flucytozin konvertuje na antimetabolit 5-fluorouracil. Lékařská rezistence se objevuje mnohem rychleji, pokud je flucytozin použit jako monoterapeutický prostředek. Z tohoto důvodu se lék často používá v kombinaci s amfotericinem B, který umožňuje snížit jeho dávku. Léčba se provádí podle následujícího schématu: amfotericin B v dávce 0,3 mg / kg denně a flucytosin v dávce 37,5 mg / kg každých 6 hodin Flucytosin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu i v přítomnosti potravy. Hemodialýza výrazně zvyšuje vylučování léku. Dokonce i mírné snížení funkce ledvin může způsobit zvýšení koncentrace flucytosinu v krvi na toxickou úroveň, tj. Nad 100-125 ug / ml. Zvýšené koncentrace jsou spojeny s významnou neutropenií a trombocytopenií. Zvýšení hladiny flucytosinu v krvi může být také předisponujícím faktorem vývoje kolitidy. Hepatotoxicita je spojena s idiosynkrází, je vzácná. Mohou se objevit alergické vyrážky.

5 instrukce pro fluorocytosin

Oranžové potahované tablety, kulaté, bikonvexní, lesklé.

Pomocné látky: hydrofosforečnan vápenatý, monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, povidon K25, vyčištěný mastek, krospovidon, stearát hořečnatý.

Složení skla: akáciová guma, sodná sůl karmelózy, povidon K25, sacharóza, koloidní oxid křemičitý, vyčištěný mastek, kukuřičný škrob, uhličitan vápenatý, oxid titaničitý, barva žlutá E110, západ slunce, žlutý chinolin E104.

50 ks. - plastové lahve (1) - balení z lepenky.

Antimikrobiální derivát 8-hydroxychinolinu.

Má široké spektrum činností. Selektivně inhibuje syntézu bakteriální DNA, tvoří komplexy s kovovými enzymy mikrobiální buňky.

Aktivní proti grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp. (včetně Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (včetně beta-hemolytických streptokoků, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis; Gram-negativní bakterie: Escherichia coli, Próteus spp, Klebsiella spp, Salmonella spp, Shigella spp, Enterobacter spp, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae;..... další mikroorganismy: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis.

Účinná proti některým druhům hub (kandida, dermatofyty, plísňové houby, některé příčinné látky hlubokých mykóz).

Nitroxolin je dobře absorbován z gastrointestinálního traktu (90%). Smax v plazmě je dosaženo 1,5-2 hodiny po požití.

Metabolismus a vylučování

Metabolizováno v játrech. Vylučuje se hlavně ledvinami nezměněný a částečně žlučí. V moči je vysoká koncentrace konjugovaného a nekonjugovaného léčiva.

Léčba akutních, chronických a rekurentních infekcí močových cest způsobených mikroorganismy citlivými na nitroxolin:

- infikovaný adenom nebo karcinom prostaty.

Prevence infekčních komplikací v pooperačním období během chirurgických zákroků na ledvinách a močovém traktu, stejně jako diagnostické a terapeutické postupy (katetrizace, cystoskopie).

Prevence opakovaných infekcí močových cest.

- závažné selhání ledvin (CC méně než 20 ml / min);

- závažné selhání jater;

- věk dětí do 3 let;

- období kojení (kojení);

- přecitlivělost na nitroxolin nebo jiné složky léčiva;

- přecitlivělost na chinolinové deriváty.

Standardní dávka pro dospělé a dospívající je 400 mg / den, rozdělená do 4 dávek (2 tablety, 4 krát denně). Maximální dávka je 800 mg / den.

Průměrná dávka u dětí starších 5 let je 200-400 mg / den, rozdělená do 4 dávek; pro děti ve věku 3-5 let - 200 mg / den, rozdělených na 4 dávky.

Průběh léčby je 2-4 týdny, pokud je to nutné, pokračuje terapie přerušovanými kursy (2 týdny během měsíce).

Pacienti se středně závažným selháním ledvin (QC více než 20 ml / min) a selháním jater se doporučuje použít polovinu standardní denní dávky léku - 200 mg / den (1 tab. 4krát / den).

Tablety je třeba užívat před jídlem.

Na straně trávicího systému: nevolnost, zvracení (může být zabráněno užíváním léku během jídla), zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Ze strany centrálního nervového systému a periferního nervového systému: ataxie, bolest hlavy, parestézie, polyneuropatie.

Protože kardiovaskulární systém: tachykardie.

Alergické reakce: kožní vyrážka.

Jiné: trombocytopenie, zvýšené hladiny kyseliny močové v séru.

Antibiotikum "5-NOK": recenze lékařů, pacientů, návod k použití a složení

Farmaceutický průmysl se vyvíjí skoky a hranice, zatímco otázka nalezení účinných léků pro léčbu zánětlivých onemocnění močových cest zůstává otevřená. Specialisté v oblasti urologie vidí problém v rychlé adaptaci patogenních mikroorganismů na antimikrobiální látky a antibiotika.

Jedna z léků, která zaručuje rychlý a stabilní výsledek, je "5-LCM". On byl předepsán pro léčbu cystitidy více než 40 let a zřídka vede k pacientům.

Obecné informace

Podle pokynů pro použití "5-NOC" a recenzí odborníků je jeho působení založeno na antibiotickém nitroxolinu, známém pro své silné antibakteriální vlastnosti.

Vzhled je standardní pro léky této skupiny - bikonvexní tableta obsahuje 50 mg účinné látky. Lékárny nabízejí 10 tablet v blistru a 50 tablet v plastové lahvičce.

Mechanismus dopadů

Lékaři-urologové dávají smíšené recenze o "5-noc". Jediná věc, ve které souhlasí, je, že terapeutický účinek jeho použití je založen na antimikrobiálním účinku na nejjednodušší, což jsou provokatéři zánětlivých procesů v močovém měchýři.

Baktericidní a bakteriostatický účinek léčiva se provádí:

  • inhibice respirační funkce patogenů v důsledku vazby na proteiny v buněčných membránách;
  • narušení tvorby DNA mikrobiálních buněk;
  • potlačení oxidačních a redukčních reakcí na buněčné úrovni.

Oblast akce

Za rozumnou cenu podle recenzí má "5-NOC" komplexní účinek, který může potlačit aktivitu široké škály gramnegativních a grampozitivních bakterií, které vyvolávají cystitidu a jiný druh zánětu. Zejména:

  1. E. coli.
  2. Infekce streptokokové skupiny.
  3. Senna se drží.
  4. Ureaplasmas.
  5. Klebsiella druh enterobakterie.
  6. Pathogens gonorea, salmonelóza, tuberkulóza, trichomoniáza.

Léčivo je účinné proti řadě hub a forem, jmenovitě dermatofytům, plísňovým houbám a houbám rodu Candida.

Podle recenzí lékaře "5-NOC", na rozdíl od většiny analogů, droga nevyvolává vývoj drozd kvůli své schopnosti potlačovat houby Candida.

Léčivo se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jeho maximální koncentrace v tělesných tekutinách a tkáních byla zaznamenána 1-2 hodiny po perorálním podání. Více než 90% látek vylučovaných ledvinami, zbytek - žluč.

Doporučení k použití

Podle lékařských přehledů a pokynů k "5-NOK" je jeho použití indikováno pro akutní a chronické formy zánětlivých onemocnění močových cest infekční povahy. Například s pyelonefritidou, uretritidou, cystitidou, infekcí prostaty.

Zvláštní instrukce

Ve většině případů jsou patogeny cystitidy patogeny, které jsou citlivé na "5-NOK". Vzhledem k tomu, že lék je koncentrován hlavně v ledvinách a moči, je možné neutralizovat aktivitu škodlivých mikroorganismů v rekordním čase.

S preventivním účelem, aby se zabránilo infekci močových cest a ledvin, doporučuje se pít lék po:

  • cystoskopie a řady podobných diagnostických postupů;
  • stentování močovodů;
  • chirurgické zákroky;
  • katetrizaci močového měchýře.

Podle recenzí "5-NOK" ošetřujících lékařů je schopen snížit schopnost patogenů proniknout do epiteliálních vrstev močové trubice a také je chrání před usazováním na stěnách stentů a katétrů během zásahů zaměřených na obnovení funkcí odtoku moči.

Pravidla vstupu

Když pacient požádá lékaře o lék "5-NOC", návod k použití, ceny a hodnocení ostatních pacientů, první věc, kterou kvalifikovaný odborník říká, je, že v závislosti na věku a povaze průběhu nemoci se dávka léčiva může výrazně lišit.

Závazek rychlého a účinného vysvobození z utrpení je trvalé udržování potřebné koncentrace účinné látky v biologických tekutinách těla. Proto je nutné použít "5-LCM" nejméně čtyřikrát denně. Pacienti poznamenávají, že v zájmu dosažení udržitelného výsledku a zamezení opakování onemocnění by měl být proveden od 2 do 4 týdnů.

Dávkování

Vzhledem k minimálnímu zatížení jater a jiných orgánů je lék povolen užívat od tří měsíců věku. U kojenců od 3 měsíců do 1 roku by měla být maximální jednotlivá dávka 6,25-10 mg. Denní dávka je 25 mg na kilogram hmotnosti dítěte. Frekvence přijetí za den - 4 krát. Minimální doba používání je 10 dní, maximální doba je 20 dní.

Věk od 1 do 3 let poskytuje standardní dávku jedné dávky 50 mg. Pod podmínkou čtyřnásobného užívání v pravidelných intervalech je denní dávka 200 mg. Optimální doba trvání léčby je 15 dní.

V období od 4 let do 14 let, aby se účinně zbavil onemocnění, je nutné užívat 50-100 mg léku. Je důležité kontrolovat, aby denní dávka podávání nepřekročila 200-400 mg. Délka léčby je dva až tři týdny.

U dospělých je dávka pro jeden příjem na úrovni 100-200 mg. Podmínka frekvence užívání je zachována - 4krát denně. Během dne se celkové množství užívané účinné látky pohybuje od 400 do 800 mg. Maximální přípustná doba užívání léku je 30 dní.

Pokud je cystitida charakterizována chronickou formou úniku, odborníci doporučují její průběh. Optimální doba trvání kurzu je 30-31 dní. Použití drogy se provádí podle následující schématu: 2 týdny "5-NOK" se užívá podle lékařského předpisu, 2 týdny - přestávka. Cyklus je nutné opakovat 4-5 měsíců.

Pacienti by měli vědět, že kvůli pravděpodobnosti nežádoucích účinků by trvání nepřetržitého užívání léků nemělo přesáhnout 30 dní.

Bez ohledu na způsob podávání - kontinuálně nebo cyklicky, aby se zvýšil antibakteriální účinek, je nutné zvýšit množství spotřebované kapaliny na 1,8-2,0 litrů denně.

Nežádoucí účinky

Podle recenzí specialistů na "5-NOC" může být užívání drogy doprovázeno mnoha vedlejšími účinky, včetně:

  1. Projevy dyspepsie (zvracení, nevolnost, odpor k jídlu).
  2. Nepohodlí v epigastrické oblasti.
  3. Alergická dermatitida, zarudnutí.
  4. Dysfunkce jater.
  5. Zvýšené hodnoty srážení krve.
  6. Bolest hlavy, migrény, dočasné zhoršení zraku.
  7. Opuch nosní sliznice.
  8. Neurologické poruchy (ataxie, pareze končetin).
  9. Porušení fungování kardiovaskulárního systému (arytmie, tachykardie atd.).

Skupina pacientů s potvrzenou poruchou funkce ledvin by měla být léčena přípravkem "5-LCM" opatrně nebo pod dohledem lékaře. Tam jsou časté případy opožděného včasného odstranění léku z těla, což vede k jeho nadměrné akumulaci.

Metabolismus nitroxolinu přispívá k barvení moči ve žlutooranžové barvě. Tento stav věcí nepřekračuje meze normy a neměl by vyvolávat obavy.

Kontraindikace

Se všemi výhodami má lék řadu kontraindikací, které se nedoporučují ignorovat.

Takže užívání přípravku "5-NOC" je zakázáno pro osoby s individuální nesnášenlivostí nitroxolinu.

Spotřeba během těhotenství a laktace nebyla podrobně studována, proto nejsou k dispozici údaje o účinku účinné složky léku na plod a stupeň jeho proniknutí do mateřského mléka. Aby se předešlo nepříznivému výsledku, doporučuje se zvolit jiný lék, který je pro matku a dítě bezpečné.

Mezi významné kontraindikace užívání patří selhání ledvin a jater a katarakta.

Je možné nahradit "5-noc" něčím?

To má drogu "5-NOC" analogy za cenu (recenze pacientů říkají, že je snadné je vyzvednout). Jedním z nejběžnějších je nitroxolin. Obsahuje podobnou účinnou látku, je účinný v boji proti grampozitivním, gramnegativním bakteriím a některým dalším mikroorganismům. Účinný proti houbám (kandida, dermatofyty, plísně, patogeny hlubokých mykóz).

Způsob, frekvence přijetí a skupina pacientů, kteří mohou užívat drogu, jsou podobní.

"5-nitrox" - antimikrobiální činidlo odvozené od 8-hydroxychinolinu. Je indikován k použití u diagnostikovaných infekcí močového měchýře v akutních, chronických nebo rekurentních formách. Účinná jako profylaktika proti infekčním komplikacím po operaci. Podle recenzí se ekvivalent přípravku "5-NOC" nedoporučuje používat u dětí mladších tří let.

Flucytosin (Flucytosin)

Obsah

Strukturální vzorec

Ruský název

Latinský název látky Flucytosin

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Flucytosin

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Flucytosin

Fluorovaný pyrimidin. Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek, bez zápachu. Rozpustnost ve vodě 1,5 g / 100 ml při 25 ° C pKa1 3.26. Molekulová hmotnost je 129,09.

Farmakologie

Flucytosin pro mikroorganismy citlivé na jeho účinky hraje roli kompetitivního inhibitoru metabolismu uracilu. Po průniku houby do buňky je flucytosin deaminován pomocí specifické cytosin-deaminázy až do 5-fluorouracilu. Potom se za účasti uracilfosforibosyltransferázy převede 5-fluorouracil na 5-fluor-uridin-monofosfát. Ta je fosforylována na 5-fluor-uridin trifosfát a je vložena do patogenní RNA namísto uracilu, čímž narušuje syntézu proteinů, což způsobuje fungistatickou aktivitu léčiva. Kromě toho se 5-fluor-uridinmonofosfát převede na monofosfát 5-fluorodeoxyuridinu, který inhibuje aktivitu thymidylát syntetázy, což vede k narušení syntézy DNA houby. Ve vztahu k řadě patogenů vykazuje fungicidní účinek s prodlouženým kontaktem.

Má fungistatický a fungicidní účinek in vitro a in vivo proti Candida spp., Stejně jako příčinám kryptokokózy (Cryptococcus neoformans) a mykózy chromoblastomu. Když aspergilóza vykazuje fungistatickou aktivitu. BMD je obvykle mezi 0,03 a 12,5 mg / l. Při léčbě flucytosinem v kmenech zpočátku citlivých na něj se může postupně vyvinout rezistence (doporučuje se stanovit citlivost před a během léčby).

Selektivita flucytosinu na houbových buňkách je způsobena tím, že savčí buňky nejsou schopny převést flucytosin na fluorouracil, proto je flucytosin pro člověka velmi toxický.

Karcinogenita, mutagenita, účinek na plodnost

Potenciální karcinogenita flucytosinu ve standardních experimentech na zvířatech nebyla hodnocena. Flucytosin nevykazoval mutagenní vlastnosti v Amesově testu s pěti různými kmeny Salmonella typhimurium za přítomnosti a nepřítomnosti aktivačních enzymů. Žádná mutagenita nebyla zjištěna ve třech různých reparativních testech. Byly provedeny adekvátní studie na zvířatech s cílem vyhodnotit účinek flucytosinu na plodnost a celkovou reprodukční schopnost. Když byl flucytosin podáván myším in utero od 7. do 13. dne gestace v dávkách 100 mg / kg / den (345 mg / m2 / den, 0,059 MRL), 200 mg / kg / den (690 mg / dnů, 0,118 MRDC) nebo 400 mg / kg / den (1380 mg / m2 / den, 0,236 MRDC) nežádoucí účinky na fertilitu a reprodukci potomků (F1 generace).

Dobře distribuované v tkáních a tělních tekutinách, vč. difuzuje do mozkomíšního moku. Distribuční objem po zavedení / v úvodu - 0,8 l / kg. Vazba na plazmatické proteiny je 2,9-4%. Koncentrace v mozkomíšním moku a peritoneální tekutině je přibližně 75% sérové ​​koncentrace. Sérová koncentrace by měla být nejméně 20-25 mg / l (s výjimkou léčby kandidózy močových cest). Vylučuje ledvinami nezměněnou glomerulární filtrací (90% dávky). Malé množství flucytosinu se deaminuje na 5-fluorouracil. U dospělých a dětí s normální funkcí ledvin T1/2 je 3-6 hodin, u předčasně narozených dětí - 6-7 hodin, u pacientů s renální insuficiencí T1/2 zvyšuje (může se zvýšit až na 200 hodin). Při normální funkci ledvin je koncentrace flucytosinu v moči mnohem vyšší než v séru. Je účinně odstraněn z těla hemodialýzou, peritoneální dialýzou a hemofiltrací.

Na základě experimentálních údajů má kombinace flucytosinu s amfotericinem B v mnoha případech synergický (přinejmenším aditivní) účinek. Klinické studie ukázaly, že kombinace těchto dvou léků poskytuje lepší terapeutický účinek než každá z nich jako monoterapie. Navíc použití kombinované terapie může snížit terapeutickou dávku amfotericinu B a tím jeho toxické vedlejší účinky. Současně je doba léčby snížena. Použití kombinované terapie umožňuje prevenci nebo zpomalení vývoje sekundární rezistence patogenů pozorovaných u monocytového flucytosinu. Použití této kombinace je obzvláště účinné při léčbě kryptokokózy, stejně jako u subakutních a chronických mykotických infekcí (meningoencefalitida, endokarditida, kandidální uveitida atd.).

Použití flucytosinu

Systémové infekce způsobené kvasinkami a jinými houbovými patogeny citlivými na účinky flucytosinu: generalizovaná kandidóza; kryptokokóza; chromoblastická mykóza; aspergilóza (pouze v kombinaci s amfotericinem B); infekce způsobené mikroorganismy Torulopsis glabrata a Hansenula.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, chronické selhání ledvin, pokud není možné stanovit koncentraci flucytosinu v séru.

Omezení používání

Inhibice funkce kostní dřeně, krevní onemocnění.

Použití během těhotenství a kojení

Teratogenní účinky. Flucytozin ukázal teratogenitu (vertebrální fúze) u potkanů ​​při podávání v dávkách 40 mg / kg / den (298 mg / m2 / den, 0,051 HRDF) od 7. do 13. dne těhotenství. Při zavedení flucytosinu ve vyšších dávkách (700 mg / kg / den, 5208 mg / m2 / den, 0,89 MRDCh), od 9. do 12. dne gestace, jsou takové vývojové anomálie jako vrozený rozštěp, rozštěp patra a malá velikost horní čelisti. Flucytosin neprokázal teratogenitu u králíků v dávkách do 100 mg / kg / den (1423 mg / m2 / den, 0,243 MFRD), pokud byl podáván od 6. do 18. dne těhotenství. U myší byly dávky flucytosinu 400 mg / kg / den (1380 mg / m2 / den, 0,236 MRDC), podávané od 7. do 13. dne gestace, spojené s nízkou frekvencí (není statisticky významné) výskytu rozštěpu patra.

Přiměřené a přísně kontrolované studie s účastí těhotných žen nebyly provedeny. V těhotenství můžete přiřadit pouze v případech, kdy očekávaný terapeutický účinek překračuje potenciální riziko pro vývoj plodu (prochází placentou).

Kategorie účinku na plod FDA - C.

Není zjištěno, zda flucytosin pronikne do mateřského mléka. Během období kojení je nutné rozhodnout o přerušení kojení nebo o přerušení léčby flucytosinem vzhledem k jeho významu pro matku.

Nežádoucí účinky flucytosinu

Srdečně-cévní systém a krev (krev, hemostáza): srdeční selhání, porušená funkce komory, anémie, agranulocytóza, aplastická anémie, eozinofilie, leukopenie, trombocytopenie, hemolytická anemie; v ojedinělých případech u oslabených pacientů (na pozadí stávající imunosuprese) - příznaky útlumu tvorby krve v kostní dřeni (pancytopenie), u této skupiny pacientů mohou být tyto příznaky nevratné.

Na straně dýchacího systému: zástava dýchacích cest, bolest na hrudi, dušnost.

Na straně kůže: vyrážka, svědění, kopřivka, fotosenzitivita, toxická epidermální nekrolýza.

Z trávicího traktu: nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem, anorexie, sucho v ústech, duodenálního vředu, krvácení do gastrointestinálního traktu, ulcerózní kolitidy, zvýšení bilirubinu, abnormální funkce jater, žloutenka, zvýšení aktivity jaterních enzymů v séru krve; v ojedinělých případech u oslabených pacientů, akutní selhání jater, někdy i smrtelné.

Na straně močového měchýře: azotemie, zvýšené hladiny kreatininu / močoviny / dusíku, krystalurie, akutní renální selhání.

Z nervového systému a smyslových orgánů: ataxie, neobvyklá únava, slabost, bolesti hlavy, parestézie, parkinsonismus, periferní neuropatie, závratě, sedace, křeče, ztráta vědomí, halucinace, psychóza, ztráta sluchu.

Jiné: alergické reakce, horečka, hypoglykemie, hypokalémie.

Interakce

In vitro a in vivo studie ukázaly, že kombinované použití amfotericinu B a flucytosin jejich aktivita je synergická proti mnoha kmenům patogenů (tento účinek je zvláště výrazný v případě patogenů, a to nejen citlivé na flucytosin).

Vzhledem k tomu, léčení flucytosin existuje riziko leukopenie (neutropenie zejména je často doprovázen trombocytopenie), zatímco léčba cytostatiky vyžaduje každodenní sledování periferní krve. Vzhledem k tomu, že odstranění flucytosinu se provádí téměř výhradně ledvinami, léky, které snižují glomerulární filtraci, zvyšují T1/2 Flucytosin (vyžaduje pravidelné sledování clearance kreatininu, stejně jako vhodnou úpravu dávky).

Infúzní roztoky flucytosinu a amfotericinu B by měly být podávány odděleně. Flucytosin se může používat současně s parenterálními roztoky 0,9 nebo 0,18% chloridu sodného a 5 a 4% glukózy. Do infuzního roztoku flucytosinu by neměly být přidávány žádné jiné léky.

Předávkování

Případy předávkování nejsou známy.

Symptomy (možné): zvýšené riziko nežádoucích účinků a závažnost projevů. Nadměrná koncentrace v séru po delší dobu vyšší než 100 mg / l doprovázené zvýšením nežádoucích účinků, zvláště gastrointestinální (průjem, nevolnost, zvracení), hematologické (leukopenie, trombocytopenie), jater (hepatitida).

Léčba: by měla zajistit dostatečný příjem objemu kapaliny (v případě potřeby v / úvodu) jako flucytosin vylučován ledvinami v nezměněné formě. Je zapotřebí časté monitorování parametrů periferní krve, stejně jako pečlivé sledování funkce ledvin a jater. V případě odchylek od normy by měla být použita vhodná terapeutická opatření. Vzhledem k tomu, že hemodialýza významně snižuje sérovou koncentraci flucytosinu u pacientů trpících anurií, je možné zvážit možnost použití hemodialýzy jako způsobu léčby v případě předávkování flucytosinem.

Způsob podání

Preventivní látky flucytosin

Extrémní péče by měla být použita u pacientů s poruchou funkce ledvin. U všech pacientů je třeba před zahájením léčby vyhodnotit a poté pečlivě sledovat funkci ledvin (nejlépe stanovením clearance kreatininu), jater a periferní krve. U pacientů s renální insuficiencí by měla být renální funkce sledována alespoň jednou týdně. Nemělo by být předepisováno pacientům trpícím renální insuficiencí v nepřítomnosti zařízení, které umožňuje monitorovat koncentraci flucytosinu v séru. Při použití u pacientů s depresivní funkcí kostní dřeně nebo s poruchami krve je nutná opatrnost. Je třeba kontrolovat obraz funkce periferní krve a jater - denně na začátku léčby, pak - 2krát týdně.

Dlouhodobé udržování koncentrací nad 100 mg / l by mělo být zamezeno kvůli zvýšenému riziku nežádoucích účinků.

Při měření flucytosin sérum by mělo být uvedeno, že koncentrace ve vzorcích plné krve odebrané v průběhu nebo bezprostředně po injekci, reprezentativní pro následnou koncentrací zvedání flucytosin v séru. K monitorování sérové ​​koncentrace se doporučuje provést krevní test krátce před dalším postupem.

Při stanovení hladiny kreatininu pomocí dvoustupňové enzymové analýzy není vyloučeno zkreslení výsledků analýzy (falešně pozitivní azotemie) kvůli vlivu flucytosinu. Pro stanovení kreatininu je nutné použít jiné metody.

Při výpočtu objemu podávání roztoků elektrolytů pro pacienty, kteří trpí ledvin a / nebo srdečního selhání, jako je narušení elektrolytické rovnováhy je nutné vzít v úvahu objem infuzního roztoku podaného a flucytosin obsahem sodíku (138 mmol / l).

5 instrukce pro fluorocytosin

Popis k 04/04/2015

  • Latinský název: 5-NOK
  • ATX kód: J01XX07
  • Aktivní složka: nitroxolin (nitroxolin)
  • Výrobce: LEK (Slovinsko)

Složení

Jedna tableta přípravku 5-NOC obsahuje 50 mg nitroxolinu.

Další látky: monohydrát laktózy, hydrogenfosforečnan vápenatý, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, mastek, povidon K25, stearan hořečnatý, krospovidon.

Kompozice skořepin: Povidon K25, akáciová guma, sacharóza, sodná sůl karmelózy, mastek, koloidní oxid křemičitý, kukuřičný škrob, oxid titaničitý, uhličitan vápenatý, žluté barvivo.

Formulář uvolnění

Oranžové bikonvexní tablety kulaté, lesklé.

50 tablet v lahvi - jedna lahvička v kartonu.

Farmakologický účinek

Antibakteriální účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Uživatelé internetu často slyší otázku "je tohle lék antibiotikum nebo ne?". 5-NOK je antibiotikum, chemicky je to derivát 8-hydroxychinolinu.

Má širokou škálu účinků na infekční agens. Selektivně inhibuje biosyntézu bakteriální DNA, vytváří komplexy s kovovými enzymy mikrobiální buňky.

  • gram-pozitivní mikroorganismy rodů Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Corynebacterium a také na Bacillus subtilis;
  • gramnegativní mikroorganismy rodu Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter a také na Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae;
  • dalšími mikroorganismy jsou Trichomonas vaginalis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum.

Je také účinný proti množství hub (plísňové houby, dermatofyty, candida).

Farmakokinetika

Dobře se vstřebává ze střev. Nejvyšší koncentrace v plazmě se dosáhne přibližně 2 hodiny po požití.

Nitroxolin je přeměněn v játrech. Je přidělen hlavně močí v původní podobě a mírně žlučí. V moči je vysoký obsah konjugovaných a nekonjugovaných léků.

Indikace k použití 5-NOC

Akutní, chronické a často recidivující infekce močových cest, z nichž 5-NOC tablety pomáhají dobře, patří k nejčastějším problémům populace. Pokyny pro použití (z nichž je léčivý přípravek) 5-NOK:

  • epididymitida;
  • cystitis;
  • pyelonefritida;
  • uretritida;
  • infikovaného karcinomu nebo adenomu prostaty;
  • prevence pooperačních infekčních komplikací při chirurgických zákrocích orgánů urogenitálního traktu, jakož i při terapeutických a diagnostických manipulacích;
  • prevence recidivujících infekcí močových cest.

Kontraindikace

  • katarakta;
  • závažné selhání ledvin nebo jater;
  • věk kratší než 3 roky;
  • těhotenství nebo kojení;
  • přecitlivělost na lékové složky nebo chinoliny.

Nežádoucí účinky

  • Poruchy trávicího systému: zvracení nebo nauzea (může být zabráněno užíváním léku při jídle), což zvyšuje hladinu jaterních transamináz.
  • Poruchy oběhu: tachykardie.
  • Poruchy nervové aktivity: bolest hlavy, ataxie, polyneuropatie, parestézie.
  • Alergické reakce: vyrážka na kůži.
  • Další reakce: zvýšení koncentrace kyseliny močové v plazmě, trombocytopenie.

Návod k použití 5-NOK (metoda a dávkování)

Lék musí být podán před jídlem.

5-NOK tablety, návod k použití

Obvyklá dávka pro dospělé je 400 mg denně (včetně cystitidy), 2 tablety s 5-NOK čtyřikrát denně. Nejvyšší dávka je 800 mg denně. Uvedené dávky jsou také použitelné pro podávání 5-NOK v případě cystitidy.

Průměrná dávka u pediatrických pacientů od 5 let je předepsána rychlostí 200-400 mg denně, která se dělí na 4 dávky; a u pacientů ve věku 3-5 let - ve výši 200 mg denně, které jsou rozděleny do 4 dávek.

Průměrná doba trvání léčebného cyklu je 15-30 dní, v případě potřeby pokračuje léčba v intermitentních cyklech (15 dní v měsíci).

U pacientů se středně závažným selháním ledvin nebo jater se doporučuje, aby byl přípravek užíván v 50% denní dávky - 1 tabletu čtyřikrát denně.

Předávkování

Neexistují žádné spolehlivé zprávy o případech akutní intoxikace s lékem.

Interakce

Při použití nitroxolinu společně s tetracyklinami se shrne souhrn jejich účinků a při léčbě přípravkem Levorin a Nystatin - potenciaci účinku.

Při kombinaci s antacidami obsahujícími hořčík se absorpce nitroxolinu zpomaluje.

Nitroxolín oslabí terapeutický účinek kyseliny nalidixové.

Aby se zabránilo neurotoxickému účinku, je zakázáno kombinovat nitroxolin s nitrofurany.

Lék by neměl být užíván s léky, které obsahují hydroxychinoliny.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Skladujte při pokojové teplotě. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti

Zvláštní instrukce

Při užívání léku u pacientů s poruchou funkce ledvin kvůli možné akumulaci nitroxolinu v těle je nutný pravidelný lékařský dohled.

Je zakázáno předepisovat léčbu delší než 4 týdny bez studie funkce ledvin a jater.

Během léčby nitroxolinem může být namočen moč v intenzivní oranžové barvě.

Analogy

Analogy 5-NOK: Uroksolin, Nitrokozolin, 5-Nitroks, Nitroksolin-UBF.

Pro děti

Průměrná dávka u pediatrických pacientů od 5 let je předepsána rychlostí 200-400 mg denně, která se dělí na 4 dávky; a u pacientů ve věku 3-5 let - ve výši 200 mg denně, které jsou rozděleny do 4 dávek.

Během těhotenství a kojení

Lék je zakázán během těhotenství nebo laktace.

Recenze 5-noc

Hodnocení 5-NOC uvádí, že lék je dlouhodobě vynikající při léčbě cystitidy a pyelonefritidy. Nežádoucí účinky se téměř nikdy neobjeví.

Cena 5-NOK, kde koupit

Cena 5-NOK (tablety) č. 50 v Rusku je 175-220 rublů. Na Ukrajině se průměrná cena léku blíží 120-130 hřiven.

Antimikrobiální lék 5 - NOK: indikace pro použití při cystitidě a dalších urologických onemocněních

Antimikrobiální léčivo 5-NOK inhibuje aktivitu mnoha patogenních mikroorganismů při akutních, rekurentních a chronických onemocněních genitourinárního systému. 8-hydroxychinolinový derivát se používá jako hlavní lék a jako součást komplexní léčby.

Lékaři doporučují vysvětlit, jak užívat 5-NOC. Příručka obsahuje základní informace o antimikrobiální kompozici, ale lékař musí zvolit optimální dávku pro pacienta na základě typu a povahy patologie, stavu jater a ledvin.

Složení léku

Lék ze skupiny oxychinolinů obsahuje nitroxolin. Účinná látka s výrazným antimikrobiálním účinkem selektivně narušuje syntézu DNA buňky mikroorganismu, vytváří sloučeniny obsahující kovy, které interferují s vývojem a reprodukcí infekčních agens.

Nitroxolin se aktivně vstřebává, maximální koncentrace ve studii plazmatu zjistí po půl hodině. Aktivní složka prakticky nemění vlastnosti metabolického procesu, hlavní množství se vylučuje ledvinami. Moč obsahuje velké procento účinné složky.

Nitroxolin je škodlivý pro mnoho druhů patogenní flóry:

  • bakterií. Proteus, mnoho druhů stafylokoků a streptokoků, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Enterobacter;
  • některé druhy plísní: plísně, dermatofyty, candida, určité typy mikroorganismů, které vyvolávají hluboké mykózy;
  • jiné druhy nebezpečných patogenů: ureaplasma, trichomonády, mycobacterium tuberculosis, mycoplasma.

Lék je schválen pro použití v pediatrii u pacientů starších tří let.

Viz seznam a pravidla pro použití homeopatických léků na urologické onemocnění.

O terapeutických vlastnostech přesličky a o pravidlech používání bylinných léků v tomto článku.

Formulář uvolnění

Oranžové tablety s lesklou skořápkou umístěné pro skladování v plastové nádobě s víkem. Každá antimikrobiální jednotka obsahuje účinnou látku - nitroxolin (50 mg) a několik excipientů. V obalu je 50 tablet.

Indikace pro použití

Tablety s 5-NOC lékem se užívají při identifikaci infekčních agens citlivých na působení nitroxolinu v těle. Antimikrobiální kompozice je předepsána po bakossev moči, vylučování prostaty nebo uretrálním obsahem.

Léčivo ze skupiny 8-oxycholinu se doporučuje pro léčení:

Kontraindikace

Omezení pro předepisování antimikrobiálních léků na bázi nitroxolinu:

  • dítě není staré 3 roky;
  • těhotenství;
  • těžké selhání ledvin;
  • výrazné poškození jater;
  • idiosynkráza nitroxolinu a dalších látek z řady chinolinů;
  • období laktace;
  • katarakta.

Pokyny pro použití a dávkování

Antimikrobiální kompozice na bázi nitroxolinu vybírá nefrologa nebo urologa. Tablety 5-NOC jsou vydávány v lékárnách s lékařským předpisem. Na recepci doktor stanoví optimální dávku na jeden den. Je důležité dodržovat intervaly mezi užíváním tablet tak, aby byla zachována maximální koncentrace nitroxolinu.

Obecná doporučení:

  • žvýkací tablety potažené hladkou skořápkou nejsou nutné;
  • při užívání antimikrobiálního léčiva bude pacient potřebovat teplou vodu - 100-150 ml;
  • není žádoucí kombinovat použití kompozice a příjmu potravy, ale pokud se objeví nauzea, je povoleno užívat lék s jídlem;
  • průměrné trvání příjmu léku je od dvou do čtyř týdnů;
  • na základě doporučení lékaře je možné prodloužit dobu léčby až na 60 dní podle schématu: každý měsíc užívejte tablety po dobu dvou týdnů.

Antimikrobiální látka pro dospělé

Základní pravidla:

  • při zachování funkce jater a ledvin jsou předepsány 2 jednotky antimikrobiálních léků 4krát denně;
  • Při aktivním působení infekčních agens může být denní dávka zvýšena jmenováním urology na 800 mg nitroxolinu (16 tablet ve čtyřech dávkách).

Tablety pro děti

Dávkování a frekvence podávání:

  • pacientů od 3 do 5 let. Podle pokynů denní dávka - 4 tablety nebo 200 mg nitroxolinu. Dítě dostane lék v pravidelných intervalech;
  • děti nad 5 let. Lékař určuje denní dávku na základě symptomů a formy urologické patologie. Během dne obdrží dítě od 4 do 8 tablet. Denní sazba rozdělená čtyřikrát;
  • dospívající dostávají 400 mg nitroxolinu. Režim je stejný.

Negativní příznaky během léčby

Ve vzácných případech jsou při užívání přípravku 5-NOK možné nežádoucí účinky:

  • polyneuropatie;
  • nevolnost, epigastrické nepohodlí, nutkání zvracet;
  • kožní vyrážka;
  • bolesti hlavy;
  • búšení srdce;
  • zvýšené hodnoty ALT a AST;
  • trombocytopenie.

Zvláštní instrukce

Pacient by měl věnovat pozornost následujícím údajům:

  • aby se udržovala vysoká nitroxolinová aktivita, není nutné současně užívat 5-NOC a jiné léky skupiny oxychinolinů nebo jejich derivátů;
  • během léčby se odstín moči mění ze světle žluté na jasně oranžovou s červenavým nádechem;
  • nebyl zjištěn žádný negativní účinek nitroxolinu na stav nervového systému: nebyly provedeny žádné studie o reakcích s použitím antimikrobiální kompozice 5-NOK;
  • doba trvání léčby přes 1 měsíc je povolena pouze po porovnání funkcí jater a ledvin před a po léčbě lékem z řady hydroxychinolinů;
  • v případě renálních patologií by měl pacient pravidelně darovat moč k analýze hladin kreatininu. Sledování provozu přirozených filtrů vyžaduje celou dobu ošetření;
  • Je zakázáno zvyšovat denní dávku vyšší než hodnoty uvedené v pokynech: v případě předávkování se mohou zvyšovat nežádoucí účinky.

Zjistěte, co nitrity znamenají v moči dítěte a jak léčit souběžné nemoci.

Důvody pro zvýšení leukocytů v moči a metody korekce indikátorů jsou uvedeny na této stránce.

Přejděte na http://vseopochkah.com/bolezni/drugie/nefrit.html a přečtěte si o typických příznakech a léčbě ledvinové nefritidy u dospělých a dětí.

Náklady na

Přípravek na bázi nitroxolinu patří do průměrné cenové kategorie. Odhadovaná cena tablet je od 185 do 230 rublů. Cena 5 - NOK se liší podle výrobce (společnost LEK, Sandoz), regionálního a lékárenského řetězce.

Další informace

Důležité nuance:

  • teplotní skladování antimikrobiální kompozice - až do 25 ° C;
  • Uchovávejte plastové nádoby uzavřené, chráňte je před vystavením vlhkosti a slunečnímu světlu;
  • není možné povolit nekontrolovaný příjem léků pacienty v jakémkoli věku, aby bylo chráněno složení přípravku 5-NOK před dětmi;
  • Doba použitelnosti přípravku na bázi nitroxolinu je 60 měsíců.

5 - NOK: analogy

Farmaceutické řetězce nabízejí účinnou náhradu za lék 5-NOC, podobně jako v případě skupiny a působení. Strukturní analogy lze snadno najít v různých oblastech. Stanovení antimikrobiálních látek s nitroxolinem je úkolem nefrologu nebo urology.

Efektivní náhražky:

Recenze

Antimikrobiální látka s nitroxolinem vykazuje významný terapeutický účinek. Mnoho pacientů popisuje rychlé zmizení příznaků infekce během léčby cystitidy a zánětu ledvin. Pozitivní nuance - vzácné případy nežádoucích účinků.

Při použití tablet v pediatrii byla pozorována dobrá snášenlivost léčiva a vysoký výkon složení 5-NOK. Přijatelná cena antimikrobiální kompozice je dalším důležitým bodem.